布兰奇Hurlbutt*
美国波士顿哈佛大学化学系,
收到:04 - 4月- 2022年手稿不,jomc - 22 - 63159;编辑分配:07 - 4月- 2022,PreQC不。jomc - 22 - 63159 (PQ);综述:18 - 4月- 2022年质量控制。jomc - 22 - 63159;修改后:25 - 4月- 2022,质量控制。jomc - 22 - 63159发表:04 - 2022年5月,DOI: 10.4172 / j.med.orgnichem.9.2.005。
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药物化学是化学的交叉学科,特别是有机合成化学、药理学和其他生物专业,在那里他们参与设计、化学合成、和发展药品代理、或生物活性分子,市场。特别是,药物化学在其最常见的形式关注小有机分子包括合成有机化学和天然产物方面的,以及计算化学与化学生物学密切合作,酶学,和结构生物学发现和开发新的治疗药物的目标。在练习,它需要识别的化学方面,其次是系统的、全面的合成改性的新化学实体,使它们适合治疗使用(1]。
它包含的合成和计算方面研究现有药物和药物开发与生物活性即。活动,了解它们的结构关系。药物化学是关于药品的质量和药用的健身产品的预期用途。需要额外的化学和分析,首先确定分类化合物不提供系列适合SAR和化学特征与长期发展潜力,然后改善剩余短语所需的主要活动,以及辅助活动和生化的特性,所以该代理将有用的管理在真正的病人。在这方面,化学修饰可以提高候选化合物的识别和结合几何图形,从而为他们的目标,他们的亲和力以及分子的物理化学性质,支撑必要的药代动力学/药效学和毒素的配置文件。合成化学的最后阶段涉及的生产铅化合物在足够的数量和质量来允许大规模的动物试验,人体临床试验。这包括优化合成路线的批量工业生产和选择最佳药物配方(2]。前仍然是药物化学领域,而后者包括制定科学的专业化。过程合成是药物化学的合成化学专业,旨在调整和优化工业规模的合成路线合成数百公斤以上。它需要全面的知识接受的综合实践的背景下,大规模的反应。制药结构评估以各种方式,包括预测效果的一种手段,稳定和可访问性(3]。利平斯基五法则认为氢键给体和受体的数量,可旋转的债券的数量,表面积,亲油性(4]。其他药物化学家所使用的标准来评价或分类他们的化合物包括合成的复杂性、手性,平坦,芳环数。配体合成之前,铅化合物的结构分析是经常使用计算方法执行。这样做是出于多种原因,包括,但不限于,时间和金融问题。感兴趣的配体合成后在实验室里,使用传统的分析方法(5]。药物化学是一门跨学科的科学定义,从业者必须有一个强大的有机化学背景,最终结合广泛的生物概念的理解相关细胞的药物靶点[6]。药物化学的科学家主要是工业科学家,作为一个跨学科的团队的一部分,使用他们的化学能力,尤其是他们的合成能力,设计有效的治疗药物基于化学原理(7]。Bioisosteres化学取代基或团体有相似的物理或化学性质产生生物属性类似的化合物。在药物设计中,一个bioisostere交换另一个物体的目标是改善复合所需的生物或物理性质在其化学结构不会造成重大的改变。这学期的主要应用及其技术在制药科学(8]。Bioisosterism用于减少毒性,生物利用度改变,或修改的活性先导化合物,它也可能改变引起的新陈代谢。Symbioimine,两性最低din鞭毛虫的代谢物Symbiodiniumsp,压制破骨细胞分离。其他新颖的生物碱,例如,pinnamine pinnaic酸,halichlorine,和zamamistatin同样描述。许多种类的生物活性氮的混合物,如肽,吲哚,唑、噻唑、区别海洋无脊椎的生物。这些代谢物的真正开端或祖先提出了微生物,我。e,微藻类、微生物和增生。这些微生物通过有益的互动,关系,等级,不同类型的补充与依赖生物。因而,从精致的海洋微生物生物活性代谢产物的分离,有利din鞭毛虫和微生物,以及宿主的生物,一直在探索周围。一些生物碱代谢物与蓝藻推荐协助抑制捕食了海洋食草动物,喜欢鱼和海洋的小鬼。在任何情况下,大多数海洋生物活性生物碱的真正的工作环境中并没有解释。在我们不断追求生物活性代谢物从海洋有机实体,几个小说杂环生物碱类,例如,Pinnatoxins, norzoanthamine, pinnaic酸,zamamistatin和symbioimine断开连接。这项工作包括设计,自然的练习,和生物转化这些生物活性的杂环海洋生物碱,与前卫的主题。 Alkaloids are nitrogen-containing intensifies that happen normally in plants as well as in microorganisms, marine living beings. Numerous sorts of alkaloids with unprecedented designs and critical natural exercises have been segregated from marine living beings [9,10]。他们继续给领导结构在寻求新的药物或自然生理检查测试。作为新的、更讨厌的疾病有经验在世界各地,小说的意义具有生物活性的生物碱已经扩大,因为他们预期在化疗中的应用。N-O单键的存在视为一个基本组件,提出了真正危险的药物相似,随后的原子。这个警告的整体感知,大多数药物轴承氨基或nitro-moieties产生接受N-OH代谢物。这些N-OH代谢物一般由生化变化通过羟基化、氧化胺或减少硝基束存在于父饰演和被视为有害代谢物。这些接受代谢物可以共价领带与蛋白质和核酸或合作,因此,负责很长时间影响例如细胞腐烂,触摸和血液恶液质。这些N-OH的高反应活性代谢物对亲核物种大部分先进的下伏地层与无机硫酸盐提供比较酯,进而电离产生亲电nitrenium物种。这些阳离子物种共价连接到核酸以及其他目的地的细胞部分,创建稳定的加合物产生严重的危害,最后,可能会促使肿瘤的发展威胁。有兴趣发展的合成空间增长新的可能恢复专家和地址最近产生的潜在主题。
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