研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
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Prahudas Papagari*,Anie Vijetha
中心医药科学、坚持、JNTU海德拉巴,Telangana Pin码- 500085,印度
收到日期:06/08/2021;接受日期:23/08/2021;发表日期:30/08/2021
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Emulgel局部准备由乳胶和凝胶的结合。Emulgel被认为是最重要的一个局部交付系统,因为它包含两个版本控制系统。、凝胶和乳液。Emulgels通常没有严重的副作用。这个新的局部输送系统的主要目的是提供疏水药物通过皮肤进入全身循环。一般emulgel纳入乳液时凝胶形成的基础。运用合适的统计设计不同等级的emulgel准备。有各种有利的特性,像被触变温和,没有油脂的,容易涂抹,容易移动,水溶性,保质期长,不着色的,再利用、透明和外观美观。几个渗透增强剂可以加强效果。所以emulgel被认为是最传统的系统可用在其他市场局部药物输送系统。
Emulgel;乳化剂;胶凝剂;乳状液;局部代理
Emulgels一般乳液和凝胶。水包油乳剂,油或水的类型、稠化这些乳剂混合胶凝剂和这乳化凝胶作为上级水溶性很差或者疏水性药物的载体(1]。
这种凝胶在许多优点的主要缺点是在疏水性药物的交付。为了克服这个缺点使用基于乳液的方法,所以,即使是疏水治疗一部分可以享受独特的凝胶的性质。
在最近一段时间,极大的兴趣对使用新型聚合物可作为乳化剂和增稠剂和这些化合物的胶凝能力,允许制定稳定的乳液和霜。这个行为通过增加水相的粘度,同时减少表面和界面张力。由于胶凝剂在水中的存在阶段转换一个经典乳液emulgel。这些Emulgels等局部使用的各种有用的属性被触变,再利用,水溶性,没有油脂的,容易涂抹,润肤剂,容易移动,不染色,更大的货架寿命,明显的和愉快的外观2,3]。
Emulgel由两部分组成:
1。乳液。
2。凝胶。
乳状液
乳剂通常是热力学不稳定的两个或两个以上的水火不相容的两相系统之一,它以小液滴的形式分散在其他液体由于色散系统变得不稳定。使用一个乳化剂或两相的稳定的系统。既有o / w和w / o型乳剂是存在作为车辆提供药物。乳剂稳定了乳化剂的使用。他们有良好的渗透能力,很容易洗掉皮肤(4]。基于分布的性质或滴乳剂大小不同类型描述如下:
Macroemulsion
这些macroemulsions是最常见的一种乳剂这个乳液的粒径约为400纳米,这些宏观乳剂很容易通过显微镜观察。通过使用表面活性剂我们可以做热力学稳定的宏观乳液。
根据乳化剂乳化的方法和性质的宏观O / W和W / O乳状液。
微乳液
纳米乳基本上是热力学稳定、光学透明。这种微乳液是mono分散的球形液滴的直径20纳米到200纳米。
凝胶
凝胶的性质是介于液体和固体。这些凝胶湿和软固体材料。然而,它往往是错误地用来描述任何流体系统,表现出一定程度的刚度。凝胶由膨胀的一种聚合物流体的存在,也许它在其结构。凝胶的硬度是由流体的量它欺骗。这些能够发生大变形的物理状态即从固体到液体5]。
Emulgel
名称emulgel自我告诉这是乳状液和凝胶。有油包水和水包油型乳剂作为车辆交付各种药物在皮肤上。胶凝剂在水中的存在阶段转换一个经典乳液emulgel。他们也有高穿透皮肤的能力。Emulgel等皮肤使用有几个有利的属性被触变,没有油脂的,容易涂抹,容易移动,润肤剂,不着色的,水溶性,保质期长,再利用、透明和外观美观。
分子基本上是渗透皮肤的三种方式:通过完整的角质层,汗水导管或皮脂卵泡。表面的角质层礼物超过总数的99%可用于药物经皮吸收皮肤表面。通过这最外层是经皮吸收的速率限制步骤。经皮吸收的主要步骤包括建立一个浓度梯度,它提供了药物运动的驱动力在皮肤,释放药物的载体(分配系数)和药物扩散层的皮肤(扩散系数)1]。
类型的emulgels
1。基于API的类型
2。根据乳状液的类型
基于API的类型
→草药/ poly-herbal:
例子:我。化妆品Emulgel南瓜的皮肤护理领域。
二世。从babchi Anti-psoriatic Emulgel石油和口香糖水流的潺潺声。
→对抗疗法:
例子:双氯芬酸二乙铵Emulgel由诺华制药公司(VOLTAREN)。
根据乳状液的类型
→Macroemulgel:分散相液滴的大小超过400海里,由高能源和低能量法。
→Microemulgel:液滴大小在1纳米到100纳米之间。由逆相,相滴定法。
→Nanoemulgel:液滴尺寸小于1海里。
优势
1。它避免了第一遍新陈代谢。
2。肠胃不相容是可以避免的。
3所示。网站特异性。
4所示。可以改善病人的依从性。
5。自我治疗。
6。提供利用药物生物半衰期较短和狭窄的治疗寡妇。
7所示。在需要的时候能够轻易终止治疗。
8。它很容易适用和方便。
9。疏水性药物可以合并。
10。承载能力更好
11。比其他t.d.d.s更好的稳定性
12。制备成本低
13。可以实现控制释放
14。没有密集的声波降解法
缺点
1。接触性雷竞技网页版皮炎引起皮肤过敏。
2。过敏反应。
3所示。可怜的渗透率对一些药物通过皮肤。
4所示。药物的大粒度不容易通过皮肤吸收。
5。有时在emulgel形成泡沫。
影响因素局部药物的吸收
生理因素:
1。皮肤厚度。
2。脂质含量。
3所示。毛囊的密度。
4所示。汗腺的密度。
5。皮肤pH值。
6。血液流动。
7所示。皮肤的水合作用。
8。炎症的皮肤。
物理化学因素:
1。分配系数。
2。分子量(< 400道尔顿)
3所示。的电离程度(只有工会药物被吸收)。
4所示。车辆的影响。
使用的材料被凝胶制备
水材料:这的水相乳化。水和醇类是常用的代理(3]。
油:这些代理形式的油相。外部应用乳剂、矿物油、联合或单独与硬或软石蜡的广泛应用。口服制剂蓖麻油和不可生物降解的矿物质,提供当地的通便作用和各种固定油的蔬菜来源(例如,花生、棉籽和玉米油)或鱼肝油作为营养补充剂2]。
乳化剂:乳化剂是用来促进乳化生产的时候也是用作在保质期稳定控制器。如山梨醇mono-oleate(80年跨度),聚乙二醇40硬脂酸,硬脂酸,聚氧乙烯失水山梨醇油酸酯(80年渐变),硬脂酸钠(1]。
防腐剂:如尼泊金甲酯、丙尼泊金、苯扎氯铵、苯甲醇、苯甲酸等。
抗氧化剂:如丁基羟基甲苯(二叔丁基对甲酚)Ascorbyl棕榈酸酯、叔丁基羟基茴香醚(BHA),等等。
湿润剂:例如甘油、丙烯gylcol等等
胶凝剂:这些都是作为增稠剂,也用于增加任何剂型的一致性。例如Carbapol 934, Carbapol 940、HPMC HPMC - 2910,钠CMC
渗透增强剂:这些代理分区,与皮肤成分诱导一个临时的和可逆的皮肤渗透性的增加。渗透增强剂应无刺激性、无毒和non-allergenic。这些渗透增强剂不应该绑定到受体部位砂不得体内的药理作用。他们应该用一个适当的做做样子,适合皮肤的感觉。渗透增强剂应该是兼容的赋形剂和药物(5- - - - - -18]。
渗透剂的机理
渗透增强剂可以通过一个或多个行为的三个主要机制:
1。高度有序结构的破坏角质层脂质。
2。与细胞间相互作用的蛋白质。
3所示。分区的药物,改善公司增强剂或溶剂进入角质层。
emulgel的制备方法
步骤1:油/水或水/油乳剂。
步骤2:凝胶的形成基础。
步骤3:将乳液在凝胶基础。
凝胶的准备阶段:配方的凝胶相是由分散聚合物在纯净水常数使用机械搅拌器中速搅拌,然后pH值调整到6 - 6.5使用三乙醇胺(茶)。
制备乳液的油相:
油相溶解乳化剂的乳液是准备如跨度20像光液体石蜡油相。
水相的制备:水相是由溶解乳化剂如渐变20纯净水。
制备药物解决方案:药物溶解在乙醇。
评价emulgel
•体格检查:制定emulgel检查在视觉上的同质性、颜色、一致性和相分离(图1)。
图1:emulgel的制备方法。
•pH值的确定:数字酸度计是用于检测pH值的公式。酸度计电极被蒸馏水洗,然后把手伸进制定测量pH值和这个过程重复3次,记录值。
•流变学研究:锥板粘度计是用于检测配方的粘度。不同的粘度emulgel配方确定25°C轴52和连接到一个恒温控制的循环水浴。
•稳定性研究:emulgels准备和包装铝装)膏状物小(5克)和接受对稳定性研究5°C, 25°C / 60% RH, 30°C / 65% RH, 40°C / 75% RH的时间3个月。样本撤回在15天时间间隔和评估的外表、pH值、流变特性、药物含量,和药物释放配置文件。
•傅里叶变换红外光谱(FTIR):本调查的主要目的是确定稳定的药物固态存储条件和确定的兼容的辅料配方。
准备Emulgel的体外药物释放的研究是进行扩散细胞用鸡蛋膜。
•肿胀指数:确定准备的膨胀指数局部emulgel, 1 g的凝胶在多孔铝箔,然后单独放置在一个50毫升烧杯包含10毫升0.1 N氢氧化钠。然后样本在不同时间间隔从烧杯放到干燥的地方一段时间后,reweighed。
膨胀指数计算如下:
肿胀指数(SW) % = [(Wt-Wo) /我们]×100。
在那里,
(SW) % =平衡百分比肿胀。
Wt =肿emulgel在时间t的重量。
我们=零次原始emulgel的重量。
•铺展性:铺展性是由仪器Mutimer et al .(1956)提出的适当修改的或使用的实验室和研究。它由一个木块,一端是由一个滑轮。通过这种方法,铺展性测量的基础上“滑”和“拖”emulgels的特征。这一块磨砂玻璃幻灯片是固定的。过度的emulgel(约2通用)研究放在这地面幻灯片。emulgel是夹在这张幻灯片和另一载玻片之间的维数固定地面滑和提供的钩。1公斤的体重是放置在顶部的两张幻灯片5分钟驱逐空气和提供一个统一的电影之间的emulgel幻灯片。超过emulgel取消了从边缘。
S = M×L / T
在S =覆盖性。M =重量与上一张幻灯片。L =玻片的长度。T =时间相互完全独立的幻灯片。
•皮肤过敏测试:0.5 g样本测试的文章被应用到每个站点(每只兔子两个站点)的介绍下两层纱布层皮肤的面积大约1“×1”(2.54×2.54厘米2稳定性研究)。Gellified乳液应用在皮肤上的一只兔子。动物们回到笼子里。24小时曝光后,Gellified乳液。与自来水测试网站被删除任何剩余的测试文章残渣。
•药物含量测定:emulgel 1通用。把他们搅拌在合适的溶剂中。过滤得到明确的解决方案。使用紫外分光光度计测定其吸光度。标准的药物是在相同的溶剂。浓度和药物内容可以由使用相同的标准情节把吸光度的值(表1)。
| 产品名称 | 药物 | 制造商 |
|---|---|---|
| Voltaren Emulgel | Diclofinac二乙基铵 | 诺华制药公司 |
| Dosanac乳液凝胶 | 双氯芬酸 | 暹罗Pharmaceuticls |
| Miconaz-H Emulgel | Micronazole硝酸盐、氢化可的松 | 医学联盟制药 |
表1。销售准备工作的例子。
药物含量=(浓度××体积稀释因素)×转换因子。
局部药物输送系统的优点是将病人的依从性更好。和emulgels据说是最好的方法之一局部管理和各种疏水药物的配方作为Emulgel更好的结果。各种渗透增强剂用于加强效果。Emulgels也拥有优势spreadibilty而言,附着力,粘度和挤压,他们将成为一个受欢迎的药物输送系统。Emulgels据说最好的传统系统中可用的市场。