研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
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制药学、斋浦尔药学院,Sitapura,拉贾斯坦邦,印度斋浦尔
收到日期:2013年10月10日接受日期:2013年11月29日
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各种类型的脂质囊的系统开发控制和有针对性的药物输送系统。最近的进步之一领域溶解度增强导致pharmacosomes的发展,一种新型脂质基础药物输送系统。Pharmacosomes两亲性脂质空泡状系统,显示他们的潜力提高水溶性差的bio -可用性以及糟糕的亲脂性的药物。他们提供了一个有效的方法来交付的药物直接的感染,导致减少药物毒性没有不利影响,也降低了治疗的成本通过传授更好的生物制药药物性质,从而提高生物利用度,尤其是在不溶性药物。Pharmacosomes传授更好的生物制药属性药物导致生物利用度提高。pharmacosomes显示更大的货架稳定,促进运输在角膜和控释概要pharmacosomes准备各种非甾体抗炎药、蛋白质、心血管、抗肿瘤的药物。他们是两亲性磷脂复合物的药物活性氢结合磷脂。
Pharmacosomes、生物利用度、药物输送系统和两亲性为基础的脂质。
最合适的系统是新型药物输送系统和平易近人在发展中提高治疗效果的药物输送系统的新的以及现有的药物从而提供了控制和持续的药物输送到特定网站,满足身体的真正需求和适当的药物。这是能够提供行动的药物到特定的网站。更重要的是它将降低了副作用。许多系统包括脂质体、恶臭的微球,病毒颗粒,微乳液,单克隆抗体,红细胞展示了他们的潜力应用于有效的药。水泡系统有害的和脂质体在控制药物输送系统更方便。水泡系统是高度有序的组件的一个或多个同心脂质影响形成,当某些两性分子构建模块面临水。可以克服的局限性transfersomes“Pharmacosome”的方法。前药想要联合亲水亲脂性的性质,因此获得两亲性人物。类似于其他囊泡形成组件,它被发现降低界面张力和更高浓度展览中间的行为。此外,共价连接的效果和增加垫片组体内水解率和随后的药物动力学是详尽研究,为了利用更多的该系统的优势。 Pharmacosomes are amphiphilic complexes of drugs (containing an active hydrogen atom) with lipids. The drugs bound either covalently, electrostatically or by hydrogen bonds to lipids. Depending on the chemical structure of the drug-lipid complex, they are defined as colloidal dispersions of drug covalently bound to lipids existing as ultrafine vesicular, micelle, or hexagonal aggregates. Controlled drug-delivery system should be possessing two characteristics: the ability to reach its therapeutic target and the ability to release the active pharmaceutical ingredient in a controlled manner. Pharmacosomes are efficient tool to achieve desired therapeutic goals such as drug targeting and controlled release. Any drug possessing an active hydrogen atom (-COOH, -OH, -NH2, etc.) can be esterifies to the lipid, with or without spacer chain that strongly result in an amphiphilic compound, which will facilitate membrane, tissue, or cell wall transfer, in the organism. These are defined as colloidal dispersions of drugs covalently bound to lipids, and may exist as ultrafine vesicular, micellar, or hexagonal aggregates, depending on the chemical structure of drug-lipid complex. Many constraints of various classical vesicular drug delivery systems, such as problems of drug incorporation, leakage from the carrier, or insufficient shelf life, can be avoided by the pharmacosomes approach. Pharmacosomes bearing unique advantages over liposome and noisome vesicles have come up as potential alternative to conventional vesicles. The system yet requires greater efforts towards investigating the non-bilayer phases, and exploring the mechanism of action. Pharmacosomes bearing unique advantages over liposome and noisome have come up as potential alternative to conventional vesicles. They provide an efficient method for delivery of drug directly to the site of infection, leading to reduction of drug toxicity with no adverse effects. The system yet requires greater efforts towards investigating the non-bilayer phases, and exploring the mechanism of action. Like other vesicular drug delivery systems, pharmacosomes, on storage, undergo fusion and aggregation, as well chemical hydrolysis [1,2,3,4,5].
Pharmacosomes的主要特性(6、8、9、2、3)
•Encaptured体积和drug-bilayer交互不影响截留效率,Pharmacosomes。
•由于其两亲性行为,这样的系统允许,药物治疗后,多个传输通过亲脂性的膜系统或组织,通过细胞墙捎带内吞作用和胞外分泌。
•与脂质体不同,没有必要的繁琐,耗时的步骤消除自由,unentrapped药物配方。
•在药物释放pharmacosomes通过水解(包括酶)。磷脂转移/交流减少,增溶,高密度脂蛋白低。
•没有问题发生在药物公司。
•的物理化学稳定性pharmacosomes取决于药物的理化性质,脂质复杂。
•截留效率不仅高,而且预先确定的,因为药物本身与脂质结合形成囊泡。
•吸收后,其降解速度成活性药物分子在很大程度上取决于药物分子的大小和功能组,脂类的链长,间隔。这些可以是不同的相对精确地优化的体内药代动力学。
限制Pharmacososmes
•可以保护药物渗漏的共价键的形成。
•对化合物的合成两亲性自然是必需的。
•pharmacosomes的基本原则是表面和体积相互作用药物的脂质
•pharmacosomes进行融合、聚合以及水解时存储。
优点
这些都是适合两个亲水亲脂性的药物。
•这些两亲性展品的水溶液浓度依赖的聚合
•高和预定的截留效率作为药物和载体共价连接在一起形成一个化学计量的定义单元。
•体积包容并不影响截留效率。
•不需要消除自由,unentrapped药物的配方需要的脂质体。
•作为药物是共价结合,膜流动性释放率没有影响,但反过来取决于drug-lipid复杂的相变温度。
•无渗漏的药物进行药物载体共价相连。
•药物可以直接发送到感染的网站。
•从pharmacosomes药物释放是通过水解(包括酶)。
•退化速度到活跃的药物分子,吸收后很大程度上取决于大小和药物分子的官能团,脂类的链长,间隔。
•改善生物利用度在不溶性药物的情况下尤其如此。
•减少副作用和毒性。
•降低治疗成本。
Pharmacosomes的缺点
•合成复合取决于其两亲性性质。
•需要表面和体积相互作用的脂类药物。
•要求共价键保护药物的泄漏。
•存储,进行融合和聚合,以及化学水解。
准备工作(10、11)的方法
一般两种方法已被用来pharmacosomes做好准备。
•Ether-injection方法。
•联合的方法。
ether-injection方法,drug-lipid复杂的有机溶液慢慢注入热水介质中容易形成囊泡。
联合方法,干膜的药物,脂质复杂(有或没有蛋卵磷脂)存入一个圆底烧瓶与水介质和水合作用,容易给水泡悬挂。醚-注射方法,药物,脂质复杂的有机溶液慢慢注入热水介质中容易形成囊泡。
另一种方法生产pharmacosomes最近报道的可生物降解的胶束,形成药物结合的疏水性药物阿霉素的合成和聚合物组成的聚氧乙烯乙二醇和研究。
在低浓度两亲单体的存在状态。进一步增加单体即可能导致各种各样的结构。,胶束的球形或杆或阀瓣形状的类型或立方或六角形状。Mantelli等人相比的影响甘油二酯前体药物在界面张力,与标准盐酸洗涤材料产生的影响,对降低表面张力,发现类似的影响。高于临界胶束浓度(CMC),药物前体展览体育型体质易溶的本·尝试了将β-阻滞剂等药物对各种glycoside-like团体和由此产生的两亲性分子自发分散。他们标记pharmacosomes因为他们的倾向形成单膜囊泡和这些分子应加强淋巴transportavior,和组装的超分子结构。
Pharmacosomes的组件
交付系统的三个组成部分是毒品,溶剂和携带(脂)。
药物
任何药物处理一个活跃的氢原子(羧基,-哦,nh2脂质等)可使酯化,有或没有产生间隔链两亲性复合物。这些合成两亲性复合物(pharmacosome),促进膜,组织,或细胞壁转让、有机体。
溶剂
分析级有机溶剂需要pharmacosome的准备。它必须是高纯度和不稳定的性质。请和药物必须在选定的溶剂溶解在简单的加法或回流。溶剂的选择取决于极性的药物和脂质。与中间选择极性溶剂pharmacosome准备。
脂质
脂质或卵磷脂是细胞膜的主要分子构建模块。是混相在水和油/脂质环境,口服吸收。卵磷脂是一种膳食补充剂以两种形式:粒状卵磷脂胶囊,包含分散在油中。比较重的未经提炼的并给出精制大豆卵磷脂表1。
表1:未经提炼的成分按重量和精制大豆卵磷脂
Characertization Pharmacosomes (12、13、14、15、5、6、8]
复杂的决心
复杂和共轭的形成可以由相关光谱中观察到复杂样本的离散成分以及它们的混合物将取决于在红外光谱谱的帮助。
溶解度
的帮助下摇瓶技术测定溶解度的变化由于络合可以评估在这个技术药物酸和药物的溶解度PC - 6.8复杂的决心在磷酸缓冲和n-octanol也决定。在这个技术,药物酸和n-octanol我。e磷酸盐缓冲剂的Ph值drug-phospholipid共轭混合后不断颤抖,平衡与37°C的tempetatute maintanied 24小时。水相的分离发生和浓度决定使用紫外线或高效液相色谱技术。
扫描电子mircoscopy
扫描电镜检测pharmacosome的表面形态。
药物含量
确定药物在药物- pc内容复杂,coplex相当于药物称重和加入容量瓶Ph值6.8磷酸缓冲。然后容量瓶stireed 24小时在电磁搅拌器。24小时后suilatble稀释了和测量药物在276 nm紫外线spectrophotometrically内容。
差示扫描量热法
这thermanaltyical techniues用于确定药物赋形剂,兼容性intercations记录使用2910调制差示扫描量热计V4.4E。热行为研究了加热2.0 + 0.2毫克的每个样本覆盖样本盘在氮气流。investigatin被进行在温度范围25 - 250°C的升温速率10°C min - 1。intercation可以得出结论通过消除吸热峰,峰值和峰值形状变化及其发病高峰temperatre /熔点和相对峰面积或焓。
权力的x -射线衍射(XRPD)
它执行detremine usibg结晶度的反射峰的相对整体强度。itegrated强度是由XRPD模式曲线下的面积,它代表了标本charetristics。
傅里叶变换红外光谱(FTIR)
借助红外sprctroscopy复杂的形成可以通过比较复杂的spetrum confirned indiviual组件及其机械混合物的光谱。在不同时间间隔的稳定性可以通过comapring detrmined频谱在固体形态复杂的光谱microdispersion冻干技术后在水中。
在体外研究
根据预期的生物活性成分、治疗活动模型的体内和体外进行了评估。
表面形态
借助扫描电子mircoscopy (SEM)或传达电子显微镜(TEM)事业,可以观察到表面形态。磷脂的纯度等级影响pharmacosome的形状和大小和旋转速度等过程变量,真空应用或使用的方法。
应用程序
•大架子pharmacosomes的稳定。
•当水泡的交互和胶束发生相变温度的pharmacosomes将发生重大影响,与bimembranes使更好的转移活性成分。
•当交互改变相变tempetarure biomebranes论文提高menbranes流动性导致增强渗透。
•已经成功地提高了治疗的方法、性能和各种药物。e pindolo甘油二酯、阿莫西林等。
表2:合并后药效pharmacosomes参考
Pharmacosomes不仅有较高的截留效率而且可以预先确定的,因为药物本身与脂质结合形成囊泡。的物理化学稳定性pharmacosome取决于drug-lipid复杂的物理化学性质。由于两亲性行为,这样的系统允许,药物治疗后,多个传输通过亲脂性的膜系统或组织,通过细胞墙捎带内吞作用和胞外分泌。Pharmacosomes选择性目标仍然发挥着重要的作用,各种药物和控制交付。Pharmacosomes有巨大的潜力,进一步水泡系统的优势可以利用这种方法通过扩大额外的药物。
