关于靶向给药的简短说明

描述

纳米载体在药物传递过程中非常有用，因为它们将药物传递到特定部位的靶点，允许药物在某些器官或细胞中传递，而不是在其他器官或细胞中传递。部位特异性也可能是一种重要的治疗益处，因为它可以防止药物被送到错误的地方。例如，化疗药物通常对人体细胞有极大的毒性，重要的是，它们被输送到肿瘤而不是释放到身体的其他部位。纳米载体传递药物的方法包括被动靶向、主动靶向、pH特异性和温度特异性。

被动定位

被动靶向是指纳米载体在肿瘤系统中移动，被困住，并在肿瘤内积累的能力。这种积累是由于许多纳米载体表面的聚环氧乙烷(PEO)涂层的渗透性和保留效果的提高引起的。PEO允许纳米载体通过肿瘤的漏血血管，在那里它们无法逃脱。肿瘤的漏性血管系统是在肿瘤形成过程中形成的血管网络，其中包含许多小孔隙。这些小孔允许纳米载体进入，但也包含许多弯曲，允许纳米载体被困住。随着更多的纳米载体被捕获，药物在肿瘤部位积聚。这种积累导致大剂量的药物被输送到肿瘤部位。PEO还可能对细胞-纳米载体的相互作用产生一些不利影响，削弱药物的效果，因为许多纳米载体必须在药物释放之前被纳入细胞。

活动的目标

主动靶向包括在纳米载体表面加入靶向模块，如配体或抗体，这些模块针对身体周围的某些类型的细胞。纳米载体具有如此高的表面积与体积比，允许多个配体合并在其表面。这些靶向模块让纳米载体直接被整合到细胞内，但甚至有一些缺点。由于非特异性结合，配体可能导致纳米载体的毒性略有增加，配体上的正电荷可能会降低药物进入细胞后的传递效率。主动靶向治疗已被证明有助于克服肿瘤细胞的多药耐药。

pH值特异性

某些纳米载体只会在特定的pH值范围内释放它们所含的药物。pH的特异性也允许纳米载体将药物输送到肿瘤部位。肿瘤通常比正常的人体细胞酸性更强，pH值约为6.8。正常组织的pH值约为7.4。因此，仅在特定pH范围内释放药物的纳米载体可用于仅在酸性肿瘤环境中释放药物。高酸性环境导致药物释放，因为酸性环境会降解纳米载体的结构。这些纳米载体不会在中性或碱性环境中释放药物，有效地针对肿瘤的酸性环境，同时不影响正常的人体细胞。这种pH敏感性也可以在胶束系统中通过向胶束中添加共聚物链来诱导，这些共聚物链确定在pH无关庄园中起作用。这些胶束-聚合物复合物也有助于阻止癌细胞产生多药耐药性。低pH值环境触发胶束聚合物的快速释放，导致大部分药物直接释放，而不是像其他药物治疗那样逐渐释放。 This quick release mechanism significantly decreases the time it takes for anticancer drugs to kill a tumor, effectively preventing the tumor from having time to undergo mutations which may render it drug resistant.

温度特性

一些纳米载体也被证明在特定温度下更有效地递送药物。由于肿瘤温度相对大于剩余体的温度，约为40°C，这一梯度有助于保护肿瘤特异性部位的传递。