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菜单e-ISSN: 2319 - 9849
e-ISSN: 2319 - 9849
工业单位,化学系,理学院,以往大学,埃及开罗
收到日期:05/03/2018接受日期:11/03/2018发表日期:21/03/2018
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氨基脲、氨基硫脲类希夫碱醛/酮与胺之间由凝结,他们是属于尿素和硫脲衍生物的药理作用附加醛或酮基的函数。氨基脲、氨基硫脲有潜在的药理作用包括抗真菌、抗癌、抗菌、抗疟、抗癫痫、抗结核的,anti-proliferative,抗炎,抗菌,镇痛,抗氧化剂,彻底的清除,抗病毒,退热的属性。氨基硫脲衍生产品极大的兴趣不仅在药理作用,而且还为起始原料制备不同的席夫碱衍生品、金属螯合配合物和防腐代理。本文旨在评估不同生物活性的合成氨基脲、氨基硫脲衍生品。
氨基脲、氨基硫脲、生物活动,过渡金属配合物
螯合化学被广泛丰富由于过渡金属配合物的制备,路易斯酸的协调通过杂原子包含免费的孤对电子。金属配合物与刘易斯基地含有氮、硫和磷捐助者已经发现有潜在药理活性1,2]。缩氨基脲和thiosemicarbazones通常表现为亚胺螯合配体含有捐助团体与过渡金属空d轨道给反应复合物。这些都是多功能配体在中性和阴离子形式(3]。没有显示的复合物可以表现出生物活性自由配体。准备和感兴趣的主要阐明这些配体的结构过渡金属配合物由于其药理活性。一些过渡金属配合物具有不同的应用,如化学传感器(4- - - - - -7],抗病毒[8- - - - - -11剂和催化剂(12- - - - - -16]。此外,他们还被用作抗真菌、抗癌、抗菌、抗疟、抗惊厥的抗结核的和anti-proliferative代理。过渡金属复合物基于钛、金、钴、铂作为化疗代理在现代研究[17,18]。此外,一些镍(II)配合物与octadiensemicarbazones表现出很强的抑制活性对金黄色葡萄球菌和Eschericia杆菌。体外抗癌研究的几个镍(II)配合物和萘醌将缩胺基脲乾燥thiosemicarbazone MCF-7人类乳腺癌细胞衍生物显示,将缩胺基脲乾燥与镍(II)配合物比thiosemicarbazone类似物更积极地抑制细胞增殖。
不同氨基脲、氨基硫脲衍生物的生物活性
萨达姆et al。19]合成铜(II)配合物与两个新的席夫碱配体来自水杨醛和氨基脲(霍奇金淋巴瘤反应1)和氨基硫脲(霍奇金淋巴瘤2分别)。合成复合物具有红外,紫外,1 hnmr和热分析。合成配合物的结构被扭曲了广场平面(图1)和生物活性表明,铜-霍奇金淋巴瘤2复杂的有更多的抗菌活性与铜相比,霍奇金淋巴瘤1复杂。金属配合物的抗菌活性比其免费的席夫碱配体。
图1:方案1、2、3和4总结HL1和HL2配体的合成及其相应的铜(II)配合物。
Sulekh et al。20.]合成铜(II)配合物包含(L 2-formyl吡啶将缩胺基脲乾燥1),2-formyl吡啶thiosemicarbazone (L2(左),5-methyl-2-formyl吡啶将缩胺基脲乾燥3)和5-methyl 2-formyl吡啶thiosemicarbazone (L4)。合成复合物通过元素分析,红外光谱,1HNMR、摩尔电导、磁矩、EPR谱研究和质谱分析。复合物被发现一般成分(铜(左)2X2)(L = L1,我2,我3和L4X = Cl- - - - - -]½所以42 -,没有3- - - - - -(图2)。根据红外光谱、电子和电子顺磁共振谱的复合物,正方扭曲的八面体几何图形与平面协调配体被发现在铜2 +离子和阴离子占据轴向位置。
图2:合成配体和相应的铜(II)配合物的结构。
萨米et al。21]应用Vilsmier-Haack 5-bromo-2甲酰化,3-diphenyl吲哚提供6 -甲酰衍生物受到各种缩合反应,最后给了开始复合杂环戒指有界在第六的位置图3。合成化合物的生物活性表明,他们有抗菌活性。他们已经测试了两种类型的巴克特里亚(枯草芽孢杆菌和大肠杆菌)。
图3:方案的缩合反应合成配体。
Masoumeh et al。22(12)合成了一系列九新将缩胺基脲乾燥-ⅰ)和六个新的thiosemicarbazone靛红的(14 a - c, 14 f-h)被认为是一类重要的具有生物活性的化合物表现出不同的生物活性。这项研究显示,合成和在体外确定的细胞毒性和抗菌活动9新靛红缩氨基脲(12 -ⅰ)和六个新的报道thiosemicarbazones (14 a - c, 14 f-h) (图4)。他们表明,复合物的靛红thiocarbazone等金属钯(II)、锌(II)和Hg(2)提高了抗菌相比各自的活动配体(23]。
图4:缩合反应的氨基脲、氨基硫脲与靛红。
Božidar et al。24基于反应合成席夫碱配合物的3-acetylpyridine与氨基脲以及对应的四面体锌(II)。合成配合物的特点是x射线晶体结构(图5)和光谱方法。计算研究表明,配体协调monodentate尽管有几个供体原子。复杂的表现出温和的抗菌、抗真菌和细胞毒性活动而配体主要是不活跃的。复杂的强烈诱导活性氧的形成在肿瘤细胞株也影响了肿瘤细胞株细胞周期进展,并诱导自噬。
图5:计划的反应与acetylpyridine氨基脲、氨基硫脲及其相应的配合物。
Junming et al。25]合成了一系列N, N-disubstituted水杨醛缩氨基脲(精原细胞)和相应的铼(我)tricarbonyl复合物(图6)。合成化合物的IR和1 hnmr谱的特征。晶体的研究表明,配体作为双齿通过其亚氨基的氮和羰基氧原子。(ReBr(有限公司)3(SSC)]复合物表现出对脱毛中度到高细胞毒性4细胞。
图6:合成配体及其相应的配合物x射线晶体结构。
钱德拉et al。26合成一种新型蒽醌N4苄基- thiosemicarbazone铬(III)复杂的潜力作为抗癌药物和特征光谱方法(图7)。N的影响4替换,额外捐赠站点和络合配体的生物活性进行了研究。准备的复合物组成一个新的家庭的抗菌化合物控制至少1 - 10细菌物种的生长。额外的结合位点的影响,陶瓷替换和络合金属离子在生物活性已给定的重要性。
图7:提出了合成配体结构和其相应的复杂与铬(III)。
时(27]合成锰(II)配合物与基于四氨基脲、氨基硫脲配体如(L 2-formyl吡啶将缩胺基脲乾燥1),2-formyl吡啶thiosemicarbazone (L2(左),5-methyl 2-formyl吡啶将缩胺基脲乾燥3)和5-methyl 2-formyl吡啶thiosemicarbazone (L4)。准备的配体和配合物的元素分析、红外光谱、1HNMR,质谱研究,摩尔电导,磁化率测量和红外光谱等光谱研究,UVvisible EPR。红外电子和电子顺磁共振光谱数据的基础上扭曲的八面体几何复合物的建议(图8)。
图8。方案,合成配体和相应的配合物的结构。
克里希纳et al。28合成一种新的杂环酮亚胺,3-acetyl-2 5-dimethylthiophene thiosemicarbazone (C9H13N3操作系统2或L1H)和3-acetyl-2, 5 - (C dimethylthiophene将缩胺基脲乾燥9H13N3操作系统或L2H), 3-acetyl-2反应,5-dimthylthiophene氨基硫脲和盐酸氨基脲。钯(II)和Pt (II)配合物合成了混合金属盐在1:2摩尔比率与这些配体通过使用微波以及传统加热方法。这些配体的结构(图9)及其复合物的基础上建立了元素分析、熔点决心,分子量决定,IR, 1 h NMR和紫外光谱研究。这些研究表明,配体以一元二齿的方式协调金属原子和广场平面金属原子周围环境提出了配合物。anti-amoebic活动配体和他们对原生动物寄生虫痢疾阿米巴的钯化合物已经被测试。
图9:方案,合成配体和相应的配合物的结构。
氨基脲、氨基硫脲衍生品相关的一些必要的生物活动,比如抗结核的杀菌、驱虫剂、抗肿瘤、抗菌和抗疟活性。他们发现生理和药物活性。诱导治疗微生物疾病的难度评估金属配合物的生物活性具有不同过渡金属镍(II)、铜(II)和Pd (II)。这种方法可能会与更大的生物活性化合物药理研究。
