前药的思考研究

描述

前药是一种化学结构作为前体药物。前药是一种分子结构,其中包含一个活跃分子实体。前体药物本身通常是生理活动虽然也可能是生物活性。后代谢或水解等物理化学过程的分子实体是解放的前体药物。高活性化合物通常旨在提高生物利用度的转换过程可能发生细胞或细胞外。

需要注意的是,药物设计和药物动力学可能在跟踪复杂的起源。这样做是故意与高活性化合物占相当一部分的所有销售毒品。在2009年,超过15%的前100名小分子药物高活性化合物,大约10%的所有批准小分子药物可能高活性化合物。通常不活跃的活性代谢物释放promoiety promoiety中高活性化合物。

这可能是重要的环境影响评价。例如,两个或两个以上不同的药物必须考虑分摊来源模型用于确定预期环境浓度的前体药物活性药物成分(api)。前体药物是指活性物质发生了化学反应,当管理发布活动家长药物使身体产生它的治疗效果。前体药物策略开发了越来越多的在过去的几十年里避开不良药物理化特性。

高活性化合物通常包含一个promoiety消除通过酶或化学过程;然而,一些高活性化合物释放活性药物只有在经历着分子的变化通过氧化或还原等过程。在某些情况下可以加入两个活性药物形成单分子称为codrug。每个codrug作为其他药物反应的桥梁。前体药物必须从药理学活性,迅速转化为其活性药物和无毒的一部分。在他的书中选择性毒性艾伯特首次发明了“前药”一词大约55年前。第一个前体药物的自然后来确认;显然这不是意味着前体药物。乙酰苯胺和非那西汀是化学物质,符合传统标准的早期实例对高活性化合物和显示他们的行动被人体消化后。退热的药物乙酰苯胺在1886年首次被用于医学。 Similar to how phenacetin makes paracetamol by O-dealkylation, it passes through metabolism to become paracetamol.

退热的药物阿司匹林是由化学家菲力克斯•霍夫曼Bayar-Company在19世纪晚期。它在1899年首次用于临床实践,可以认为是一种低腐蚀性药物前体的水杨酸减少胃刺激和ulcerogenicity与水杨酸。

前药设计是一种有效的方法解决这些问题。不透水药物可以被附加到一个更加亲脂性的亲脂性的链接器,允许口腔、眼或当地的药。通过附加药物极性或得组、高活性化合物也可以用来增加药物的水溶性。

此外,高活性化合物使用成功克服网站选择性的问题可以通过针对一个特定的酶或受体,如针对一种酶,这种酶在肿瘤细胞中表达。进一步,单克隆抗体作为配体运输高活性肿瘤细胞。它们设计为drug-antibody共轭或抗体酶共轭针对膜转运蛋白是为了增加吸收利用等的valacyclovir前体药物。