更新审查的利用率不同运营商和准备BCS分类药物的固体分散体的方法

文摘

在制备配方,溶解度的因素仍然是一个关键问题。现在一天,许多药物尤其是BCS II类和IV观察到有更少的溶解度。在所有溶解度增强技术在制药领域,固体分散体已被证明是最适合改善这些化学物质的生物利用度。在制备固体分散、运营商起到至关重要的作用在提高疏水性药物的溶解。然而本文评论的各种制备方法和载体用于固体分雷竞技苹果下载散,主要强调哪个运营商和方法已被研究人员广泛使用在过去的几十年里,直到现在。

关键字

固体分散载体,BCS类药物。

介绍

在药物管理方法,口服路线是最合适的药物输送和可取的方法,由于其容易摄入和方便。口服药物更兼容其他路线的管理,但是这给药途径提出了严肃的问题关于交付的模式有相当数量的原因。可怜的生物利用度是主要问题1]。多种技术包括:co-solvent-solubilization方法,减少颗粒大小、复杂地层使用环糊精,盐形成和许多其他被用来对抗这些问题,但都有一定的局限性2]。

固体分散,相比其他方法被证明是最合适的技术。Sekiguchi和宽腰带是第一,谁是制备固体分散的想法克服贫困的问题持续释放药物的生物利用度和3]。包含至少两个组件在惰性的色散矩阵(一个亲水和疏水的),为了增加水溶性差的药物的溶解率和渗透率,被称为固体分散(4]。中使用的载体制备的固体分散不同年级和自然(结晶或无定形)。然而,各种等级的挂钩,辆pvp战车,尿素和糖,是最常用的载体制备的固体分散体(3,5]。

文献综述表明,使用固体分散已经几十年了。此外,本文的主要目的是提供一个背景固体分散,它的各种制备方法、载体的选择由于药物的特点。然而,主要重点是运营商和类型的方法准备固体分散在过去的几十年里,随着比较的方法和运营商发现了最适合它的准备。

方法制备的固体分散

提出了各种方法制备的固体分散体的制备并相应地研究人员利用。

核聚变(融化)方法

在这个过程中,一个物理混合物含有药物和载体准备和融化,直到液体状态。这种液体混合物后冷却形成干燥质量。Sekiguchi和奥比这种方法用于磺胺噻唑的准备。然而,这种方法不可取不耐热的药物由于其之间的不混溶性药物和载体3]。

溶剂蒸发法

这个过程包括解散相同的药物和载体溶剂在同一时间。然后合成解决方案是被蒸发,使用各种技术,如:真空或缓慢蒸发方法、加热、喷雾干燥、冷冻干燥。的物质有其局限性在融合方法可以使用这种技术(6]。

喷雾干燥

这是一个复杂的技术,制备后的药物和载体的物理混合物,解决方案是蒸发室。解决方法是喷洒在指定条件下干燥室和后分离(7]。

融化的溶剂法

这个过程是融化和溶剂蒸发法的融合,这就是为什么被称为融化溶剂的方法。该技术涉及到指定的药物溶解溶剂和载体。然后冷却,直到最终解决干燥质量。这种方法最适合热不稳定的药物和航空公司(8]。

冻干

冻干法也被称为冷冻干燥,是一种含有溶剂的方法,药物传递解决方案最初受到冷冻干燥在压力较小。然而,这是一个时间的过程给少产量(9]。

揉捏法

在这种技术中,一个粘贴产生使用合适的载体和水作为溶剂。干燥的药物然后合并和揉捏。水分敏感药物有其局限性在这个方法10]。

Co-grinding方法

包含药物和载体的搅拌机混合在指定的速度形成粉,后来转移到振动球磨机。合成混合粉,收集以备将来之用(11]。

共沉淀方法

在这个过程中,承运人主要是与一个合适的溶剂混合,形成一个解决方案。毒品是后来添加到该解决方案,受到搅拌在电磁搅拌器。最后通过真空过滤收集沉淀形成,后来干(12]。

超临界流体技术

这是一种先进的技术,在药物和载体的物理混合物溶解在合适的溶剂。最后的解决方案是使用喷雾器喷洒在室,在粒子形成(13]。用超临界流体室,占领(主要是有限公司₂)尽快抓住了溶剂药物载体溶液进入室内,导致固体分散粒子的形成。这些粒子从墙后收集室(14]。

然而,固体分散体分为七个主要类型,解释在下面图表(15)(表1)。

表1:固体分散体的分类

航空公司用于制备固体分散

聚乙二醇(PEG)

挂钩(分子体重:200 - 300000),是环氧乙烷的聚合物。分子量(MW)制备固体分散过程中起着至关重要的作用,随着分子量和粘度相互直接成比例(MW越大,更将粘度)(16]。然而,MW从1500 - 20000年需要制备的固体分散。

溶于水,也提高了化合物的润湿性使其优势在提高药物的溶解速度9]。

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

PVP,聚合物乙烯吡咯烷酮的分子量下降在2500 - 3000000之间。水分含量和兆瓦负责维护PVP的温度17]。它用于各种固体分散体的方法如:溶剂蒸发法由于其溶解度增加(18]。它也被运用于热熔挤出法由于其高熔点。

纤维素衍生物

Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)分子量(10000 - 1500000),是纤维素的不对称醚。由于其良好的水溶性,hpmc广泛应用于固体的形成分散(4]。研究人员看到了增强的溶解度nilvadipine水溶性差的药物(),当使用HPMC [19]。

Hydroxypropylcellulose (HPC)、纤维素的衍生物有37000 - 1150000兆瓦。HPC在溶剂的溶解度高,变化范围广泛的溶剂(乙醇、氯仿、水)20.]。

机械设备进出口总公司的Carboxymethylethylcellulose(),是一类具有混合纤维素醚。其它纤维素衍生品相比,机械设备进出口总公司的溶解率的改变在胃由于酸性博士解散在许多溶剂如乙醇、丙酮和异丙醇是优秀的和快速。然而,其溶解迅速在pH值高于621]。

Hydroxypropylmethylcellulose邻苯二甲酸二(HPMCP)、纤维素酯,MW 20000 - 20000之间。解散的pH值介于5 - 5.5。然而,他们在不同溶剂溶解度取决于使用的HPMCP类型(12]。

酯复合物和聚甲基丙烯酸酯

这些类型的聚合物由于其透明塑料。甲基丙烯酸酯和丙烯酸进行聚合生产过程中这些聚合物(5]。出现在市场上,他们的名字Eudragit(不同年级)。一些eudragit成绩像eudragit L阻止药物的释放胃博士然而,等成绩eudragit E,由于它的高溶解度,增加了药物释放。主要用于涂抹药物,为了控制他们的释放22]。

尿素

尿素,产生在人类蛋白质新陈代谢的最后一步,被认为是很少溶于水和许多溶剂。由于他们在人体无毒的效果,也可以作为载体制备的固体分散,许多研究人员(3)(表2)[23- - - - - -61年]。

表2:使用各种方法和载体制备的固体分散在BCS类药物。

结论

可怜的解散和口服药物管理一直是关注的生物利用度。与许多溶解度增强技术、固体分散体已被证明是最合适的方法来克服这个问题。审查表明,研究者大多利用药物中提到的BCS二类口头管理提高溶解度,水溶性差的药物。然而,很少有作品对药物溶解度高、低渗透(BCS第三类)。此外,利用多种方法解释综述制备的固体分散但在制备技术和载体,溶剂蒸发和共同沉淀技术广泛使用的技术。在运营商中,不同等级的PVP和挂钩主要工作。但是,最近的进步包括使用不同种类的烷基纤维素ω-carboxyesters,制备的非晶态固体分散。

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