e-ISSN: 2322 - 0139 p-ISSN: 2322 - 0120
1药理学,药学院,TVM Bellary,卡纳塔克邦。印度。
2r . m .医学院药理学系,Annamalainagar Tamilnadu、印度。
3大学化学系维Sri Krishndevaraya Bellary,卡纳塔克邦,印度。
收到日期:2014年1月13日;修订日期:2014年2月26日;接受日期:2014年3月15日
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本研究是探讨antidiarrhoeal ethanolic活动未成熟的果实中提取的Aegle marmelos (EEAM)蓖麻油,前列腺素E2 (PGE2)、5 -羟色胺(5 -),碳酰胆碱诱导小鼠的腹泻。EEAM高剂量(800毫克/公斤)完全防止腹泻,而低剂量(200和400毫克/公斤)显著增加腹泻的诱导时间,减少的数量和重量湿粪便在蓖麻油引起的腹泻。EEAM高剂量(400和800毫克/公斤)显著增加感应腹泻,减少的数量和重量湿粪便PGE2, 5 -和卡巴可引起腹泻,而低剂量没有对这些参数的影响。
Aegle marmelos、蓖麻油、碳酰胆碱,5,PGE2, Antidiarrhoeal活动
Aegle marmelos俗称印度枳/ Bilva属于家庭芸香料已广泛应用于自主系统的印度医学由于各种药用价值(1广泛的研究已经报道了生物活性的各种提取Aegle marmelos包括抗糖尿病的(2,抗溃疡的3,抗癌4],antihyperlipidaemic [5],antispermetogenesis [6),Antidiarrhoeal活动Aegle marmelos水果据报道在蓖麻油引起的腹泻7),分泌性腹泻是一种常见的急性腹泻脱水表现为由于过多的液体和电解质损失。各种毒素引起的腹泻是介导通过释放内源性促分泌素的品种包括5,PGE2和胆碱能通路8]。Antidiarrhoeal活动Aegle marmelos对各种促分泌素引起的腹泻报道甚少。因此,本研究旨在评估antidiarrhoeal ethanolic提取物的活性,Aegle marmelos在各种促分泌素诱导小鼠的腹泻。
化学物质
蓖麻油IP(伯父实验室、Shimoga、卡纳塔克邦)、氯化氨甲酰胆碱(默克孟买)、前列腺素E2和5 -羟色胺(美国密歇根州开曼化学公司)。
植物材料
的生水果Aegle marmelos收集从当地Bellary区、卡纳塔克邦,在7 - 9月。植物的分类学的识别和验证Govindraj博士,煤斗,植物学、Smt。A.S.M.大学对于女性来说,Bellary,卡纳塔克邦,印度。
粗提物的制备
采集的新鲜生的果实Aegle marmelos在自来水彻底清洗除去附着的杂质。水果切碎,果肉果皮和种子受到室温阴凉干燥,粗粉(# 40)。粉状药物(100克)和16个部分乙醇浸渍(90%)一个星期和过滤。获得提取集中在一个旋转真空蒸发器在减压下获得一个红褐色半固态质量。产量的比例提取was12.64 % w / w对空气干燥装置材料。提取存储在低温(4到80 C)评价植物化学的,毒理学和药理学研究。
植物化学的筛选
为了确定植物成份的存在,进行初步提取的植物化学的研究使用特定试剂(9]。
实验动物
瑞士白化小鼠的体重25 - 30 gwere从M / S Venkateshwara企业采购,班加罗尔。他们被安置在聚丙烯笼子和维护标准的实验室条件下(十二12 h光明与黑暗周期;温度25±20 c和相对湿度55±10%)。动物喂养standarddiet和水随意。每个实验组由八个动物关在单独的笼子里。在试验研究用免费水动物禁食过夜。
研究protocolwas机构动物伦理委员会批准,依照目前的实验指导委员会的控制和监督的目的动物实验(CPCSEA) [10]。
急性毒性(LD50)研究
急性毒性的研究提取了一夜之间在禁食白化小鼠遵循固定剂量法按No.423经合组织指导方针。死亡率和不良症状在治疗动物观察连续第一剂量后3小时以内,定期在第一个24小时,然后每日观察总段14天(11]。
蓖麻油引起的腹泻
方法报道Awouters出版社(12)与修改用于本研究。瑞士白化小鼠的性能力g筛选最初给0.3毫升的蓖麻油口服,只有那些腹泻被选为最后一个实验。老鼠实验前一夜之间被剥夺了食物,但免费的水。动物们被分成控制和测试组包含每组8只老鼠。
每只动物被放置在一个单独的笼子里有网状栅极吸墨纸放在笼子里的地板。腹泻是由口服蓖麻油(0.3毫升订单)。不同组的动物收到车辆或ethanolic提取Aegle marmelos(200、400和800毫克/公斤)蓖麻油管理前30分钟。4个小时的观察期间,出现腹泻、湿的数量和重量由动物粪便排泄记录和用于评估antidiarrhoeal活动。
PGE2、5和卡巴可引起腹泻
不同组的老鼠与PGE2管理(0.2毫克/公斤i.p), 5 -(1毫克/公斤i.p)或碳酰胆碱(0.5毫克/公斤i.p)诱发腹泻(13,14,15]。观察腹泻在7、8、14分钟后剂量PGE2, 5 -或碳酰胆碱分别。EEAM(200400800毫克/公斤)或车辆前口服1 h每个diarrhoeogenic代理的剂量。评估antidiarrhoeal活动,诱导腹泻的时候,湿粪便的总数和体重记录一段2 h。
统计分析
结果表示为均值±SEM (n = 8)。统计区别控制和实验值分析单向方差分析(方差分析),其次是Dunnet t(图垫软件)。P值< 0.05被认为是重要的。
初步ethanolic提取的植物化学的分析Aegle marmelos透露单宁,甾体苷、黄酮、生物碱、香豆素类和萜类化合物。急性毒性研究毒性进行了评价和确定测试的最小致死量提取使用瑞士白化病老鼠。采用固定剂量法经合组织指导No.423毒性研究。发现没有死亡率和行为的变化观察到剂量2000毫克/公斤的身体wt。因此,200、400和800毫克/公斤p。o提取剂选择antidiarrhoeal活动的筛查。
EEAM剂量800毫克/公斤产生明显antidiarrhoeal效果没有任何动物腹泻发病率组(结果未显示)。提取的其他两个剂量(200毫克和400毫克/公斤)明显延长的时间感应腹泻以及减少湿粪便数量和总重量的4小时的观察期间(表1)
测试越高剂量(400和800毫克/公斤)的EEAM显著延长的时间感应腹泻以及减少粪便数量和总重量的2 h的观察期间在所有三个促分泌素引起的腹泻,而低剂量(200毫克/公斤)没有改变任何参数在所有三个促分泌素引起的腹泻(表2)。分泌性腹泻发生由于肠道分泌增加或减少肠道吸收的液体和电解质或结合thesemechanisms [16]。广泛接受,各种肠毒素引起的腹泻和炎症性腹泻通常被认为是介导通过改变肠道吸收以及肠道分泌增加。是建立在口服蓖麻油释放蓖麻油酸导致粘膜液体和电解质的变化运输导致hypersecretory反应和腹泻(17,18]。此外,蓖麻油酸诱导水和电解质的分泌在小肠通过释放PGE2介导。在目前研究EEAM不仅阻止了蓖麻油引起的腹泻,也减少PGE2引起腹泻的严重程度。(表3)。因此可以推测Aegle marmelosmay改变PGE2诱导分泌过程,从而防止腹泻。
在目前研究EEAM预防5引起腹泻的严重程度延长的时间感应腹泻以及减少的数量和重量引起的湿粪便5。(表4)。EEAM类似的影响在目前的研究中也观察到碳酰胆碱诱发腹泻。据报道,5 -乙酰胆碱像对肠上皮细胞的影响19),在固有层也刺激白细胞释放前列腺素(20.]。许多细胞内介质如环腺苷酸、环鸟苷酸、钙离子调节水和电解质运动的贡献在肠内腔的膜。分泌/ antiabsorptive 5的刺激,在肠道动力和乙酰胆碱是通过增加细胞内钙离子介导和PKC激活。本研究的结果表明,提取可能施加的影响调制Ca2 +激活分泌/ antiabsorptive刺激。然而,进一步的研究需要建立机制涉及antidiarrhoeal效果。
类黄酮、萜类化合物衍生品以抑制内分泌物和前列腺素的释放,从而抑制活性和分泌蓖麻油引起的21]。EEAM的黄酮类和萜类化合物可能有助于antidiarrhoeal效果观察到在目前的研究中,但进一步的研究涉及隔离EEAM活跃的原则和评估他们的antidiarrhoeal活动可能支持这些发现。
总之我们的研究结果表明,EEAM对各种促分泌素引起的腹泻和提供有效理由其传统作为antidiarrhoeal代理。