极光激酶抑制剂在目标特定的癌症治疗

文摘

靶向治疗是医学肿瘤的主要治疗方法之一。靶向治疗的目的是抑制致癌途径通过干扰目标生物分子。因此药物设计者关注的调查新目标为了发展有效的抗癌药物[1]。极光激酶是重要的丝氨酸/苏氨酸激酶和极光激酶已确定的三种形式:Aurora-A Aurora-B, Aurora-C人类。尤其是Aurora-A在有丝分裂检查点激活Aurora-B扮演关键角色,染色体定位、细胞增殖、细胞胞质分裂,有丝分裂纺锤体的形成。改变他们的表达水平与有丝分裂的错误和异常表达这些酶可能触发多个致癌途径。因此,Aurora-A Aurora-B激酶在新一代抗癌药物开发潜在目标的研究。

关键字

极光激酶;抗癌药物;临床研究阶段。

靶向治疗是医学肿瘤的主要治疗方法之一。靶向治疗的目的是抑制致癌途径通过干扰目标生物分子。因此药物设计者关注的调查新目标为了发展有效的抗癌药物(1]。极光激酶是重要的丝氨酸/苏氨酸激酶和极光激酶已确定的三种形式:Aurora-A Aurora-B, Aurora-C人类。尤其是Aurora-A在有丝分裂检查点激活Aurora-B扮演关键角色,染色体定位、细胞增殖、细胞胞质分裂,有丝分裂纺锤体的形成。改变他们的表达水平与有丝分裂的错误和异常表达这些酶可能触发多个致癌途径。因此,Aurora-A Aurora-B激酶在新一代抗癌药物开发潜在目标的研究。

迄今为止,几个极光激酶抑制剂已经开发癌症治疗尤其是橘皮苷,ZM447439, vx - 680给了重要的结果在临床研究阶段2,3]。在我的实验室里,含有吡唑酰基硫脲衍生化合物的设计和合成Aurora-A和Aurora-B抑制剂。合成吡唑类似物显示抗癌活性对人类乳腺癌和骨肿瘤细胞。In-silico分子对接研究表明,吡唑类似物摄动的构象极光激酶(4]。因此,吡唑衍生物的发展提供了重要机遇极光抑制剂在目标特定的癌症治疗。

引用

1. Baudino助教。有针对性的癌症治疗:新一代癌症治疗。咕咕叫药物越是加大抛光工艺。2015;12:3-20。
2. 凯莉KR,等。针对极光激酶在癌症治疗。咕咕叫药物靶点。2011;12:2067 - 78。
3. 泰勒希望N和S。Aurora-kinase抑制剂作为抗癌药物。Nat牧师癌症。2004;4:927-36。
4. Ozgur, et al .酰基硫脲衍生物含有吡唑环选择性针对人类的极光激酶在乳腺癌和骨癌。列托人药物洗脱支架。2015;12:18