研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
1Sudhakarrao Naike研究所的药房,Pusad Dist。Yavatmal,印度马哈拉施特拉邦。
2先生。Jagdishprasad Jhabarmal Tibrewala大学学院制药、Dist Jhunjhunun,拉贾斯坦邦。印度。
3Shrimati Kishoritai Bhoyar药学院、Kamtee Dist——那格浦尔,印度马哈拉施特拉邦。
收到:05/03/2013接受:17/04/2013
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研究的目的是探讨各种bioresponsive聚合物对药物释放的影响从克林霉素凝胶制定系统为阴道应用程序开发。细菌感染是宫颈癌的主要原因。达到更好的治疗效果和病人的依从性治疗阴道疾病和感染。问题多天的剂量滴,漏和混乱,导致不适用户研究的主要吸引力。因此bioresponsive系统一直在制定一个凝胶使用热敏感,pH值响应和离子活性聚合物连同替代mucoadhesive聚合物增强效应的长期结果减少给药频率。本研究将显示不同的聚合物浓度对配方和其释放行为的影响。发达配方特点是各种体外参数如pH值、粘度、药物释放,一类,铺展性和稳定性研究。模拟阴道环境,模拟阴道分泌物作为传播媒体观察释放。发达配方替代传统阴道剂型。
模拟阴道分泌物,一类部队,mucoadhesive聚合物,病人的依从性。
细菌性阴道炎(BV)是最常见的阴道炎的原因,占50%的病例。细菌性阴道炎引起的改变或失衡的类型的细菌通常存在于阴道,导致生物的生长。阴道准备,虽然一般认为是最安全的,还伴随着许多问题,包括多天的剂量、滴、漏和混乱,造成不适,用户和驱逐由于自我行动的阴道束1,2]。这些限制会导致病人的依从性差和失败的预期的治疗效果。有效的抗菌药物经阴道分娩的药物输送系统应该驻留在感染的网站长期的时间。阴道,与其他系统是高度动态的对药物的吸收、代谢和消除(3]。阴道防御即上皮细胞、植物、免疫细胞和pH值让当地有利的网站和系统交付的药物,专门用于治疗female-related条件(16]。传统的剂型。e预制凝胶和解决方案有许多空白,这限制了他们的使用在阴道给药。凝胶的直接应用到阴道的感染的网站可能是困难的,不方便以及频繁的剂量,因为传统的凝胶不保持长时间的网站应用程序。新和最近的方法是尝试结合凝胶和解决方案的优势,以便准确的剂量可以轻松管理政府即原位凝胶体系。这些配方仍是解决国家政府但然而变换凝胶后政府在阴道腔(4]。
聚合物的数量都是液体在室温下成为固体的体温。泊咯沙姆在这方面是一个典型的聚合物。除了温度有凝胶的其他环境诱因,如钙和博士这样的相变高分子固化在阴道腔,可能确实有很长的接触时间,但可能会妨碍性交。雷竞技网页版然而有聚合物或聚合物混合软化,但不会成为固体。这些聚合物的很大的优势是,他们可以插入液体,悬挂,凝胶。此外虽然聚合物做延长接触时间,有一定的能力调节药物释放从凝胶水——可溶性药物,特别雷竞技网页版是快速释放这样的系统(1]。原位凝胶形成聚合物配方提供了几个优势持续和长期的行动相比,传统的药物输送系统。从生产的角度来看,这类设备的生产是不那么复杂,从而降低投资和生产成本(12]。
克林霉素作为礼物得到样本皇家医药、孟买。壳聚糖,泊咯沙姆F127、黄原胶、海藻酸钠、羧乙烯聚合物,卡拉胶作为礼物样本图章的化学物质。
SVF,准备从3.51 g / l氯化钠,1.40 g / l KOH, 0.222 g / l Ca (OH) 2, 0.018 g / l牛血清白蛋白,2 g / l乳酸,1 g / l醋酸,0.16 g / l丙三醇、0.4 g / l尿素和5 g / l葡萄糖。混合物的pH值调整到4.5±0.02使用盐酸0.1 N [3]。
安慰剂凝胶的制备系统,不同浓度的结冷胶,壳聚糖,卡拉胶,泊咯沙姆准备和评估n胶凝能力以确定成分适用于原位胶凝体系所有准备,准备在磷酸缓冲盐溶液pH值5.0确定了胶凝能力将下降的配方包含2毫升刚做好的SVF瓶,注意时间凝胶形成和溶解。
制备药用凝胶系统——基于上述研究的各种结合温度敏感+离子激活pH值和温度敏感和敏感聚合物组合选择的地方。抗菌活动盐酸克林霉素可作为2%奶油因此剂量的2%用于目前的配方。
•重数量的药物溶于生理盐水在无菌条件下磷酸盐缓冲剂。
•添加了防腐剂在上面的步骤。
•聚合物溶液制备分别保持原状24小时,以确保适当的混合
•混合药物和聚合物溶液和添加计算数量的渗透剂。
发达国家制定评估了各种物理化学性质。
pH值的评估:制定与玻璃微电极记录的pH值,并允许它为1分钟。平衡实验,执行一式三份,平均计算。
准备配方的粘度测定:粘度测量,由Brookfield模型DVIII +数字粘度计。所有测量的地方进行使用居住主轴使用5毫升的样品,在不同的转速。测试进行了一式三份变异系数为5%。
凝胶持久能力(GPC):地方一滴准备配方中,每小瓶含2毫升SVF直到它完全侵蚀,观察凝胶。
Bio -附着力测量:方法是基于测量的抗拉强度和剪切应力要求打破模型之间的粘结膜配方和测试。测试配方是夹在两个模型膜和固定的灵活支持组件的时间间隔为10秒后粘结形成所需的力量独立的债券是测量和计算是一类的力量。
——体外药物释放行为:体外药物释放在水槽条件执行,通过弗朗兹扩散细胞,与水夹套受体室(20毫升)和捐助室热在37 0 c受体室被膜分离,每个配方的圆形部分膜扩散。药物释放是通过紫外分析方法来衡量的。
稳定性:稳定性研究进行了优化配方按照我的指导方针。
盐酸克林霉素为其吸光度扫描在213 nm生成标准的图。红外吸收光谱纯药物和drug-excipient混合物在400 - 4600厘米的范围1用溴化钾片的方法。
图1:红外光谱的药物和赋形剂
聚合物与不同浓度的影响评估对他们的生物反应。凝胶化温度泊咯沙姆在不同浓度、组合效应温度敏感的聚合物与离子响应性聚合物,pH敏感聚合物,各种bioresponsive聚合物等渗剂的效果。(15]
准备制定的理化性质如下表所示。药物含量均匀度、凝胶温度、外观、传播能力、GPC和pH值的公式是满意的,配方的液体non-physiological条件。制定准备发现自由流动的液体,这有助于在网站的行动容易滴注法。需要保持阴道的酸性环境腔模仿健康绝经前女性正常生理状态。添加一个典型的酸性缓冲可能对居民pH值只有短暂的影响,而采用一类聚合物与酸性pKa酸化组件构建到聚合物中,持续的博士现有聚合物尤其是羧乙烯聚合物,基于polacrylic酸有有用的pK(即在一系列4 - 5范围内)1,11)显示了物理和化学的比较观察评价配方+ + + =自由流动的液体;+ + =粘性液体;+ =粘稠液体
表1:制定盐酸克林霉素组成配方在% w / w
表2:物理和化学性质的发展构想。
的铺展性起着重要的作用在病人的依从性和有助于均匀凝胶在皮肤上的应用。一个好的凝胶花费更少的时间来传播,高覆盖性[6]。形成凝胶的铺展性是随着聚合物浓度的增加而减少。(15]。粘度测量,由Brookfield模型DVIII +数字粘度计。粘度测量的所有配方评估是适合insitu公司胶凝体系。凝胶呈现非牛顿假塑性,触变行为,与屈服应力。整体粘度不同的大约80到13500不是之间不是在生物学上相关的剪切速率区间[4,5]。
图2:配方的流变特性。
粘度在这个剂量体积约为3.0 gms发现适用于绝经前妇女,和剂量约2.2通用适用于绝经后的对象,避免泄漏。重要的是要认识到,我们是依靠黏附力,而不是粘度,保留机制。粘度应该从的角度查看更多的应用和剂量体积required1。体外药物释放行为:体外药物释放进行了研究使用SVF KC-Diffusion细胞扩散介质。处理过的透明膜,模拟阴道体内条件像阴道上皮屏障。药物含量撤回样本估计通过紫外可见分光光度计为213海里。药物释放的速度取决于使用的聚合物浓度配方的发展。配方的药物释放是长时间9小时观察和释放行为相同。
图3:发达制剂的体外释放行为
一类的决心:配方的阴道一类财产C-10 > C-9 > 8和分别。974年得出结论,羧乙烯聚合物显示最高的一类属性(6,10,13]。
表3:一类的配方
条件:基于视觉识别原位凝胶仍作为长期的03月没有液体浊度的发生或在250 c /凝胶65% RH。样品也保持在30°C / 65% RH, 2 - 8°C。物理评估公式:
表4:物理稳定性评价公式
比较药物释放的配方
图4:药物释放百分比样品继续稳定在25°c / 65% RH
相对粘度的配方
图5:粘度配方保存在3个月的稳定性
物理评估公式:
表5:评价一类力量和覆盖性
阴道的路线一直是传统上用于传统的几种局部作用药物等抗菌药物(7]。一类聚合物羧乙烯聚合物可能提供更好的阴道黏附力(8]。低粘度的产品也可能泄漏的阴道腔和高粘性可能与性交。凝胶在50000 - 80000 cps的范围被认为是适用于易于管理和保留。从目前的调查可以得出结论,克林霉素凝胶制定系统可以成功地制定利用羧乙烯聚合物的组合,泊咯沙姆、卡拉胶和其他聚合物。聚合物和内容的选择是主要关键因素在决定从凝胶粘度和释放。因此结合聚合物的效果评估延长释放的药物配方。
我感谢p . Yenkar先生的鼓励,指导使我发展这个主题。
