生物学评价与Gd一些含酰胺基配体及其配合物(3)离子。

文摘

的抗菌活性一些含酰胺基配体及其配合物与Gd (III)离子测试对两菌株:大肠杆菌,金黄色葡萄球菌。所有的复合物对试验菌株具有抑制作用。研究化合物的活动取决于他们的浓度。氨噻唑衍生物的配合物被发现有抗菌活性比氨基比林衍生品

关键字

钆配合物生物活性。

介绍

镧系(3)配合物的抗菌性质吸引了一些研究者的兴趣(1,2]。氨基比林和aminothaizoles广泛的形式生物活性同时作为前体化合物的合成生物活性材料。他们的化学和药理应用都进行了广泛的调查。这些已成为重要的氮和氧或硫配体尤其是过渡金属离子在过去的二十年。发展的真正动力协调化学物理化学性质和重要的生物活性。这些化合物呈现出各种各样的生物活性如antitumoral、杀菌、杀菌或抗病毒。他们的活动经常被认为是由于螯合微量金属的能力,在一些情况下已经证明,金属离子增强生物活性的氨基比林和aminothaizoles3,4]。

很少有新颖的铜配合物的合成及其生物活性评价使用琼脂扩散法和琼脂稀释法。结果与两个众所周知的抗生素,即四环素和制霉菌素(5]。

合成了一系列β-diketone hydrozone衍生品,通过冷凝β-diketone与芳香醛与苯肼反应和他们与镧系离子配合物已经准备。准备的复合物是抗菌和筛查抗真菌特性并表现出潜在的活动(6]。

安替比林的研究金属配合物抗肿瘤的药物治疗,分子生物学和生物工程近年来已成为热点。吡哆醛形成一个新的席夫碱,维生素和4-aminoantipyrine报告和新合成席夫碱的抗菌活动从4-aminoantipyrine形成的维生素B探讨了。席夫碱配体形成非常稳定的复合物与镧系金属拉、Ce、公关、Nd, Sm, Gd,结核病,Dy,呃,他们的结构,光谱、生物属性已报告[7]。最近一系列镧系元素(III)配合物已经被分离出来并基于特征元素analyasis、摩尔电导、红外等在双齿配体的行为方式协调通过酰肼> C = O和氮> C = N。十的配位数是分配给复合物。抗菌和抗真菌的研究表明一个活动对络合配体(8]。

四环素配合物合成了镧系元素和特征分析、红外光谱、电子、热重量分析。配体和配合物进行体外评价他们的活动对细菌大肠杆菌和金黄色葡萄球菌(9]。

文学的调查表明,稀土元素对细菌的抑制活性,他们使用在医疗领域在许多方面。抗菌作用取决于镧系离子的浓度。

在本文中,我们报告的抗细菌活动很少掺杂体系Gd (III)酰胺配体。

实验

金属

所有使用的溶剂均为分析纯。氧化钆来自Hi-Media,转换为高氯酸钆。

配体

N -(2吡啶基)4-hydroxybenzamide (N2P4HB);N -(2吡啶基)3,5-dinitrobenzamide (N2P3 5 db);N -(2吡啶基)4-carboxamide but-1-oic酸(N2P4C1BA);N -(2 '噻唑基)4-hydroxybezamide (N2T4HB);N -(2 '噻唑基)- 3,5-dinitrobenzamide (N2T3 5 db);N -(2 '噻唑基)4-carboxamide but-1-oic酸(N2T4C1BA)

抗菌研究

配体及其相应的配合物的抗菌活性与钆离子分别同时对细菌大肠杆菌和金黄色葡萄球菌采用纸片扩散法。

准备的媒体及其杀菌

营养琼脂和营养肉汤被用作细菌细胞培养基。营养琼脂培养基组成为你好蔬菜胨(5 g / l),嗨蔬菜中提取。1 (3.0 g / l),琼脂(15 g / l)蒸馏水(1000毫升,pH = 6.8±0.2 25°C)。成分的营养肉汤嗨蔬菜胨(5 g / l),嗨蔬菜中提取。1 (3.0 g / l),蒸馏水(1000毫升、pH = 6.9±0.2)。

准备的媒体,除了琼脂的所有成分都溶解在水和温和的气候变暖的地方需要的一半。在另一半的蒸馏水,通过加热溶解琼脂不断搅拌。这两个解决方案是混合并加热使一个同质的解决方案。每个媒体的一升溶液过滤棉和一个明确的解决方案。营养肉汤准备直接溶解在提到数量的蒸馏水。这是比正常消毒和插入的锥形瓶高压灭菌法在120°C和15磅的压力30分钟。

接种的媒体与测试有机体

15 - 20毫升的消毒媒体同质流入消毒petridishes和用于接种。细菌细胞被添加在petridishes准备的方法如上所述,传播与无菌撒布机的帮助或循环。这些petridishes放在孵化器孵化至少16小时。细菌培养也是蜜蜂准备通过添加细菌细胞的营养肉汤在室温下的汤是接种在层流保持了15分钟。

浓度100 ppm解决方案和200 ppm已经由稀释适当储备溶液,用于抗菌活性的研究。

孵化肉汤培养的几个小时后,这些培养液是分布在琼脂表面消毒棉签的帮助。然后滤纸光盘被浸泡在上面测试化合物和这些光盘放在petridishes和孵化37°C温度为24小时。

测量带的抑制

区分开每个化合物的抑制测量对控制也比标准的药物。饱和溶液的营养琼脂和营养肉汤准备在双重蒸馏水和热压处理过的30 - 45分钟,比倒在petriplates层流。凝固后细菌(我的贷款。e大肠杆菌和金黄色葡萄球菌)对antimicrobiological活动调查应用。解决方案不同的强度(即100 ppm和200 ppm)准备的所有三个氨基吡啶和三个氨噻唑复合物与Gd (III)。一个单独的纸圆盘是浸泡在每个解决方案120分钟,因此最后准备petridishes放在孵化器在37°C 24小时。24小时后,petridishes检查或测量区,抑制在毫米。

结果

氨基比林和氨噻唑衍生物显示显著的抗菌activityit是明显的表(1 - 3)活动的络合配体并没有深刻的增加。6个系统的抗菌活性的氨基比林和氨噻唑衍生物进行了大肠杆菌和金黄色葡萄球菌。

结论

1。比较活动不同的配体与镧系离子在200 PPM (III)和后对大肠杆菌的结果

(我)Gd (III)氨基吡啶配合物

N2P4C1BA ~ N2P3 5 db > N2P4HB

(2)对Gd (III)氨噻唑复合物

N2T4HB > N2T4C1BA > N2T3 5分贝

2。比较活动不同的配体与镧系离子在200 PPM (III)和后对金黄色葡萄球菌是结果

(我)Gd (III)氨基吡啶配合物

N2P4C1BA > N2P4HB ~ N2P3, 5分贝

(3)对Gd (iii)氨噻唑复合物

N2T4C1BA > N2T4HB > N2T3 5分贝

确认

作者感谢UGC的财政支持。

引用

1. Gudasi KB, Havanur VC,帕蒂尔SA,帕蒂尔BR。Aantimicrobial研究新synthesisez镧系元素(III)配合物2 -(二羟基- 3 - methoxyphenyl-3 2-hydroxy-3-methoxybenzylamino 1, 2-dihydroquinazolin-4——(3 h)。基于金属药物2007。
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