设计和开发的布洛芬的快速溶解的平板电脑

文摘

本调查的目的是发展快速溶解平板电脑的布洛芬,一种非甾体抗炎药药物用于治疗关节炎。由于其溶解度低,胃刺激和2小时的生物半衰期短,快速溶解平板电脑的布洛芬准备使用superdisintegrants为了提高溶解速率,从而减少胃的吸收和刺激。羧甲淀粉钠浓度的影响进行了研究,一组四个配方(F1, F2, F3, F4)浓度的羧甲淀粉钠即,2%,3%,4%和5%分别w / w。还的影响各种superdisintegrants研究了一组三个配方(F4, F5、F6)三superdisintegrants即羧甲淀粉钠(5%),Croscarmellose钠(5%)、Crospovidone分别(5%)。制定准备5% w / w羧甲淀粉钠得到了相对快速释放的布洛芬与其他浓度的羧甲淀粉钠相比。制定与Crospovidone准备提供相对快速释放布洛芬和其他superdisintegrants相比。因此,我们可以得出结论,superdisintegrant显示的性质和浓度影响溶解的速率。溶解率被发现遵循一级动力学。

关键字

布洛芬、快速崩解片、Superdisintegrants羧甲淀粉钠,Croscarmellose钠,Crospovidone。

介绍

快速溶解平板电脑被定义为——固体剂型包含药用物质,迅速分解,通常在几秒钟内,当放置在舌头(1为。吞咽在传统的平板电脑的情况下,物理问题(吞咽困难)可能发生在任何年龄,但特别流行在老年人和那些有痴呆,而拒绝接受在老年经常遇到,儿科和精神病人。困难和阻力tablet-taking在所有病人组很常见。近年来,快速溶解平板电脑开发克服问题吞咽困难(2]。快速溶解,‗快速溶解,‗快速融化,‗迅速瓦解,‗嘴溶解,‗口头瓦解,‗Oro分散,‗Melt-in-Mouth”等术语表示相同的药物输送系统。平板电脑的口头分裂属性是归因于快速进入水变成平板电脑矩阵,形成多孔结构和导致迅速瓦解。当舌头,这些药片瞬间分解,释放出药物溶解或分散在唾液。药物可能吸收从口、咽唾液向下或食道到胃。快速溶解平板电脑的优势包括易于吞咽没有水的援助,迅速开始行动,增强溶解速率,增加胃吸收,提高口服生物利用度,减少第一遍新陈代谢,改善病人的依从性(3- - - - - -5]。

布洛芬是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)用于缓解症状和体征的风湿性关节炎,骨关节炎和用于慢性和急性病的疼痛和炎症6]。作为其血清浓度和镇痛效果相关,快速布洛芬的吸收可能是一个先决条件的快速开始行动。药物的主要问题是生物液体的溶解度很低,胃刺激和2 h的生物半衰期短。它是几乎不溶于水,所以拥有可怜的溶解度和随后的可怜的胃肠道吸收和生物利用度7]。为了提高溶解速率,从而吸收,快速溶解平板电脑的布洛芬准备使用superdisintegrants直接压缩。使用快速溶解的平板电脑可以帮助减少布洛芬的胃肠道副作用,因为嘴内的平板电脑是解体。

材料和方法

布洛芬是来自Natco制药、海得拉巴,印度。羧甲淀粉钠、crosspovidone Croscarmellose钠、甘露醇、微晶纤维素、滑石和硬脂酸镁从SD精细化工有限公司购买,孟买。其他所有的材料均为分析纯。

准备快速溶解的平板电脑

给出了平板电脑的成分表1。所有的配料中所示表1通过mess80, co-ground电动机和杵。然后滑石和添加硬脂酸镁混合10分钟。研究羧甲淀粉钠浓度对布洛芬的性能,一组四个配方(F₁F₂F₃F₄)准备使用四种不同浓度的羧甲淀粉钠即,2%,3%,4%和5%分别w / w。研究各种superdisintegrants对布洛芬的性能影响,一组三个配方(F₄F₅和F₆)准备使用三种不同的superdisintegrants即,羧甲淀粉钠(5%),Croscarmellose钠(5%)、Crospovidone分别(5%)。粉末混合压缩成平板电脑在回转式多工位压片机(Cadmach机械有限公司分公司,孟买)使用7毫米圆形和扁平的洞。平板电脑被储存在密封容器,用于进一步的研究。

评估制定平板电脑

准备的平板电脑对以下参数进行评估。

硬度试验[8]

所需的压缩力打破的平板电脑使用孟山都硬度计测量两部分。

重量差异[9]

重量差异测试完成了20个平板电脑。个体变异的平板电脑重量的平均体重20平板电脑。

易碎性[10]

罗氏friabilator被用来确定易碎性。前体重平板电脑被安置在friabilator和旋转的速度25 rpm 4分钟或100转。6英寸的平板电脑从远处在每个革命。平板电脑被reweighed后取消罚款和体重的百分比计算。

含量均匀度[11]

20片粉,粉相当于100毫克的布洛芬是准确称重和转移到100毫升容量瓶。起初,5毫升甲醇添加和动摇了10分钟。然后,体积是100毫升6.8磷酸盐缓冲剂。解决方案是过滤、稀释适当和分析spectrophotometrically 221海里。

润湿时间和吸水率(12、13)

一张纸折叠两次被保存在皮氏培养皿中6毫升含有紫红色染料的纯净水。平板电脑是放在纸上。所需的时间开发一个彩色平板电脑记录的上表面的润湿时间。同样的步骤之后确定吸水率(R)和决心按照下列方程。

R = ((Wa - Wb) / Wb)×100

,世行和佤邦平板吸水前后的重量。

体外分散时间[14]

平板电脑被添加到10毫升的磷酸缓冲溶液pH值6.8(唾液pH值)在37 + 0.5°C。完全分散平板测定所需时间。

蜕变测试[15]

所有配方进行了解体时间使用平板衰变试验装置。六片分别被放置在每个管衰变试验装置。水的温度保持在37°±2°C和时间整个平板电脑完全瓦解。

细度离散[16]

这个测试是由两片放置在100毫升的水,轻轻搅拌,直到平板电脑得到完全解体。制定被认为是形成一个平滑的分散,如果完全分散通过名义网孔径的筛网网710μm没有留下残留物。

体外溶解研究[17]

体外溶解研究执行用USP解散测试仪器使用6.8磷酸盐缓冲剂,溶解介质。允许桨旋转速度100 rpm。溶解介质的温度保持在37 + 0.5°C和样品收回每5分钟的间隔。收回样品的体积被新鲜解散中为了保持溶解介质的体积不变。撤回样本过滤和吸光度测量使用紫外可见分光光度计的吸收最大值221海里。

解和讨论

微晶粒状混合物的属性进行了研究,研究结果显示在表2。所有的混合表现出良好的流动性能,适合直接压缩。研究羧甲淀粉钠浓度对布洛芬的性能,一组四个配方(F₁F₂F₃F₄)准备使用四个不同浓度的羧甲淀粉钠(2%、3%、4%和5% w / w)。制定平板电脑受到各种质量控制测试和结果所示表3。所有的平板电脑符合pharmacopeial标准,但F₁和F₂未能满足分散的细度要求。在解散数据表4和图1。给出了溶解动力学表5。随后的溶解率一阶动力学(图2)之间的图形绘制日志%药物未释放的vs时间是线性的。布洛芬的溶解率被发现影响的浓度superdisintegrant(羧甲淀粉钠)中使用平板电脑的准备。溶解率的基础上,从四个配方药物释放的顺序是F₄> F₃> F₂> F₁。制定准备5% w / w的羧甲淀粉钠提供相对快速释放的布洛芬和其他浓度相比使用调查。

溶解效率之间的统计上的显著差异(DE)的布洛芬片剂配方不同浓度的具体计算使用单向方差分析(方差分析)。发现P值小于0.05,这表明F有显著区别₁F₂F₃F₄对溶解效率。

研究布洛芬的superdisintegrants对性能的影响,一组三个配方(F₄F₅和F₆)准备使用三种不同的superdisintegrants即,羧甲淀粉钠(5%)、Crosscarmellose钠(5%)、Crospovidone分别(5%)。制定平板电脑受到各种质量控制测试和结果所示表3。所有的平板电脑符合药典标准。在解散数据表4和图3。给出了体外溶解动力学表5。随后的溶解率一阶动力学(图4)之间的图形绘制日志%药物未释放的vs时间是线性的。布洛芬的溶解率被发现的影响性质superdisintegrant用于平板电脑的准备。基于溶解速率,superdisintegrants可以评为江源发展促进会< Crosscarmellose钠< Crospovidone。制定与Crospovidone准备提供相对快速释放本调查中使用布洛芬和其他superdisintegrants相比。

溶解效率之间的统计上的显著差异(DE)的布洛芬片剂配方不同superdisintegrants计算使用单向方差分析(方差分析)。发现P值小于0.05,这表明F有显著区别₄F₅F₆关于溶解效率。

结论

从研究结果发现,混合表现出良好的流动性能和适合直接压缩。制定准备5% w / w的羧甲淀粉钠提供相对快速释放的布洛芬和其他浓度相比使用调查。显著统计学差异溶解效率(DE)的布洛芬片观察不同浓度的具体制定。制定与Crospovidone准备提供相对快速释放本调查中使用布洛芬和其他superdisintegrants相比。显著统计学差异溶解效率(DE)的布洛芬片观察不同superdisintegrants制定。因此,我们可以得出结论,superdisintegrant显示的性质和浓度影响溶解的速率。药物释放的速度被发现通过增加superdisintegrant的浓度增加,发现最高的平板电脑有5% w / w的crosspovidone制定。溶解率被发现遵循一级动力学。

引用

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