研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
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Keerthi Boggarapu1*普拉卡什Rao B1,Gunturu身为理发师2,Reshmi马修斯2,贝宁婴儿和Rajarajan年代
收到日期:25/06/2013接受日期:16/07/2013
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两层23阶乘设计用于开发的控制释放现场口头凝胶盐酸二甲双胍基于温度触发系统的概念,通过整合各种聚合物。盐酸二甲双胍是一种抗糖尿病药物。配方设计与客观在胃长时间保留。的影响不同聚合物浓度的Xyloglucan和普朗尼克F127on体外药物释放被用来描述和优化配方。胶凝温度、胶凝强度的体外药物释放研究1小时,8小时和12小时作为一个反应。傅立叶变换红外光谱、DSC研究显示,没有药物和聚合物之间的相互作用。优化配方显示,12小时释放药物多达94.17%。胶凝温度的预测值,凝胶强度、药物释放在1小时,8小时和12小时25.9 oc, 48.67分钟,16.49%,70 . .89%、94.34%和实际值发现25.9 oc, 48.4分钟,17.83%,72.08%,94.17%。优化配方的药物释放是零阶。因此释放剂型的药物被发现时间独立。 It also showed almost linear regression in Higuchi’s plot which conforms that diffusion is one of the mechanism for drug release and n value of Korsmeyer - Peppas plot was found to be 0.6 to 1 so, it indicates the drug release followed non-fickian diffusion controlled mechanism.
口服原位凝胶,盐酸二甲双胍、Xyloglucan普朗尼克F127。
制药公司是专注于开发新药物输送系统对现有药物的疗效和改善生物利用度和减少给药频率减少副作用。原位凝胶系统的发展在过去的几年里已经受到了相当大的关注。原位凝胶形成药物传输系统原理,能够持续地释放药物维持相对稳定等离子体配置文件。这些水凝胶在室温下是液体,但经过凝胶在接触体液或博士这些变化的温度依赖特性,pH值依赖、阳离子诱导凝胶。雷竞技网页版与传统的控释制剂相比,原位凝胶系统具有潜在优势如简单的制造过程,易于管理,降低频率的管理,提高病人的依从性和舒适1,2,3]。原位凝胶形成药物传输是一种mucoadhesive药物输送系统。很强的凝胶相比,他们可以很容易地应用于液态药物的吸收。现场的药物吸收膨胀形成强烈的凝胶,能够延长停留时间的活性物质。天然和合成聚合物可用于原位凝胶的生产。原位凝胶的形成发生由于一个或组合不同的刺激如pH值变化、温度调制和离子跨连接(4,5,6]。原位凝胶是由口腔、眼、直肠、阴道、注射和intra-peritoneal路线(7]。
现场是一个拉丁短语意思的地方(8]。原位凝胶系统特别适合老年和儿科病人,病人不能服用口服剂型,如片剂。
二甲双胍是一种antihyperglycaemic剂可以改善2型糖尿病患者的糖耐量,降低基础和餐后血糖。其药理作用机制不同于其他类口服antihyperglycaemic代理。二甲双胍降低肝葡萄糖生产,减少肠道吸收的葡萄糖,并改善胰岛素敏感性增加葡萄糖摄取和利用外围(9,10,11]。
盐酸二甲双胍是一份礼物样本Medrich实验室、海得拉巴。Xyloglucan样本狮子座化学是一个礼物。班加罗尔的产品。普朗尼克F 127年礼品样本蓍草化学。孟买的产品。
体重所需数量的药品完全溶解在5毫升的冷水和添加聚合物(Xyloglucan,普朗尼克f - 127)产生的解决方案。添加山梨糖醇的所需数量和混合,直到泡沫了,然后把它放在冰箱里保持状态的解决方案。
傅立叶变换红外光谱研究进行的——纯药物盐酸二甲双胍、盐酸二甲双胍+ Xyloglucan,盐酸二甲双胍+普朗尼克f - 127调查任何可能的药物和聚合物之间的相互作用。
差示扫描量热法:(日本岛津公司DSC 60)
DSC实验进行了以药物和聚合物的物理状态的特点。
凝胶化温度是温度溶胶到凝胶的转变发生的地方。它是由视觉检测技术。将配方的凝胶温度测量10毫升瓶含有磁性酒吧进一步放在水浴。不断搅拌的瓶加热磁酒吧。凝胶化温度指出当磁酒吧停止是由于凝胶的形成。同样所有的配方重复三次,平均被认为是(12]。
50克的样品凝胶放置在一个50毫升烧杯。50克的重量被允许渗透的凝胶。胶凝强度,这意味着这种凝胶的粘度是决定的时间(分钟),重量下沉5厘米穿过了准备凝胶(13]。
100毫克的配方是溶解在10毫升0.1 nhcl取自1毫升被稀释至100毫升0.1 nhcl和分析UV-spectrophotometer 233海里。
体外溶解研究进行溶解装置用USP桨类型。瓶被安置在jar包含磷酸盐缓冲剂(ph值- 6.8)和温度保持在37±0.5°C和rpm 50。样本撤回在不同的时间间隔和分析药品内容spectrosphotometrically 233海里。
制定盐酸二甲双胍口服原位凝胶是由简单的混合方法。在这种方法中,Xyloglucan被用来提高凝胶transperancy和粘度,普朗尼克f - 127被用作控制组件,交付和山梨糖醇用作稳定剂和甜味剂。制定图表所示表1。
表号:盐酸二甲双胍原位凝胶的配方表使用的阶乘设计(设计专家)
药物的山峰,二进制混合药物和xyloglucan,药物和普朗尼克F127 drug-excipient交互研究,发现盐酸二甲双胍是兼容所有使用的辅料配方如表2所示。
图1:DSC的配方进行了优化。
从这些结果,可以确认没有盐酸二甲双胍和聚合物之间的相互作用(Xyloglucan和普朗尼克f - 127)的物理混合物。
优化配方受到DSC融化的峰值出现在226.62 0 c所示图1从DSC研究可以证实,没有相当大的药物赋形剂相互作用观察。
表2号:傅立叶变换红外光谱峰的盐酸二甲双胍和Xyloglucan和普朗尼克F127能源(波数)厘米1。
发达配方的凝胶温度变化从21±0.29 28±0.950 c。所示的表3。
表3号:响应变量的配方F1-F8做好准备。
R1的常数和回归系数如下:
凝胶temp = 23.625 - 0.375 * -1.875 * B
模型f值为7.85,p值小于0.0500表明模型具有重要意义。A和B两因素显示出负面影响这表明随着因素(A, B)的增加凝胶化温度降低,所示图2。
图2:3 d图形显示效果的实际值和预测值Xyloglucan普朗尼克F127和胶凝温度(R1)
所有发达配方的凝胶强度变化从63年45±0.73±0.78分钟表3所示。
常数和回归系数R2的如下:
凝胶强度= 54.687 * 7.9375 * -0.0625 B
模型的f值19.32和p的值是0.0014表明模型具有重要意义。随着因素增加了胶凝强度发现减少,随着B因子的增加凝胶强度增加。所示的图3
图3:3 d图形显示效果的实际值和预测值Xyloglucan普朗尼克F127和凝胶强度(R2)。
表4:总结为可靠的变量方差分析表。
图4:比较体外溶解研究F1 - F8配方:
表5:总结分析残余和软木总方差分析的成绩:
药物内容:药物含量的结果已经显示在表3。
盐酸二甲双胍的释放所有配方1小时。范围从10.28%到17.835%,在8日人力资源。范围从58.44%到72.08%,12日人力资源。范围从84.93%到94.17%。减少观察药物释放速率增加聚合物的浓度。
药物释放1小时= -1.31 + 12.81 * -1.84 * B
药物释放在8小时= -2.77 + 65.02 * -2.10 * B
药物释放12 hr = -1.80375 + 90.00 * -1.11375 * B
1小时的线性模型被选中模型f值31.8和p值是0.0500,8小时与模型f值6.92和p值小于0.0500,12小时模式f值4.79和p值小于0.0500,表明模型是重要的因素(Xyloglucan)和B(普朗尼克F127)显示负面影响在1小时,8小时和12小时。这表明随着因素(A, B)增加了药物释放发现减少所示图5、6、7。
图5:3 d图形显示效果的实际值和预测值Xyloglucan普朗尼克F127和药物释放在1小时(R3)
图6:3 d图形显示效果的实际值和预测值Xyloglucan普朗尼克F127和药物释放在8小时(R4)。
图7:3 d图形显示效果的实际值和预测值Xyloglucan普朗尼克F127和药物释放在12小时(R5)。
方差分析的结果demostrate模型是对因变量所示表4。回归分析是确定回归系数。所有的独立变量(因素)被发现是重要的R1, R2, R3、R4和R5响应变量所示表5。线性模型对所有反应被发现是重要的。所以,以上结果表明,这两个因素发挥着重要的作用在原位凝胶的配方含有盐酸二甲双胍。
优化配方,胶凝温度、胶凝强度,药物释放1 sthr, 8日人力资源和12日人力资源一直在最大化。优化的配方的成分是盐酸二甲双胍(1通用)Xyloglucan(0.066通用),普朗尼克f - 127 (1.56 gms),山梨糖醇(25毫克)。优化配方制备根据预测模型的反应和评价。
结论原位凝胶中含有盐酸二甲双胍成功由简单的混合方法,能够表现出控制释放。二水平析因设计的结果表明,Xyloglucan和普朗尼克f - 127有重大影响凝胶温度、凝胶强度、药物释放在1小时,8小时,12小时。粉红方程的n值范围为0.678,这表明nonfickian扩散机制。
我要感谢Medrich实验室提供的盐酸二甲双胍的海德拉巴。我要感谢蓍草化学产品,孟买和班加罗尔狮子座化学产品,提供我exciepients。