研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
罗希特Vijay Bhalke1Kabir G Ghorphade2*
制定部门的研究和开发,Aurigene制药有限公司、海得拉巴,印度
收到:22日- 3月- 2022年手稿。日本- 22 - 55175;编辑分配:24 - 3月- 2022,QC前没有。日本- 22 - 55175 (PQ);综述:07 - 4月- 2022,质量控制。日本- 22 - 55175;接受:12 - 4月- 2022年手稿。日本- 22 - 55175 (A);发表:19 - 4月- 2022,DOI: 2347785710.4172 / .10.1.001。
访问更多的相关文章研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
Co-processed辅料由降水法和熔融造粒法。Co-processing是新辅料的市场没有经历严格的安全测试全新的化学。它可以被定义为组合两个或两个以上的辅料,建立一个适当的过程。Co-processing辅料可能导致辅料的形成具有优越特性而简单的物理混合的组件。co-processing的主要目的是获取产品附加值率相关。壳聚糖:Syloid XDP 3150代表一个superdisintegrant在许多制药应用程序可能会有用。Chitosan-Ozokerite蜡代表一个可能有用的浮动时间。发达辅料进行评估压缩性指数(卡尔指数),Hausner 'ratio密度和体积密度或利用相比,辅料的物理混合物。体积密度和利用密度被发现(0.5到0.6),显示良好的流相比,由于颗粒赋形剂配方的物理混合物,卡尔指数(49.2)和托管的Hausner 'ratio的范围(1.125)。
在当下我们调查co-processing辅料警察(C: S),壳聚糖和syloid XDP 3150,体重比例1:4 (w / w)和直接混合产生的差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外(ir)、x射线粉末衍射(XRPD)和扫描电子显微镜(SEM)技术被用来描述Cop-C:年代和警察- C:啊,除了描述的粉和立即释放和控制释放剂型。
快速溶解和灭滴灵的浮动平板电脑准备使用以上co-processed辅料和评估变压器和post-compression参数。在平板电脑准备,co-processed辅料警察——(C: S),警察——(C: O)在不同的比率。
有限公司-加工辅料;形成;物理混合物;建立赋形剂
一般来说,赋形剂添加到制剂的目的提高粉物理性能、配方成长和不可压缩的处理活性物质1]。因此,辅料必须完成好流,凝聚力或润滑属性粉混合所需的生产平板电脑直接压缩。新类型的赋形剂和改进的功能是由物理和/或修改现有材料的化学改性。在这些类型,co-processed赋形剂显示出非凡的工业潜力由于多功能性这些辅料可以提供关于压缩,可压实性和解体潜力(2]。Co-processed赋形剂的组合两个或多个compendial或non-compendial辅料设计身体修改其属性的方式不是由简单的物理混合,可实现的,没有明显的化学变化。这导致赋形剂的形成具有优越特性相比,单个组件的属性(3]。此外,这些组件接受不改变其化学结构在co-processing最终产品以物理的方式修改。最近,新类型的co-processed辅料基于壳聚糖产品的co-processing syloid XDP 3150和木炭蜡进行了调查4]。研究结果报道主要改善本地syloid XDP 3150和木炭蜡,例如,成为赋形剂具有良好的流,可压实性,和更快的衰变时间属性的本地syloid XDP 3150形成薄壳聚糖:syloid XDP 3150被发现呈现co-processed辅料与super-disintegration潜力。壳聚糖:木炭蜡被发现呈现co-processed辅料与浮动时间。一般来说,瓦解和浮动时间是一个代理,用于制备平板电脑,导致他们瓦解立即释放和药用物质接触水分。雷竞技网页版Superdisintegrants最近可用,比传统的崩解剂更有用,因为他们表现出优越的瓦解作用在较低的浓度。壳聚糖被认为是最有价值的聚合物的生物医学和制药应用由于其生物降解性,生物相容性,抗菌、降解性和抗肿瘤的性质。纳米颗粒、微球、水凝胶、电影、和纤维是典型的基于壳聚糖的形式生物医学和制药应用。此类应用程序的示例包括鼻、眼、口腔、肠胃外和透皮给药5]。另一方面,壳聚糖:syloid XDP 3150测试解体推动者,特别是使用非晶合成syloid XDP 3150。高纯度、高吸附能力-对亲水和疏水化合物Syloid XDP 3150是其潜在的责任因素快速崩解剂标准。
表明壳聚糖的结合:syloid XDP 3150与其他superdisintegrants (crospovidone、羧甲淀粉钠)低的衰变时间而不影响片剂硬度(6]。Syloid XDP 3150辅料粉末合成无定形氧化硅凝胶的高纯度广泛制定成许多医药产品。这并不是瓦解,但协助快速毛细管水深处的运输契约,从而降低了解体时间。
灭滴灵被Hetero-Bio天才制药,壳聚糖,Crospovidone LR (Kollidone)、羧甲淀粉钠、乳糖、木炭蜡,微晶纤维素,Manitol被研究实验室精细化学天才。3150年印度孟买行业Syloid XDP光亮型天才,德国。
方法
沉淀方法:壳聚糖(200毫克)分散在10毫升的2 M热(80°C)盐酸溶液10分钟。Syloid XDP 3150(800毫克)分散在10毫升的2 m氢氧化钠溶液10毫升蒸馏水被添加在搅拌直到3150年Syloid XDP电磁搅拌器的悬架完成。添加壳聚糖悬挂是逐渐硅悬挂。剧烈的搅拌下,这是之前在环境温度为1 h (25°C)完成后。混合物的pH值是保持不超过,通过混合,pH值的范围从6.5到7.0的调整与浓盐酸。产品与去离子水清洗。然后,产品是使用滤纸过滤掉。滤液是明确的,如壳聚糖和/或Syloid XDP 3150粒子引起浊度当礼物。产品是在烤箱干90°C完成干燥,最后经过# 18-mesh。产品是存储在一个置于阴凉进一步测试的特征赋形剂(7]。
熔体造粒方法:壳聚糖粉末(700毫克)加热温度为75°C与搅拌15分钟。木炭蜡(300毫克)的温度融化在75°C,持续15分钟。壳聚糖添加几何木炭蜡融化,而混合并保持温度为75°C 10分钟。粒子被渗而热。然后他们被冷却到室温,然后再次re-sieved。制备壳聚糖/木炭蜡混合物40网(8]。
分析紫外可见分光光度法测定开发平板电脑
紫外可见分光光度法测定甲硝哒唑测定的发展ג马克斯:灭滴灵的标准解决方案在不同溶剂介质在紫外分光光度计扫描200 - 400 nm之间。的最大吸光度是观察到340海里。工作ג马克斯被选为340海里。灭滴灵的光谱图所示。
制备灭滴灵的标准校准曲线
标准储备溶液:准确称重10毫克的甲硝哒唑标准被转移至容量瓶,加入足够的水来生产100毫升。后制备的标准1毫升的这个解决方案是,由50毫升水,使20微克/毫升浓度(原液)。从这个原液浓度的2、4、6、8和10微克/毫升水准备好了。稀释溶液的吸光度测量在340 nm和一个标准的情节是用获得的日期9]。
初步试验在衰变时co-processing辅料的准备
Chitosan-Syloid 244 FP, Chitosan-Syloid XDP 3150年和200年Chitosan-Aerosil解体时间测量来确定解体co-processing辅料使用DT 1000实验室(印度)。
壳聚糖的衰变时间:syloid XDP 3150 co-processing不同的比例:壳聚糖:Syloid XDP 3150在不同比例1:1,1:2,1:3,1:4的最佳比例1:4和1%的乳糖,制定总平板电脑重量500毫克。平板电脑使用单一媒体压缩压片机(10)确定解体co-processing辅料使用DT 1000 (LabIndia)。
蜕变测试超级分解:壳聚糖:3150年Syloid XDP co-processing辅料在不同的比率,Crospovidone(2%)、羧甲淀粉钠(2%)在制定总平板电脑重量500毫克。平板电脑使用单一媒体压缩压片机,以确定解体co-processing辅料使用DT 1000 (LabIndia)。
初步试验在浮动时间co-processing辅料的准备
Cop-Chitosan:木炭蜡,Cop-Chitosan: Carnuba蜡,Cop-Chitosan: Compritol 888 ato Cop-Chitosan: Cremophor RH 40岁,不同比例的浮动时间测量来确定体外解散co-processing辅料(900毫升水)使用Disso 8000 (LabIndia) 8-station解散测试仪器在50转桨式搅拌器。温度37±0.5°C是维护整个研究。
浮动时间壳聚糖:木炭蜡co-processingat不同的比例:壳聚糖:木炭蜡co-processing不同比率7:3,6:4,9:1(7:3)的最佳比例浮动时间测量来确定体外解散co-processing辅料(900毫升水)使用Disso 8000实验室(印度),8-station溶解试验装置在50转桨式搅拌器(11]。温度37±0.5°C是维护整个研究。
基本粉属性
散货及利用密度、压缩性指数和hausner比率:散装和利用密度聚合物及其对应的co-processing决意。准确称取3 g的每个聚合物粉轻轻倒入50毫升量筒。批量成交记录和体积密度(p散装)计算。相同的粉用量筒测量了密度。利用密度(p tap)是由攻攻丝装置的气缸(至少在把名称)(100)乘以体积恒定。利用体积测量并计算了密度。
体积密度=干土的重量/体积的干燥的土壤
利用密度=粉的重量/体积最小攻丝后占领了
压缩(卡尔指数)从批量计算,利用密度方程
卡尔指数= 100(利用密度,体积密度)/利用密度
另一方面,Hausner比值(H)是一种间接的缓解粉末流。这是通过使用公式计算
压缩过程的描述
Kawakita分析:压缩性:壳聚糖,Syloid XDP 3150,警察——(C: S)粉末样品压缩使用(机器名称- - - - - - - - - - - -)配备BB -穿孔和上下拳以及死亡;不同的压缩力500 - 800 (p)应用.Three平板电脑准备确保再现性。压缩在500毫克的平板进行了体重。的压缩行为样本评估使用Kawakita分析(12]。
水渗透率:(1、2、3和5%)样品(wt / wt)是由物理混合Cop-C:与微晶纤维素和manitol年代1:4安慰剂混合物。样本分别流入气缸固定体积10毫升毕业没有任何应用合成粒子的列的压力。可视化和测量样品5毫升的水渗透到日落黄色溶液制备和添加到每个准备superdisintegrant样本。渗透率的计算通过测量水的速度(毫升/秒)穿透混合物列。这个测试是进一步进行crospovidone和羧甲淀粉钠。
测试的超级瓦解力量chitosan-syloid-XDP 3150在商业超级崩解剂:大约10 g标准安慰剂混合物制备的混合微晶纤维素和Manitol质量比分别为7 g和3 g。10 g的混合物制成标准安慰剂和测试superdisintegrat之前准备使用singal-press压片机压实压力500 p。superdisinte授予测试Chitosan-Syloid XDP 3150 crospovidone、羧甲淀粉钠的添加了分别以不同的比例(1%、2%、3%、5%)标准安慰剂混合物。平板解体为每个混合物和安慰剂进行粉末混合物本身压实条件下的测试。
解体时间测量使用解体测试仪(与LABINDIA)。
膨胀能力:膨润度测定在室温下为每个聚合物及其相应co-processing 3 g的每个样本被转移到一个25毫升量筒然后粉末床的高度记录()。水(20毫升)然后添加和粉末被允许膨胀(约24小时)之前测量的高度肿胀粉床(h年代)膨胀能力决定根据方程确定进行了一式三份,结果是用平均数±标准差表示。
每个聚合物的实验是重复使用物理混合物(3150年Syloid XDP,木炭)与壳聚糖质量分数内容类似的用于co-processing辅料。
水合能力:水化能力确定为每个聚合物在室温下相应,co-processing,据kornblum)和stoppak的方法。准确称取量(0.5 g)每个样本放置在12毫升,离心管,8毫升的水了。系统搅拌约2分钟然后离开站10分钟之前离心机在1000 rpm。沉积物记录的重量减压后上层清液。水化百分比(W0水化后)和体重(Wh)原始材料水化前根据方程每个决心进行了一式三份和结果被表示为平均数±标准差。
红外光谱
壳聚糖红外光谱和Syloid XDP 3150年,警察——(C: S-1:4)、物理(C: S)的混合物质量1:1的配给,和警察——(C: O-7:3),警察——(C: O)的物理混合物的质量比1:1,壳聚糖和木炭蜡可以在两种模式)ATR和B)透光率模式。
ATR:直接采样的固体、半固体和样品(只有中性pH值)。
透光率:抽样的固体、半固体和样品与溴化钾被记录在一个范围4000 - 400 cm - 1研究主要山峰使用红外光谱分光光度计使用模型αT(力量)。
x射线衍射
XRD研究了分析结晶或无定形的性质)警察(C: S-1:4) b)壳聚糖和C) Syloid XDP 3150)警察(C: O-7:3) b)壳聚糖和C)木炭蜡使用x射线衍射仪测量x射线粉末衍射是记录在力量中心——AXS D8推进衍射仪系统铜Kα辐射(1.5406埃)40 35 kV和马。收集衍射模式/ 2θ3 - 80°范围0.020°的步长和时间步31:2年代。
SEM(扫描电子显微镜)
壳聚糖的地表形态属性,Syloid XDP 3150年,警察——(C: S-1:4)样本安装。调查使用扫描电子显微镜和能量色散分光光度计(地产- 6360 a、SEM-JEOL仪器、日本)使用Autofine CoaterJEOL JFC -1600。
紫外可见分光光度法测定甲硝唑治疗的发展
测定ג马克斯:灭滴灵的标准解决方案在不同溶剂介质在紫外分光光度计扫描200 - 400 nm之间。的最大吸光度是观察到340海里。工作ג马克斯被选为340海里。
制备标准校准曲线甲硝哒唑:灭滴灵水的校准曲线(图1)被发现线性浓度范围的2 - 10µg /毫升回归系数(R2),0.9897 (表1)。
图1:灭滴灵水的校准曲线。注意:
| Sr.No。 | 浓度(µg /毫升) | 吸光度(nm) |
|---|---|---|
| 1 | 0 | 0 |
| 2 | 2 | 0.331 |
| 3 | 4 | 0.715 |
| 4 | 6 | 1.164 |
| 5 | 8 | 1.534 |
| 6 | 10 | 1.713 |
表1。制备标准calibrationof甲硝唑治疗。
蜕变测试初步试验的结果
Co-processed辅料是已有多种方法被用来使水溶性差的药物配方的挑战,如降水的方法。在这些方法中,多孔硅是一种多孔材料,常用的药物赋形剂。多孔硅酸盐有不同特点如粒度、孔隙大小、瓦解和比表面积是商用和被广泛用来封装不溶性药物,如二氧化硅气凝胶200,3150年Syloid XDP Syloid 244《外交政策》。各种non-ordered介孔二氧化硅Syloid XDP 3150已被用于改善解体不溶性药物的性质。为此目的,选择不同的硅悬挂Co-processed辅料(1:1)比壳聚糖:Syloid XDP 3150年,壳聚糖:Syloid 244 FP,壳聚糖:气相二氧化硅200图2)。
图2:Disintgration time-Co -处理Chitosan-Syloid 244 fp, Chitosan-Aerosil Chitosan-Syloid XDP 3150年200年。
解体的时间co-processed壳聚糖:syloid XDP 3150在不同的比率
为了选择最优率和过程co-processed赋形剂制备、不同比例的壳聚糖和Syloid XDP 3150,四个不同比例的壳聚糖:Syloid XDP 3150 (1:1, 1:2, 1:3, 1:4)。直接混合技术。准备辅料是润滑与乳糖和压缩平板破碎部队(500 p)。平板电脑获得蜕变测试倍与Co-processing辅料(图3)。
图3:解体time-Chitosan: 3150年Syloid XDP Cop-C:年代不同比例1:1,1:2,1:3,1:4。
上述实验的初步结果表明,直接混合是合适的,直接混合的混合物准备显示快速衰变性质。
蜕变测试superdisintegrant
co-processing的使用是一个完全未知的大道在崩解剂。广泛使用的superdisintegrants羧甲淀粉钠,crospovidone LR (KOLLIDONE)。
选择Crospovidone的原因如下:更好的压缩系数与其他superdisintegrants相比,高毛细管活性,明显的水合能力,小趋势形成凝胶。
此外,液体吸收的速度和程度和肿胀Crospovidone LR (KOLLIDONE)不减少0.1 N盐酸与水介质相比。水介质(水)代表衰变盐酸介质和0.1 N代表胃环境。
羧甲淀粉钠是由疏水的存在未受损伤的辅料如润滑剂(图4)。
图4:3150年解体time-Chitosan-Syloid XDP,壳聚糖:Syloid 244 FP,壳聚糖:气相二氧化硅200(不同的比率)1:1,1:2,1:3,1:4和超级解体。
浮动的警察+蜡等材料在不同比例浮动时间研究的初步试验结果
为了选择最优率和过程Co-processed赋形剂制备、不同比例的壳聚糖:木炭蜡,壳聚糖:Carnuba蜡,壳聚糖:Compritol 888 ato,壳聚糖:Cremophor RH 47 (图5 a-5d)。
图5:浮动co-processed壳聚糖:木炭蜡(Cop-C: O)在不同的比率。
图5 b:壳聚糖的浮动time-co-processed: carnuba蜡(Cop-C: CW)蜡在不同的比率。
图5 c:壳聚糖的浮动time-co-processed: compritol888ato (Cop-C: C888ato)在不同的比率。
图5 d:壳聚糖的浮动time-co-processed: cremophore RH 40 (Cop-C: CRH40)在不同的比率。
壳聚糖的最佳比例co-processed辅料:木炭蜡(7:3)。
最后,通过壳聚糖粉添加到co-processing熔化的蜡物质,与搅拌,可选筛分紧随其后。
发现疏水结合的水不溶性蜡相到壳聚糖的配方让co-processed赋形剂具有良好的流动特性。
这允许提供一个低密度矩阵赋形剂能浮动系统在胃里。
此外,需要慢慢的壳聚糖溶解在酸性介质增加胃的赋形剂的孔隙度矩阵,并进一步使赋形剂矩阵随时间密度较低的腹部。
这样的赋形剂矩阵可用于开发浮动制药成分的药物。
物理性质
散货及利用密度、压缩性指数和hausner比率:大部分的结果,利用、相对密度、卡尔指数,hausner比研究聚合物及其Co-processing辅料展示在表。散装,挖掘和增加聚合物的相对密度随着co-processing辅料增加。
卡尔指数≤10表明优秀的流,而我49.27 - -49.2的值表明良好的流。Hausner 1.1 - -1.125的比率表明优秀的流动而1.28 - -1.375的值表明良好的流。
密度的变化前后利用计算%压缩性(卡尔指数)是一个指标的颗粒如何快速流动的最高包装。卡尔指数计算的密度数据显示一个值小于49.2和hausner小于1.1的比例进一步表明良好的流动性,这是一个直接混合粉末的重要因素。需要良好的流动性粉末含量均匀度和更少的体重的变化最终的平板电脑。据美国药典31日一般章< 1174 >,警察C: S粉所示表3从数据获取、Cop-C:年代粉显示良好的流动性和压缩系数(8]。
压缩过程的描述
Kawakita分析:药品的基本知识在压缩和压实粉是至关重要的改善和控制最终平板电脑和压实的发展过程。分析了压缩行为使用Kawakati分析(9]。从Kawakati方程及其线性形式,根据方程:
,V°是初始体积和粉末的体积是列在应用的压力下,P参数(a)代表了工程应变(或程度的压缩)无限的压力,而反向(b)参数表示实现所需的外加压力/ 2的一个工程应变方程(6)可以重新安排在线性形式为:
参数得到的线性Kawakita情节(r2≥0.9999)研究了聚合物及其Cop-C:年代了表2关于常数,壳聚糖显示最高的压缩(价值)最高,其次为Syloid XDP 315010]。当co-processing壳聚糖:Syloid XDP 3150内容减少不同比例1:1,1:2,1:3,1:4的一个值,因此压缩,所有调查的聚合物进行了减少。颗粒重排的表达式可以同时影响两个Kawakita参数a和b的组合成一个单一的价值,即产品的Kawakita参数(ab),因此可以作为指标的颗粒重排在压缩(11]。
| 聚合物/ co-processing | 体积密度(克/毫升) | 利用密度(克/毫升) | 相对密度(克/毫升) | 卡尔指数 | HausnerRatio |
|---|---|---|---|---|---|
| 壳聚糖 | 0.545 | 0.6 | 0.909 | 59.09 | 1.1 |
| Syloid XDP 3150 | 0.666 | 0.857 | 0.777 | 84.93 | 1.28 |
| Cop-C: S-1:1 | 0.4 | 0.5 | 0.8 | 49.2 | 1.25 |
| Cop-C: S - 1:2 | 0.5 | 0.666 | 0.75 | 65.91 | 1.33 |
| Cop-C: S - 1:3 | 0.363 | 0.5 | 0.727 | 49.27 | 1.37 |
| Cop-C: S - 1:4 | 0.444 | 0.5 | 0.888 | 49.11 | 1.12 |
表2。Cop-C:年代粉显示良好的流动性和压缩性。
表3显示了壳聚糖Kawakita方程值,Syloid XDP 3150年Cop-C: S。Kawakita常数a、b、ab和1 / b计算截距和斜率的情节(表5)。Kawakita常数,它表示压缩性,是壳聚糖的高度(= 4.966),这是由于内部表面毛孔。Cop-C的压缩性:高于Syloid XDP 3150(= 3.9875, 2.966, 3.9575, 3.9725和3.4457)这个结果,虽然壳聚糖构成(300毫克)和乳糖稀释(200毫克)混合Cop-C:内容,使用直接混合技术在制备Cop-C:年代保持大壳聚糖表面毛孔无人和活跃12]。ab参数表明,所有研究聚合物的颗粒重排度降低和增加Cop-C:内容。随着压缩压力增加,颗粒重排变成显著和粒子变形和破碎变成主导的致密化机制.Particle重排没有并行粒子碎片或变形是一种粉末流。增加壳聚糖的ab值(12.330578),3150年Syloid XDP期间最低体积减少压缩程度最低的重排导致高稠化粉包装之后,壳聚糖,Cop-C:年代显示最高的压缩期间体积减少。1 / b参数是一个逆测量的压缩过程中塑性变形发生。一般来说,低价值的1 / b是软的本质的反映材料,材料很容易在压力下变形的可塑性。1 / b的值增加而增加Cop-C:内容(表3)[13]。
| 材料 | 坡 | 拦截 | 一个 | b | 1 / b | ab | r2 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cop-C: S-1:1 | 0.2495 | 2.1027 | 3.987 | 1.993 | 0.501 | 7.95 | 0.972 |
| Cop-C: S-1:2 | 0.2506 | 1.4826 | 3.972 | 1.986 | 0.503 | 7.89 | 0.9999 |
| Cop-C: S-1:3 | 0.3367 | 1.3216 | 3.957 | 1.978 | 0.505 | 7.83 | 0.9993 |
| Cop-C: S-1:4 | 0.2522 | 0.4748 | 2.966 | 1.483 | 0.674 | 4.398 | 1 |
| 壳聚糖 | 0.1863 | 11.646 | 4.966 | 2.483 | 0.402 | 12.33 | 0.9974 |
| Syloid XDP 3150 | 0.2672 | 18.521 | 3.445 | 1.722 | 0.58 | 5.936 | 0.9999 |
表3。3150年syloid XDP Kawakita方程值为壳聚糖,Cop-C: S。
粉的准备co-processed辅料渗水率:水普及率Cop-C:年代不同比例1:1,1:2,1:3,1:4和其他聚合物壳聚糖和syloid XDP 3150决心进一步突出co-processed辅料的机械动作所示图6。
图6:水普及率Chitosan-Syloid XDP 3150(不同的比率)和其他壳聚糖,Syloid XDP 3150。
选择使用壳聚糖和Syloid XDP 3150和Cop-C:年代(不同的比率)是基于其免费津贴由于胶凝水通道没有任何障碍。
这意味着他们的存在范围内不能阻碍水的通道。只有当他们co-processed辅料增加高于他们,水不能再通过由于壳聚糖的肿胀作用,Syloid XDP 3150。然而,这是只会增加当Cop-C: S-1:4高于,减少由于Syloid XDP率3150。Cop-C: S-1:4显示最高水普及率没有限制其内容(图6)[14]。
测试的超级瓦解力量cop-C: S-1:4商业超级disintegrats之一
最后,超级解体能力的天然的低浓度chitosan-Syloid XDP 3150 (Cop-C: S-1:4)在平板电脑crospovidone和羧甲淀粉钠一样有效。最有趣的特性可以看到当解体时间成为提升商业超级分解的浓度增加时高于他们的限制15]。他们只是独特和与众不同的超级瓦解,保持其功能在一个浓度范围内的平板剂型。解体的时间在不同的衰变百分比所示表4。
| 材料 | 1% | 2% | 3% | 5% |
|---|---|---|---|---|
| Crosprovidone | 16.49秒 | 20.12秒 | 29岁的年代 | 32岁的年代 |
| 羧甲淀粉钠 | 十年代 | 11.23秒 | 15.20秒 | 25岁的年代 |
| 警察丙:S-1:4 | 30年代 | 20年代 | 十年代 | 十年代 |
| 安慰剂是空白的 | 十年代 |
表4。3150年syloid XDP Kawakita方程值为壳聚糖,Cop-C: S。
%水化能力:百分比水化能力的聚合物及其co-processed辅料是评估。结果提出了图7。Syloid XDP 3150年百分比减少水化能力增加co-processed比例1:1和1:2。这种行为主要归因于增加膨胀能力正如前面。然而,在co-processed辅料大于1:4,3150年Syloid XDP水合能力和减少。壳聚糖是一种不同的行为,水化能力略有下降百分比增加co-processed 1:4的比例的辅料,后跟一个显著的减少在高co-processed辅料(图7)[16]。
图7:辅料的co-processed 1:4的比例显著降低在高co-processed辅料。
傅里叶变换红外光谱研究
最初,壳聚糖红外光谱,Cop-C: S-1:4, Cop-C: S-1:1物理混合物和Syloid XDP 3150人表现和展示图8。
图8:傅立叶变换红外光谱(a)壳聚糖;(b) Syloid xdp - 3150;(c)的物理混合物Cop-C:年代;和(d) Co-process CopC: S-1:4 (W / W)。
晶体的外观特点Co-processed进一步说明了使用红外光谱谱分析纯组件和Co-processed(见图8)。纯壳聚糖显示不同的C = O和北半球2乐队在3821.54,3743.68,3616.08,2795.99,2353.24,1694.69,1527.79,1390.32,902.22,656.89分别cm - 1 (Cerai Guerra Tricoli, 1996)。注意到这些乐队成为尖锐的形状co-processed Syloid XDP 3150壳聚糖,表明晶体化合物的形成。此外,壳聚糖红外光谱谱,Syloid XDP 3150和Cop-C: S-1:4 co-processed并不代表一个化学反应类型。
壳聚糖可以支持的事实,有减少的主要酰胺峰在1390.32厘米1(图8),这个乐队通常被认为是高度交互的(17]。
因此,红外光谱Cop-C: S-1:4 Co-processed几乎是类似于通过物理混合所示的两个组件图8。因此,制备方法不涉及任何化学反应,和一个物理修饰发生在颗粒的表面。壳聚糖和Syloid XDP 3150之间的密切联系和硅没有共价键的证据(红外光谱分析所显示的那样)和离子相互作用(如Co-processed被带到中立)表明,二氧化硅或硅酸盐离子与壳聚糖的吡喃葡萄糖环,可能通过取向和氢键相互作用。从红外光谱所示图8Cop-C: S-1:1比物理混合叠加振动带概要文件由壳聚糖和Syloid XDP 3150 (数字8和9)[18]。
图9:傅立叶变换红外光谱(a)壳聚糖;(b)木炭蜡;(c)的物理混合物Cop-C: O;和(d) co-processed Cop-C: O七3 w / w。
x射线衍射
x射线粉末衍射模式组成的广泛的最大值。通常情况下,壳聚糖显示六个广泛的峰值为11.2°,15.2°,21.6°,25.6°,27.7°,18.7°,这很可能造成多晶晶体结构域或不安。另一方面,Syloid XDP 3150显示宽带22.3°。似乎从图amorphorus co-processed获得明显特征就是明证的出现三个夏普和狭窄的峰值为29.5°,32.3°,35.8°。这表明,酸性介质可能会有助于减少粉末的无定形区和外观的结晶特性,作为糖苷键的解聚作用的程度(出现在壳聚糖)通常是增强的酸性环境。没有新乐队或变化的模式表明没有组建一个新的水晶形式或化学相互作用。这个属性是必要的对于这样co-processed辅料作为赋形剂(数字10 a-10c)[19]。
图10:壳聚糖的x射线衍射。
图10 b:x射线衍射SYLOID XDP 3150。
图10 c:x射线衍射Cop-C: S-1:4。
x射线衍射分析(XRD)通常被用来研究字素纳米结构的结构性能。图11显示了蜡的XRD模式化合物,这些物质的特征峰。壳聚糖在木炭co-processed蜡粒子建立了部分身体水晶壳聚糖的结晶特征。事实上,非晶的一词适用于材料所产生的x射线粉末衍射模式组成的广泛的最大值。这是看到的纯壳聚糖(图11)和木炭蜡(图11 b)[20.]。x射线衍射模式组成的广泛的最大值力量。通常,木炭蜡显示6广泛的山峰35°,65°、101°、137°、174°、210°,很可能造成长烷基链晶体结构。在Co-processed Chitosan-Ozokerite蜡(图11 c)粉显示一些结晶度首先归功于急剧缩小衍射峰在210°和375°和第二轻微下降,纯壳聚糖结晶峰。Cop-C: O-7:3由于含量低壳聚糖的混合物。没有新乐队或变化的模式表明没有组建一个新的水晶形式或化学交互作用(图11 a-11c)。
图11:壳聚糖的x射线衍射。
图11 b:x射线衍射的木炭蜡。
图11 c:x射线衍射Cop-C: O 7:3。
SEM(扫描电子显微镜)
干燥和筛分后,壳聚糖粒子形态,Syloid XDP 3150和Cop-C: S-1:4 Co-processed粉末进行了分析使用SEM技术相比,粒子大小和形状与原来的选民。在(图12)平面的薄片状的颗粒壳聚糖变得更加不规则折叠边缘有三维外观。从薄壳聚糖改变了原有结构,平面结构三维压缩。在(图12 B)Syloid XDP 3150内容,粒子在白颜色更强烈,许多表面居多的持平。在(图12 C)另一方面,没有白色的外观Syloid粒子在同一Cop-C: S-1:4粒子,这是常规表面和各种粒度,提出完整的集成或壳聚糖粒子(内图12 a-12c)[21- - - - - -24]。
图12:壳聚糖的扫描电子显微照片。
图12 b:扫描电子显微镜的照片Syloid XDP 3150。
图12 c:扫描电子显微镜的照片Cop-C: S-1:4。
在当下我们调查co-processing辅料警察(C: S),壳聚糖和syloid XDP 3150,体重比例1:4 (w / w)和直接混合产生的差示扫描量热法(DSC)、傅里叶变换红外(ir)、x射线粉末衍射(XRPD)和扫描电子显微镜(SEM)技术被用来描述Cop-C:年代和Cop-C:啊,除了描述的粉和立即释放和控制释放剂型。
(谷歌学术搜索]
(Crossref]
(谷歌学术搜索]
(Pubmed]