研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
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Rajnikant M Suthar1*,纳伦德拉•P Chotai1,Digesh D沙2,Rutvik M Thumar3Hardik K帕特尔1穆克什B Jadeja4
AR药学院和GH Patel药学研究所Vallabh vidyanagar - 388120, Anand,印度古吉拉特邦
赛诺菲-安万特制药有限公司,Ankaeshwar,印度古吉拉特邦
Sahajanand医疗技术Pvt Ltd,苏拉特,印度古吉拉特邦
收到日期:10/09/2012接受日期:01/11/2012
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联合盐酸(OSH)是一个很少水溶性药物。在这次调查快速溶解平板电脑(fdt)联合被升华的方法使用不同的superdisintegrants准备。fdt进行理化性质和体外溶解。润湿时间(10.5秒)编制批包含crospovidone (F2)至少和平板电脑显示蜕变最快(3.2秒)。药物释放fdt包含superdisintegrants更没有superdisintegrant fdt相比,它被发现最高(98%药物释放后30分钟)制定批包含crospovidone (F2),因此它可以得出结论有前途的配方。
奥什,superdisintegrants、快速溶解平板电脑、升华。
奥什是一个有效,同时止吐药,用于预防化疗和radiotherapy-induced恶心和呕吐。奥什很少溶于水(1]。这平板电脑快速溶解分解时瞬间放在舌头和释放药物溶解或分散在唾液2]。我们从胃肠道吸收,经过初步的新陈代谢。意味着健康受试者的生物利用度,一个8毫克口服平板电脑后,大约是56%。
平板电脑是最受欢迎的在所有剂型存在的今天,因为它方便服药,密实度和容易制造;然而手颤抖,语言障碍的老年患者,不发达的肌肉和神经系统在年轻的个人和不合作的病人,吞咽的问题是普遍现象导致病人的依从性差。为了克服这些缺点,快速溶解药物输送系统的概念出现的欲望为病人提供传统意味着服药。快速溶解平板电脑是有用的在病人3,4],如儿科、老年卧床不起,还是智障,可能面临困难的吞咽常规药片或胶囊(5)导致无效的治疗(6,7),持续恶心、突然发作的过敏袭击,或咳嗽对于那些积极的生活方式。
等开发平板电脑使用另一种方法是最大化孔隙结构的平板电脑将升华剂如樟脑薄荷醇或升华的麝香草酚等技术。多孔亲水性矩阵生成可能轻易瓦解中,快速突破,从而提供瞬时瓦解(7,8]。
拟议的工作的目的是制订并描述快速溶解平板电脑联合用升华法快速溶解的药物和吸收,这可能产生快速的行动。
奥什,甘露醇,阿斯巴甜,Croscarmellose钠(CCS), Crospovidone (CP)、羧甲淀粉钠(江源发展促进会)和低取代羟丙基纤维素(作为)收到ZydusCadila有限公司,艾哈迈达巴德。微晶纤维素ph - 101收到放松制药有限公司,巴罗达。樟脑、硬脂酸镁、滑石从Molychem有限公司提供,萨米尔科技化学pvt Ltd .)和联合化工有限公司、巴罗达。其他试剂和化学物质均为分析纯。
准备快速溶解的平板电脑
十批奥什fdt被升华技术准备按成分如表1所示。甘露醇、微晶纤维素PH101樟脑和阿斯巴甜被通过细筛在使用前。赋形剂和药物被暴跌10分钟。然后混合在一起的混合润滑滑石硬脂酸镁为1%和2%。由此产生的混合直接压缩平板电脑使用旋转式压片机。(RSB-4小型出版社,Rimek、印度)。平板电脑重量适应~ 150毫克。压缩平板电脑受到升华的过程在真空炉60ºC 6 h。
重量差异
二十个平板电脑是单独重和平均体重的决心。偏差百分比计算和评估重量差异。
硬度
片剂硬度(平板压碎强度),打破了平板电脑所需的力五片的直径的压缩测量使用孟山都硬度计(海豚,孟买)。
易碎性
预先称量好的十片样本放置在罗氏friabilator(安装和仪表工程师,艾哈迈达巴德)和受到100年革命。平板电脑是用软棉布和reweighed五箱。比例计算易碎性。
在体外解体的时间
的衰变时间五个平板电脑使用修改后的解体方法测量。为了这个目的,一个petridish(10厘米直径)充满了10毫升蒸馏水。平板电脑小心地放在petridish的中心和分解为平板电脑的时间完全在微粒是指出解体时间10,11]。
润湿时间
的润湿时间测量了平板电脑将5循环组织论文模拟舌头条件在petridish 10厘米直径。10毫升的水含有亚甲蓝、水溶性染料,添加到培养皿中。平板电脑是小心翼翼地放在纸的表面。水达到所需的时间发现平板电脑的上表面的润湿时间12,13]。
水星Porosimetry研究和表面积的分析
对汞porosimetry,样品是干在50岁º-60ºC 30 - 45分钟;加热取决于大气条件。从前途一片批拍摄和孔隙度测量使用THERMOFINNIIGAN模型帕斯卡140系列和440年帕斯卡系列。第一个样本填写模型帕斯卡140系列和填满水银。30 k pa应用和缓慢释放的压力,开了一个大毛孔大小。然后在帕斯卡样本加载440系列和380 k pa压力应用于覆盖小毛孔最后压力被释放缓慢。通过结合两种模型数据,生成孔隙大小分布。
扫描电子显微镜
一片样品(有前途的批处理)是安装在aaluminium存根和检查使用场发射扫描电子显微镜(飞利浦、整体、TMP + EDAX)。照片被放大500倍。
药物含量
十个平板电脑在研钵和碎粉相当于8毫克奥什是溶解在蒸馏水和足够数量的体积在100毫升容量瓶。解决方案是通过whatmann滤纸过滤(0.45微米),适当与蒸馏水稀释,并分析在310 nm,使用紫外可见双光束分光光度计(uv - 1601,日本岛津公司公司,日本)。分析了每个样本一式三份。
在体外解散的研究
解散fdt进行桨(USPⅱ型)装置。解散媒体500毫升蒸馏水,维持在37±0.5ºC允许条件。14所使用的转速是50 rpm。整除撤回在5、10、15 - 30分钟时间间隔和立即补充同样体积的新鲜解散媒体。分析了整除spectrophotometrically在310 nm,使用紫外可见双光束分光光度计。
稳定性研究
在目前的工作稳定性研究进行了选定的配方在室温(25°C±2°C / 60%±5% rh)为6个月。制定评估了解体,%药物内容和%药物释放。
评估参数如表2所示。平板电脑被发现的硬度之间的2.5到4.3公斤/平方厘米。脆弱的平板电脑被发现在1%以下指示平板电脑的好机械阻力。药物含量在95.14 - 98.21%的范围被发现。
所有配方的解体时间在3.22 - -7.56的范围年代被发现是在官方要求按照FDA小于30岁。润湿时间作为参数与衰变时间在口腔。这是一个重要的标准理解的崩解剂膨胀能力存在少量的水。因为平板电脑的溶解过程取决于润湿其次是平板的瓦解,润湿时间的测量可能被用作另一个确定的测试,以评估快速溶解的平板电脑。的润湿时间制定平板电脑被发现在10.5 - 14.12 s。的结果被发现含有CP fdt为superdisintegrant (F2)显示蜕变最快(3.22秒)和最小润湿时间(10.5秒)比CCS作为,江源发展促进会(附表二)。
解散的结果显示,超过90%的30分钟内药物释放所有批次包含supedisintegrants (F2 - F5)比批F1没有superdisintegrant (40%)。它可以推断出从批处理的结果包含CP (F2)表现出更高的溶解率(98%释放后30分钟)相比,含有CCS的批处理,作为,江源发展促进会(F3 - F5)。superdisintegrants提高溶解率的顺序可以列为CP >作为>江源发展促进会> CCS。比较发布概要文件所示图1。F2批被选为有前途的配方,因为更高的药物释放,蜕变最快时间和最小润湿时间。
水星porosimetry研究是用来提供体积密度和多孔升华平板电脑的信息,提出一种机制,快速衰变/解散升华平板电脑。发现多孔升华平板面积范围从16.508 - 25.68 m2 / g,孔隙度的百分比准备升华平板电脑的范围在22.87 - 29.49%(表3)。平均孔隙直径在0.781 - 1.451微米的范围(图2),这或许可以解释很快体外和体内解体以及润湿时间短获得升华平板电脑。其他参数所示表3。
表面的扫描电子显微图和横截面视图的批处理(F2)所示图3。显微照片显示了高度的多孔性质准备升华的平板电脑,它出现在表面和内部结构。平板电脑的高度多孔的性质解释水的快速渗透,导致快速润湿,瓦解,解散口腔[14]。这些结果表明,添加樟脑跟着升华大大影响了平板电脑的内部结构与后续对润湿的影响,瓦解和解散最终的平板电脑。
稳定性研究的结果显示,没有显著差异的测试参数后承诺制定存储6个月(25°C±2°C / 60%±5% RH)比最初的结果(表4)。稳定性研究的结果表明,所选配方被发现是稳定的。
总之,快速溶解平板电脑联合准备使用crospovidone superdisintegrant通过樟脑升华的方法似乎是有前途的配方和进一步,体内研究可能会执行。
表1:成分快速溶解的平板电脑由升华的方法
表2:结果评价参数的快速溶解的平板电脑由升华的方法。
表3:水星Porosimetry和表面积的结果分析。
表4:稳定性研究的结果的批量初始和6个月后25°C±2°C / 60%±5% RH。
图1所示。比较不同Superdisintegrants fdt发布概要文件。
图2。孔隙度分析升华平板电脑的批处理(F2)
图3。在表面看来fdt的扫描电子显微图(A)和(B)横截面视图。
作者要感谢ZydusCadila有限公司,艾哈迈达巴德,放松制药有限公司,瓦尔道拉提供免费样品的药物和辅料。
