透皮贴片对皮肤的影响

透皮贴片对皮肤的影响

皮肤[1 - 3]是药物应用的一个非常重要的部位，对于各种原生和一般的效果。皮肤是人体内最大的器官;它可以防止毒药还有水的流动，基本上是不允许外来分子渗透的。人体皮肤主要由三层组成:皮肤地层，真皮，层。地层[4,5]，尤其是角质层，起着主要的阻碍作用药物的吸收．角质层只含有百分之二的水，可能是一层非常亲油的膜;根据其结合状态，厚度为10-20 μm。地层的厚度从零开始变化。眼睑06毫米到脚底0.8毫米。

应用的药物应该穿过这些结构层，遇到许多亲油的和溶解的在通往角质部的路上[6 - 10]，由于大的毛细血管床，吸收进入循环的速度很快。去除角质层会使可溶性小分子扩散到血液循环中的速度加快1000倍，否则潮解性化合物会通过分流途径到达角质层毛囊，汗腺，神经末梢,血液体物质容器。这些途径对稳态药物通量的贡献最小。角质层是皮肤最厚的一层(3-5毫米)[11,12]，拥有毛囊、汗腺、神经末梢、血液和液体物质血管。它是药物的一般吸收网站。

由于角质层厚度、皮肤相关性、潜在的皮肤疾病[13,14]或损伤、种族差异和生命体征等因素，人与人之间通过皮肤吸收药物的速度存在差异。

这个想法经皮药物输送系统(通过皮肤给药)是最近才出现的，因为它的使用可以追溯到公元前16世纪[15 - 17]。在过去的几年中，经皮给药的发展主要集中在克服与皮肤屏障特性[18]相关的问题上。

经皮的[19]给药系统是一种通过首关代谢缺陷给药的新型给药系统。一旦贴片敷在皮肤上，药物就开始以膜调节的速率流经皮肤进入血液，预先编程使药物保持在有效且副作用可接受的水平。

目前超过35种TDDS产品在美国获得批准，适用于各种条件，如高血压，心绞痛，病、剧烈疼痛、原生疼痛[20 - 25]等。

透皮给药系统有几个优点和缺点，它包括:

1.较长的动作时间导致的减少给药频率[26]。

2.增加了给药的便利性，否则可能需要频繁给药。

3.改进的生物利用度(27、28)。

4.更均匀的等离子体水平[29]。

5.减少小关节突效应和改善医疗救助归因于维持血浆水平至剂量间隔尖端[30]。

6.终止的灵活性药品监督管理局只要把贴片从皮肤上取下来。

7.改进的病人的依从性而奢侈通过无创、无痛[31]和容易应用。

8.阻止药物[32]的首过代谢。

9.当药物不能口服时，如在持续的无条件反射状态和无意识的患者。

10.在应用的位置附近有可能出现刺激。

11.红斑，痒[33]和水肿[34,35]可能是由药物、粘合剂或贴片配方中的不同辅料引起的。

透皮贴片[5]由4层薄而万能的膜组成:

1.不透水背膜:保护贴片不受设置。

2.药物贮存器:与排出管直接接触的药物。雷竞技网页版

3.控速膜:控制药物从储层和多层贴片的排出

4.胶粘剂:沿着贴片的元素，并将贴片贴在皮肤上。

目前有几种不同类型的经皮贴片[36 - 38]:

1.单层药物贴片:胶粘剂层将各层贴在皮肤上，并将系统贴在皮肤上;那是为释放毒品而收费的。

2.多层药物贴片:每一层贴片负责药物的去除;在所有的层中，有一层是为了立即释放，另一层是为了管理药物从储层中释放。

3.储液贴片:它的特点是一个单独的药物层作为液体隔间，包含药物悬浮液，在支撑层和速率控制膜之间;这导致了零级的脱缰率。水库补丁不能被切割。

4.基质贴片:具有半固态基质的药物层，含有药物应答或悬浮液，分布在与皮肤直接接触的化合物衬垫内。雷竞技网页版贴片中的胶粘剂层围绕着药物层部分。

TDDS增强皮肤的各种方法:

1.主动/车辆交互

药物/前药物

•化学势

•离子对

共晶体系

2.囊泡和颗粒

•脂质体及其类似物[39,40]

•纳米乳[41]

•脂质纳米颗粒[42]

•高速粒子

3.角质层旁路/切除

•微(43-46)

•卵泡分娩

4.电辅助法

•电离子透入疗法[47]

•电穿孔[48-50]

•语音电泳[51,52]

•光刻波[53-55]

•磁电泳[56]

影响透皮给药系统的因素:

1.渗透剂的理化性质:ph条件、分配系数、渗透剂浓度。

2.给药系统的理化性质:释药特性、TDDS的组成

3.皮肤生理病理状况:皮肤水分、皮肤温度、脂膜。

结论

透皮给药系统(TDDS)是传统分娩的另一种，降低了与口服和父母给药有关的问题。此外，TDDS还绕过了首道代谢，导致药物的生物利用度低，从而实现了药物的持续可控释放，最大限度地减少了利用聚合物(应用于微球、纳米颗粒的纳米载体)所产生的小关节效应。另一个必要的优势是容易和无痛的应用。该贴片也可用于管理急性和慢性疼痛．

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