研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
1研究学者,Sudhakarrao奈克学院制药、那格浦尔,Pusad,印度马哈拉施特拉邦- 445204。
2本金,Sudhakarrao奈克学院制药、那格浦尔,Pusad - 445204,距离Yavatmal,印度马哈拉施特拉邦- 445204。
3前名誉教授和Ex -头,药品科学、RTM那格浦尔大学,印度马哈拉施特拉邦。
收到:07/07/2014;修改后:19/07/2014;接受:26/07/2014
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目前的调查经历了复杂的证据形成Aceclofenac (Ace)与Go-Ghrita (GG)。Aceclofenac二进制混合(1:0.5),(1:1),(1:2),(1:3)w / w比例准备通过增加熔融Go-Ghrita保存在一个浴缸在65 - 70摄氏度连续搅拌。GG的感官和理化性质(采购从马江Sangrahalaya Wardha)是按照规范中给出的阿育吠陀药典(美联社)和印度药典(IP)。所有比例受到红外光谱和体外释放行为(山东,PH值为1.2 2小时,SIF, PH值为6.8 7小时)的基础上,进一步优化(1:1)w / w比例特征分析和差示扫描量热法,x射线衍射,扫描电子显微镜。羰基拉伸oxyacetic酸组轻微的低频率1.41% cm - 1(减少)以及(c = O)(-哦)带拉伸轻微降低频率0.67 cm - 1(减少)傅立叶变换红外光谱所示,体外释放Aceclofenac 99.92±0.11后跟零级释放动力学与0.9933 R2值(1:1)w / w的食物比草人形式。X-RD排除多态修改,轻微降低30 c Tm和焓的变化4.05%在DSC(损失),在化学位移偏差(从-0.044 + 0.186)以及选择性扩大核磁共振信号的离散和不规则形状的截留Ace-GG Aceclofenac晶体的二元混合物SEM照片所示,反映出可能包含类型Aceclofenac之间的络合和GG。
Aceclofenac Go-Ghrita,阿育吠陀药典,物理化学,包含复杂的红外光谱。,体外释放研究、DSC、x射线衍射、核磁共振、SEM。
印度梵语词,Go-Ghrita (GG)通常是牛酥油的通用名称。GG,连同其他物质,由大量饱和脂肪酸像十四,硬脂,月桂,丁,癸,辛和不饱和脂肪酸如亚油酸,亚麻酸,vaccenic和花生四烯酸(1),导致困难提出任何单一的化学结构。在这些脂肪酸,棕榈酸,16:0饱和脂肪酸,占29.95%,油酸,这是18:1单不饱和酸和9之间的双键碳原子,存在27.42%的程度(2]。GG被证明能表现出优良的伤口愈合性能(3)以及大量的抗惊厥的作用(4]。包含一些草药和GG的配方可以发挥显著的记忆增强活动(5和专利在美国作为一个药膏基地6]。与报告文学的设计中使用GG食物释放配方(7),以及一些与非甾体抗炎药的相互作用研究,比如对乙酰氨基酚(8,9,10)和双氯芬酸钠(11)使用的几个复杂的分析技术。
记住所有这些数与GG和罕见的交互研究非甾体类抗炎药,一直尝试检查的性质,类型的交互和复杂地层的非报道Aceclofenac非甾体抗炎药与GG(作曲饱和和不饱和脂肪酸)。探讨这种现象的一个或多个复杂的分析技术,如红外光谱,累积% Aceclofenac释放二元混合物(1:0.5),(1:1),(1:2),(1:3)w / w比例,DSC, X-rd、核磁共振和SEM研究了。此外GG的初步分析之前进行了二元混合物的用来证实纯度。
Aceclofenac [12]- BCS二类药物,具有抗炎,镇痛属性,并广泛使用的非处方由于其证明效力和低成本的治疗类风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎。化学,Aceclofenac (图1)2 - [2 - [2 - (2,6-Dichlorophenyl) aminophenyl]乙酰]oxyacetic酸。
图1:Aceclofenac
Aceclofenac作为礼物Zim实验室有限公司提供的样本请Kalmeshwar,那格浦尔。从马江Sangrahalay Go-Ghrita购买,Wardha,印度。所有其他化学试剂均为分析纯和采购。
颜色、气味、味道和质地的GG样本评估AP中描述(13]。
水分含量和折射率(看400 c)的GG样本由方法descrAceed美联社(13]。
GG的酸和皂化值测定根据美联社(中描述的方法13]。
碘和GG的过氧化值测定溴化吡啶法和滴定法中描述的美联社(13]。
酯值、皂化值和酸值确定所述在美联社13]。
示例响应这个测试是检查来验证纯度和掺杂物,如美联社(13]。
游离脂肪酸水平的GG样本由美联社描述的方法(13)和IP (14]。
熔融GG一直在水浴的65 - 700 c Aceclofenac添加量和连续搅拌均匀分散的准备(1:0.5),(1:1),(1:2),w / w比例(1:3)。1:0.5 1:3 w / w比例被选为观察最小化最大化交互(如果有的话)15)参与。熔混合物是均质和允许慢慢冷却到室温搅拌。
傅里叶变换红外光谱(FTIR)是一种快速分析技术测量振动在官能团的债券。红外光谱谱研究进行了使用一个红外光谱谱仪(珀金埃尔默谱2000年,诺沃克,CT)。Aceclofenac, GG及其二元混合物(1:0.5),(1:1),(1:2),(1:3)w / w比例被涂抹到KBr windows和光谱被记录了从500年到3500年/厘米。
%累积Aceclofenac释放的二元混合物(1:0.5),(1:1),(1:2),(1:3)研究了w / w比例在900毫升模拟胃肠道流体(山东)、PH值1.2没有胃蛋白酶前2小时和随后的7小时模拟肠道流体(SIF), PH值6.8磷酸盐缓冲剂,搅拌在50 rpm, 37ºC±0.5ºC USP -我(旋转桨类型)方法,八世站解散测试仪器,Electrolab,孟买。扫描Aceclofenac是山东和SIF在200 - 400海里和报道λmax分别为272.5和274 nm。吸光度的标准校准曲线Aceclofenac在山东和分析了SIF,适当稀释后,在λmax分别为272.5和274 nm紫外线分光光度计(UV - 1700;Pharmaspec、日本岛津公司、日本)配备紫外探测器软件(2.01版本)。数据是描述在Microsoft excel和相关系数(R2) 0.999, 0.998和0.004回归直线方程Y = x - 0.002 x和Y = 0.025 - 0.001分别。
每个二元混合物的药物含量百分比。称重准确约50毫克的Aceclofenac二元混合物(1:0.5),(1:1),(1:2),(1:3)w / w比例和溶解在20毫升酒精使用电磁搅拌器20分钟。获得的解决方案,模拟胃液体或模拟肠道液体添加和体积高达100毫升。当时绘画纸过滤滤纸。42、需要稀释,吸光度。
5 - 10毫克的Aceclofenac样本,GG和1:1 w / w二进制混合重进销进洞铂金锅(TG / DTA工具)和加热干燥氮气在0 - 3400 c扫描100 c /分钟的速度范围。一个空盘被用作参考。实验进行了复制。
x射线衍射Aceclofenac, GG和1:1 w / w进行二元混合物Rigaku旋转阳极衍射仪RUH3R(日本东京)。测量条件40 kV电压、30 mA电流、扫描速度的20个/分钟,步长0.02和扫描范围从10 - 800 2θ。
核磁共振光谱(使用力量drx - 300 MHz) Aceclofenac, GG和1:1 w / w二元混合溶剂中记录的(CD3OD: CDCl3 3:1, v / v),使用四甲基硅烷(TMS)作为内标。样品在溶液中(形式)equilAcerated在调查之前每次运行5分钟。
Aceclofenac扫描电镜,GG和1:1 w / w二进制混合安装在扫描电子显微镜存根与双面碳带和观察在370701 - 14,s - 3700,扫描电子显微镜。
t检验进行所有收集的意思是数据获得的生理评价以及解散的研究。意义是接受p≤0.05 (16]
物理化学性质的GG表1揭示了纯洁和掺杂物自由GG。GG的所有测试参数传递标准和限制在阿育吠陀药典[13)和印度的药典(14分别)。
表1:GG的理化分析
傅立叶变换红外光谱Aceclofenac显示图2 (A)GG (B)和二元混合物的王牌GG比例在不同的w / w (C - F),女主播保留特征乐队报道在文献[17,18]。GG的能力形成与Aceclofenac取决于一个复杂的开放晶格矩阵的性质或笼子里像球形晶体的GG(由饱和和不饱和脂肪酸),GG之间的静电相互作用和Ace, Ace的能力形成共轭通过化学键与GG。也许有人会认为,Ace与羧基可以组成一个复杂的表面不饱和- C = C -脂肪酸组(可能存在二聚体包括氢键)[19GG,可能身体上封装的王牌。
图2:傅立叶变换红外光谱)Aceclofenac, B) GG, C)二进制混合Ace-GG 1:0.5 w / w, D) 1:1 w / w E) 1:2 w / w, F) 1:3比例w / w。
在纯Aceclofenac (图2一个),显示哦峰值为2920.92厘米1二乙醇胺的NH高峰,3320.10厘米1,强大的羰基带吸光度为1751.94厘米−1,对应于羧基酸组(羧基)和其他小山峰(对应于地平面弯曲,碳氮芳香胺,地平面弯曲,出于对h平面弯曲和芳香碳碳骨架振动拉伸- h)在该地区的1500 - 500厘米−1从苯环贡献[16]。所有二元混合物的红外光谱谱(图2 c - F)1:0.5、1:1、1:2,1:3 w / w显示了强大的羰基乐队在1740.43厘米的消失−1Aceclofenac和转移到轻微的低频率1715.94厘米−1(即1.41厘米1减少),以及(c = O)(-哦)带拉伸轻微降低频率2920.92厘米1(即0.67厘米1减少)乐队由于观察到带各自为1742.93厘米1和2921.49厘米1(图2 b)的羧基和哦的饱和或不饱和脂肪酸8,9]在GG。
二元混合物的各种w / w比例受到Aceclofenac决心和1:1 w / w发现是山东最高98.95±0.09,98.99±0.17在SIF观察略低(表3)在1:0.5,1:2,1:3。Ace-GG复杂的强度和稳定性是研究使用体外释放研究。图3零阶代表更加统一和维持release 99.33±0.11 (表4)Aceclofenac R2值0.9931 (表5)从1:1二进制复杂的山东和SIF,代表了有效性、完整性和截留Ace-GG二元混合物的王牌。%的顺序累积Aceclofenac版本是1:1 > 1:0.5 > 1:2 > 1:3。
表2:红外光谱谱解释
表3:从二元混合物百分比Aceclofenac内容
图3:累积% Aceclofenac释放(1:0.5),(1:1),(1:2),w / w比例(1:3)。
表4:累积% Aceclofenac释放各种二元混合物
表5:各种二元混合物的释放动力学
Aceclofenac的DSC热分析图,GG和w / w Ace-GG 1:1的比例了图4。可以从下面的一般结果表6、7;双星系统的熔化温度(Fig.4C)低于单Aceclofenac (Fig.4A)。热Aceclofenac-GG 1:1 w / w记录锋利的吸热峰对应于他们的熔点与发生在151.60摄氏度和大约4.00%的损失焓(ΔHobserved)相比(ΔHcalculated)准备双星系统的值,表明互动的可能性(20.,21]。
图4:DSC) Aceclofenac, B) GG, C)二进制w / w Ace-GG 1:1比例的混合物。
表6:热参数Aceclofenac, GG和二进制混合比例1:1 w / w
表7:热参数w / w Ace-GG 1:1的比例
发现几乎没有改变晶体的衍射模式的本质Aceclofenac (图5)以及GG。衍射图样的王牌——GG二元混合物,Aceclofenac和GG保留各自的峰值位置。
图5:X - RD) Aceclofenac, B) GG, C)二进制w / w Ace-GG 1:1比例的混合物。
核磁共振光谱Aceclofenac (图6),GG (图6 b)和w / w Ace-GG 1:1的比例(图6 c面对化学位移记录表8。Ace-GG 1:1比例w / w (图6 c显示更明显不同的质子的化学位移变化和值从-0.044 + 0.186,以及选择性地扩大1 h, CH在环外环和质子参与哦,确认确认Ace与GG的证据。这两种物质之间的相互作用依赖于观察选择性谱线增宽的和/或化学位移位移的核磁共振光谱信号物质与其他[保税11,22,23]。
图6:核磁共振)Aceclofenac, B) GG, C)二进制w / w Ace-GG 1:1比例的混合物。
表8:质子的化学变化(δ)ppm Aceclofenac和Ace-GG % w / w比例
Aceclofenac的扫描电子显微图所示图7 (A)晶体表面出现更多的离散和不规则形状的250 x放大。掺合料的Aceclofenac GG图7 (B),开放晶格矩阵或笼子里像球形晶体GG的离散和不规则形状的Aceclofenac晶体与他们给一个粗略的外表面,可见大皱纹桑迪外观图7 (C)通过完整的圈套(包含类型复杂)21,24Ace(箭头所示)的GG的内部结构。
图7:扫描电子显微镜的放大250倍Aceclofenac, B) GG, C)二元混合物的Aceclofenac GG(标有箭头显示Aceclofenac晶体被困在笼子里像GG结构)
目前的调查报告形成复杂的Aceclofenac Go-Ghrita。在各种技术用于测定二元混合物的性质和类型的复杂,傅立叶变换红外光谱检测到特征减少强烈的羰基乐队和(- c = O) -哦带有关。零级释放更加统一和维持1:1 w / w体外溶出度研究(呈现其选择优化),%损失焓(ΔHobserved)相比,DSC系统的(ΔHcalculated)值,表明相互作用的可能性。尽管以上技术,络合现象可以通过随调X-RD, NMR和SEM。保留各自的峰值在1:1的仓位w / w二元混合物,揭示晶体的性质在X-RD Aceclofenac最小化多态修改的可能性。质子化学位移偏差作为轻微位移以及选择性扩大1:1 w / w NMR信号的确认Aceclofenac之间可能的相互作用和脂肪酸存在于GG,通过SEM照片证实。SEM阐明诱捕Aceclofenac离散和不规则形状的水晶开放晶格矩阵或笼子里像球形晶体GG的王牌,建议包含类型复杂。此外,一个有趣的部分是,这些食物释放包含复杂的Aceclofenac GG(或其他非甾体抗炎药可能形成一个复杂的GG)可能是有用的在提高口服生物利用度和其调查结果或比较复杂的浓度在不同生物液体的实验动物。
作者欣然承认有用的讨论和阿伦•k•Misra博士科学家,Cadila制药有限公司,Dholka,艾哈迈达巴德,印度。此外,作者要感谢Vijay Pudke先生的头,质量控制部门,Zim实验室有限公司Kalmeshwar,印度那格浦尔,(硕士),请提供样本Aceclofenac礼物。
