快速溶解平板电脑:格列本脲的交付的新方法

文摘

格列本脲是一种水溶性差的口服降血糖药,与变量生物利用度和bio-bioequivalence相关问题缺乏水溶解度。这项工作研究发展中格列本脲片的可能性,允许快速、可再生的和完整的药物溶解在不同浓度使用Suerdisintegrants,傅立叶变换红外光谱进行了证实,药物不是与聚合物相互作用在实验条件下,保质期。平板电脑是由直接压缩技术。厚度平板电脑准备进行评估,统一的重量、含量均匀度、硬度、易碎性、润湿时间、体外崩解时间和体外药物释放。平板电脑除了满足所有官员和其他规范,格列本脲解散概要文件的制定平板电脑显然是比从各种传统的平板电脑在同一药物剂量。

关键字

格列本脲、快速溶解,superdisintegrants

介绍

平板电脑和硬盘明胶胶囊的药物输送系统构成主要部分,目前可用的。然而,许多患者团体如老年人、儿童和智障病人,不合作的,恶心,或减少液体摄入饮食吞咽有困难这些剂型。许多老年人面临困难的管理传统的口服剂型,因为手震颤和吞咽困难。儿童吞咽问题是常见的,因为他们不发达的肌肉和神经系统。在某些情况下像晕车,突然发作的过敏攻击或咳嗽、吞咽和期间不可用的水,传统的平板电脑是很困难的。满足这些医疗需求,构建了相当多的努力开发一种新型的口服剂型称为快速溶解平板电脑(FDT)。这是一个创新技术的剂型包含活性药物成分分解迅速,通常在几秒钟之内,不需要水,为病人提供最佳的便利。格列本脲、磺脲是一种口服降血糖药。它也有一个轻微的利尿作用,增加体内的游离水间隙,除了血糖降低的效果。其消除半衰期大约是两个小时后静脉注射和口服剂量2到5小时后从GIT 84±9%吸收,但其生物利用度低表明广泛的拳头在肝脏代谢。 In view of substantial first pass effect and its shorter elimination half-life, therefore is an ideal drug candidate for rapid release drug delivery system [1,2].

材料和方法

材料

格列本脲样品从印第安纳州迅速获得了作为礼物。制药有限公司(Panchkula) Ac-Di-Sol羧甲淀粉钠和Crospovidone获得礼物样本图章化学品(孟买)。

材料

的制备和评价平板电脑

平板电脑是由直接压缩方法使用单冲压片机(Cadmach)。(表1所示)的所有成分都经过筛。60和合作建立在一个玻璃杵马达。平板电脑的质量,由规则制定后,通常是由物理化学性质的混合质量。赋形剂的混合混合压缩使用单个冲头压片机生产平面对平板电脑重80毫克每≈3.2毫米厚度和直径5毫米。平板电脑是评估物理感官特性如颜色、气味、味道,均匀的重量,直径、厚度、硬度、易碎性,,瓦解,润湿时间,含量均匀度(3、4)。

结果和讨论

所有的药物含量配方确定spectrophotometrically 300海里。变化从9.80±0.30,9.87±0.35毫克/平板电脑。变异的相关性被发现不到0.35%,表明均匀性的药物含量准备的平板电脑。药物内容的一致性也显示平板冲压过程的均匀性。含量均匀度的结果所示表02。

红外光谱的物理混合物的聚合物和药物是为了观察任何药物和聚合物之间的相互作用。各种混合物的红外光谱陶醉所有药物的高峰。没有显著的变化峰值对应的药物观察混合。药物分布均匀,没有使用药物和聚合物之间的相互作用。药物和聚合物是相互兼容。因此,药物和聚合物可以被成功地融入快速溶解平板电脑的设计。纯药物的红外光谱(A),样品的格列本脲(B)和聚合物与药物的混合物所示图01(A和B)04。

所有的公式都是白色,无味、平面形状的光滑表面没有任何缺陷。准备的平板电脑都是优雅的,有很多很多平板均匀性,也不受任何表面纹理的问题。准备了平板电脑的平均体重79.67到81.33。平板电脑被发现的厚度和直径3.11毫米,5.014毫米。准备的平板电脑的硬度变化从2.2到2.6公斤/平方厘米。所有制定的易碎性被发现不到1.0%。结果表明阻力损失重量和能力承受磨损的处理、包装和装运。分解质被发现在大多数的配方,以促进分手或解体的平板接触水或嘴里的唾液。雷竞技网页版崩解剂的水变成平板电脑会导致肿胀和破裂。快速溶解配方的平板电脑中使用的三个superdisintegrants不同浓度。 The disintegration time of these tablets was varied from 32±2 to 48±5 s. The in vitro swelling time of all the formulations were varied between 18±4 to 24±2 s. The tablets with Ac-Di-Sol may disintegrate faster then the tablets with the Sodium Starch Glycolate and Crospovidone.

体外药物释放的轮廓很明显,准备FDT的药物释放动力学遵循一级动力学。所有准备快速溶解平板电脑之间的情节日志药物保留时间和百分比显示良好的linearility比其它动力学治疗。' n '从Korsmeyer获得价值曲线接近,这表明超级ii种情况传输机制。良好的关系也证明Hixon-Crowell立方根的法律,这意味着假定药物溶出的平板矩阵或从设备表面。作为扩散的药物释放的距离变得越来越大。

并

格列本脲的快速溶解的平板电脑将是一个有效的替代方法II型糖尿病的管理。准备的平板电脑是保持快速和持续血液中药物水平,避免过量药物加载到身体。这种形式更多的病人的依从性和兼容的处方。

确认

作者(年代)感谢迅速。制药、Panchkula提供格列本脲,图章的化学物质,孟买提供药物,聚合物和其他成分。

引用

1. Parakh SR Gothoskar AV:回顾嘴溶解平板电脑技术。制药科技2003;27日(11):92 - 98。
2. 欧洲理事会的药品质量,Pharmeuropa。1998; 10 (4): 547。
3. Ringard J, Guyot-Hermann。计算分解质临界浓度以优化平板电脑崩溃。药物DevInd制药。1997;14 (15 - 17):2321 - 2339。
4. Bi y的制备和评价一个压缩平板在口腔迅速瓦解。化学制药公牛。1996;(11):2121 - 2127