硫酸特布他林快溶片的研究进展

摘要

收稿日期:10-07-2016修回日期:12-08-2016收稿日期:18-08-2016 *通讯作者:Shakeena G，印度安得拉邦(Andhra Pradesh) Ponguturu, Koyyalagudem, West Godavari-534312, Green Royal Academy of Pharmaceutical Education & Sciences，药物分析与质量保证系，Tel:9949581690。电子邮件:(电子邮件保护)关键词:快溶片，微晶纤维素，口服途径，淀粉乙醇酸钠，硫酸特布他林硫酸特布他林用于治疗呼吸系统疾病和呼吸系统疾病。特布他林属于一种肾上腺素能激动剂支气管扩张剂。它是一种β2阻滞剂，用于治疗心血管疾病，如高血压，心脏病，以及定期复发的紊乱，心肌梗死和有目的的心脏疾病。以结晶纤维素和淀粉乙醇酸钠为原料，制备了硫酸特布他林快溶片。硫酸特布他林半衰期为2-3小时，口服利用率为38±14%，从血浆中迅速消除，微晶纤维素和淀粉乙醇酸钠在间隔8-10分钟内分别排出95.2%和96.8%的药物。该片剂用于典型片剂吞咽有问题的患者;需要经常给药，以照顾治疗浓度。药物的快速溶出和吸收可能导致快速起效。快速溶解药物输送系统fddds，快速分解和释放活性成分，不需要水吞咽。口服苦味药物并伴有适当程度的适口性是通过掩盖味道来实现的。 Fast dissolving tablet FDT is employed as super disintegrants which can give immediate disintegration and releases the drug in saliva. Fast dissolving tablets of terbutaline sulfate tablets are ready by the direct compression technique once incorporating with super disintegrants similar to crystalline cellulose and sodium starch glycolate in numerous concentrations. evaluation for prepared tablets were weight variation, thickness, hardness, friability, wetting time, drug content, water absorption quantitative relation, in vitro dispersion time, in vitro disintegration time and in vitro drug release..

关键字

快溶片，微晶纤维素，口服，乙醇酸淀粉钠，硫酸特布他林。

简介

现在，对所有年龄段的人来说，吞咽都很困难，特别是儿科医学，因为这些年龄段的人都有生理变化。口服给药是给药的常用方法。肠外给药途径在治疗患者无法吞咽的紧急情况中非常重要[1-6］．然而，很可能所有用于产生一般效果的药物中至少有92种是口服的。使用标准口服剂型存在问题的不同类别包括精神病患者、不合作患者和生病患者、有晕动病、突然过敏发作和咳嗽的患者。有时候，由于没有水，标准产品很难咽下去。这些问题导致了一种新型的固体口服剂量类型的发展，称为口溶片，它不需要水就能迅速分解和溶解在唾液中[7-15］．它们还被称为快溶片、口溶片、快溶片、多孔片、或可分散片、快溶片或快速崩解片。本综述的主要建议是研究快速溶解给药的有用性，简要地说，理想的性质，局限性和优势，传统和专利技术，协助fdt的市场配方和评估[16-25］．

设计FDT的基本原理

为了快速溶出剂量，水应迅速渗透到片剂基质中，以引起片剂的快速崩解和瞬间溶出，许多技术被用于实现这些基本原理，以制定FDT;就像

•片剂成型

•冷冻干燥

•喷雾干燥

•升华

•添加崩解剂[26-38］．

FDT的关键成分

活性成分

FDT的主要有效成分为支气管扩张剂、β受体阻滞剂、止咳药、抗哮喘药、解热药、抗溃疡药、冠状动脉血管扩张剂、外周血管扩张剂、合成抗菌剂、抗鼻炎药、肌肉松弛药、抗凝血药、抗组胺药、维生素、抗组胺药(图1）.

•使用聚乙二醇作为粘合剂

•使用烷基硫酸盐，丙二醇酯，卵磷脂，蔗糖酯作为乳化剂

甘露醇，聚葡萄糖，乳酸醇和淀粉水解物，乳酸醇用作膨化剂

•葡萄糖、果糖、三氯蔗糖被用作调味剂

制备FDT所采用的技术有冻干、喷雾干燥、升华、压片、掩味、添加崩解剂等[39-47］．

化学公式:C_{12 ? ?}H₁₉没有₃₂．H₂所以₄

口服硫酸特布他林溶解度。易溶于水和0.1N Hcl，微溶于甲醇，不溶于氯仿。硫酸特布他林的药代动力学分为口服给药和皮下给药。药代动力学参数如下:生物利用率为60%，其起作用时间为30分钟，t½为3-4小时，t_马克斯C最大值为9.6 - 3.6 ng/ml, AUC分别为54.6和53.1小时。ng/ml，作用时间为8小时[48-68］．

硫酸特布他林的临床药理学它刺激β-肾上腺素能受体，并刺激环腺苷-3 '，5 ' -单磷酸的产生，降低气道阻力，放松子宫平滑肌，抑制子宫收缩[69-75］．（表1）.

表1:硫酸特布他林的相互作用。

结论

硫酸特布他林快溶片可以改善生物制药性能。对各批次片剂的硬度、脆性、直径、厚度、重量变化及含量均匀性等参数进行了评价，该工艺具有机械强度大、口溶/崩解快等特点。快速溶解片剂的特点和优点使其适用于老年和儿科患者。从体外崩解时间和润湿时间两个方面对天然崩解剂和合成崩解剂的效果进行了比较，因为这两个因素对快速有效的崩解非常重要，从而使剂型溶出更快。

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