研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
Sakshi Saxena Nikku Yadav*
生物科学和临床研究中心,生物科学学院Apeejay Stya大学、印度
收到日期:16-02-2017修订日期:30-02-2017接受日期:05-03-2017
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口服途径药物政府一直最喜欢的一个由于无缝地提供众多优势。潇洒地添加到现有的好处,研究人员使用最近的技术,推进知识将口服药物输送系统延伸到下一个级别的病人方便和遵从性。快速溶解平板电脑(fdt)的输出这在科学持续发展。这部小说概念地址很多病人需要从加强生命周期管理提供超级方便的剂量,特别是儿童,老年,精神病学患者来说,吞咽常规药片和胶囊是一个麻烦。现在报告生成数据库开发和评估fdt从2000 - 2016。而且,它旨在提供完整的信息superdisintegrants和fdt技术用于制备的研究在过去的15年。六十研究考虑。fdt的研究结果表明,多数是制定非甾体抗炎药、止痛药、胃肠道药物和心血管等抗高血压药物至少治疗糖尿病药和抗癌药物。大多数研究使用的42研究)(34 crosspovidone在不同浓度(5%到10% w / w)。36 60研究直接压缩(DC)技术用于fdt的配方。
快速溶解平板电脑,超级崩解剂,Crosspovidone,直接压缩,Crosscarmellose, Plantago ovata
药物自古以来就一直在拯救生命。虽然新的药物输送系统包括巨大的创新,口服药物管理局的路线仍然最喜欢路线。这条路线的优势包括精确的剂量,治疗成本低,稳定性好,自我药疗,非侵入性的方法,易于管理和病人的依从性1- - - - - -3]。然而传统的药片和胶囊管理大量的水每天一样大的玻璃可能会不切实际的一些老年患者Nautiyal [4),由于随着年龄的生理功能的变化。此外,等其他病人群体的心理挑战,不合作的病人和那些床上骑或有限的旅行访问水,常规口服药物输送系统的多功能性被停止。
因此,延长口服剂型的好处弱势患者团体,在科技飞速发展和改进知识导致了发展的替代概念快速溶解平板(FDT)技术。的食品和药物管理局定义了FDT为“固体剂型含有药用物质分解迅速,通常在几秒钟内,当放置在舌头”。班得瑞[5嘴里]这些药片分解本身在几秒到几分钟,从而消除需要与水吞下。虽然这些药片是喜欢传统的,他们需要有一定的独特属性。
•水不需要吞下,用唾液作为瓦解溶剂为了分解成更小的粒子在几秒钟
•没有残留在口中,蒙面的味道(6]。
•低成本的制造业
•最小环境危害
fdt提供的优势
的众多原因之一是成功将这些fdt他们合并,善良的固体和液体剂型(6]。以下是关键利益,fdt画医疗和临床医生的兴趣。
。fdt继承了准确计量的优点和良好的物理以及化学稳定性从固体剂型(7]。
b。在不到一分钟,fdt分解成更简单的颗粒和形式粘贴在口腔本身。这反过来开始吸收正确的口腔,从而增加生物利用度(8]随着传授快速治疗作用[9]。
c。fdt很容易管理,溶于口,因此不需要水吞下,他们只是发现了不少于一个老年的福音,儿科,智障和床上骑病人[10]为谁努力吞咽药片和胶囊是麻烦的。
d。提高适口性和病人的依从性好的品味和妨碍自由吞咽分别可以使fdt胜过传统的固体剂型,提高吞咽障碍在航空公司的风险(9]。
e。在制造商的一部分,这些fdt是成本效益和引进商业大道通过产品差异化、线扩展独特性和传统加工和包装设备用于生产过程(10]。
这些好处是足够好的医疗保健行业认识到fdt的意义和其发展的必要性。fdt的成功背后的关键思想是使用superdisintegrants [10]。这些物质提供了fdt,快速溶解性质特征。很多很多合成以及天然superdisintegrants如十二烷基硫酸钠(SLS) Crosscarmellose钠(CCS)、羧甲淀粉钠(江源发展促进会)Crosspovidone (CP), isaphghula粘液,香蕉粉、果胶、胡芦巴胶,Plantago ovata外壳和琼脂等被广泛使用。不仅仅是这个,甚至在制定过程中使用的技术显示了多样性。从传统直接压缩技术改善干燥、造粒、泡沫和升华过程,制备fdt潇洒地雇用他们。
令人惊讶的是,它还没有超过二十年,FDT技术的概念已经征服了几乎所有的治疗类药物。从镇痛药,退烧药,抗菌素治疗疾病的关键器官如肝脏、心脏、大脑、肾脏,fdt已经制定了这些类的药物。
本文旨在提供完整的数据库状态FDT的准备需要使用不同的superdisintegrants包括天然和合成的不同成分,广泛的技术。
英语手工检索相关的期刊2000 - 2016年出版。PubMed、谷歌学者和Cochrane数据库搜索使用关键字:制定快速溶解的平板电脑,口溶片,口腔崩解片和Orodispersible平板电脑。研究基于包含和排除标准选择。
入选标准:
•只有制定和评估研究,包括使用不同superdisintegrants FDT或不同的超级崩解剂的成分。
•制定fdt的味道掩盖。
排除标准
研究符合纳入标准选择。研究重复出版、不平衡匹配或不完整的数据被排除在外。
结果/结论
所有六十研究考虑编目和他们的研究结果列表表1。选择研究分类在两组:第1组处理制定和评估FDT使用不同的superdisintegrants superdisintegrants或不同的成分,组2包括制定FDT的味道掩盖。
| FDT配方 | 技术 | 超级分解质 | 最佳浓度 |
|---|---|---|---|
| 奥卡西平 | 直流 | Crospovidone,钠十二烷基 硫酸 |
Crospovidone 10% + 6%十二烷基硫酸钠 |
| 氧氟沙星 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crospovidone Crosscarmellose | 羧甲淀粉钠- 6.8%,+ + crosscarmellose crospovidone - 6.8% 6.8% |
| Lornoxicam | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crospovidone Crosscarmellose钠 | 4.8% Croscarmellose钠 |
| Etoricoxib | 年代 | Crosspovidone | 4% crospovidone |
| 双氯芬酸 | 工作组 | Cucurbita最大值和羧甲淀粉钠 | Cucurbita最大值= 2.5%以及5% 羧甲淀粉钠= 2.5% |
| Meloxicam | 工作组 | Crospovidone | 10% |
| Tolvaptan | 工作组 | Crospovidone | 6% |
| Meloxicam | SD | Croscarmellose | 4% |
| 异丙嗪theoclate | 直流 | Crosspovidone | 2.61% |
| 水飞蓟素 | DG | 胶体二氧化硅Crospovidone Croscarmellose钠,羧甲淀粉钠 | crospovidone胶体二氧化硅1.9% + 8.3% + 11.1%羧甲淀粉钠微晶纤维素+ 11.4% |
| 氟哌啶醇 | 年代 | 羧甲淀粉钠与Crosscarmellose钠 | 10% Crosscarmellose钠 |
| 萘普生钠 | 年代 | 羧甲淀粉钠和Crosscarmellose钠 | 6%(分别) |
| Nimesulide | VD | Crosspovidone | 4% |
| 联合盐酸 | 年代 | 樟脑(没有superdisintegrant使用) | 15% |
| 盐酸胃复安 | 直流 | 羧甲淀粉钠, Croscarmellose钠和Crospovidone |
4.6% Crospovidone |
| 环丙沙星 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠crosspovidone | 4% crospovidone |
| 盐酸地尔硫卓 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 4.5% crospovidone |
| 奥硝唑 | 直流 | 微晶纤维素、羧甲淀粉钠 | 羧甲淀粉钠:Mircocrystalline纤维素= 1.5:0 |
| 氯硝西泮 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone,微晶纤维素 | 10% w / w w / w Crospovidone和35%的微晶纤维素 |
| 酒石酸美托洛尔 | 直流 | Natural-Treated琼脂,琼脂 Crosscarmellose钠,羧甲淀粉Synthetic-Sodium Crosspovidone |
6%琼脂治疗 |
| 格列吡嗪 | 直流 | 的外壳Plantago ovata和预胶凝壳p . ovata。 | 20%的预胶凝壳p . ovata |
| 桂利嗪 | 年代 | 羧甲淀粉钠,Crosscarmellose钠 | 8%羧甲淀粉钠+ 8% Crosscarmellose钠 |
| 氯雷他定 | 直流 | Crosscarmellose松藻属 | 8.8% |
| 坎地沙坦cilexetil | SD | Ac Di溶胶 | 4% |
| Valdecoxib | SD | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 15% Crosspovidone |
| 缬沙坦 | 直流 | Crosspovidone | 8% |
| 暴雨盐酸盐 | VD | Plantago ovata 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone |
Crosscarmellose钠= 10% Plantago ovata= 10% |
| 双氯芬酸和阿斯匹林 | 直流 | 羧甲淀粉钠,CrosspovidonePlantago ovataAc Di溶胶 | 6%到10% |
| Levodopa-Carbidopa | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosspovidone微晶纤维素 | Crosspovidone 10%到20% |
| 联合 | SD | crospovidone Croscarmellose钠,羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素。 | 药物:crospovidone = 1:3 |
| Amlexanox | 年发展目标 | 硫酸钠Laurl (SLS),微晶纤维素(MCC), Crosscarmellose钠(CCS), Crosspovidone (CP) | CCS MCC 1% SLS + 70.9% + 4% + 4% CP |
| Levocetrizine盐酸盐 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 江源发展促进会5% + 5% CP |
| Levocetirizine盐酸盐 | 年代 | Crosspovidone | 2.6%到5.3% |
| 司他夫定 | 直流 | Crosspovidone、羧甲淀粉钠 | 各占20% |
| 双氯芬酸 | 直流 | Crosscarmellose钠 | 交叉Carmellose钠,PVP在1:2比例(4% w / w) |
| 罗 | SE | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | Crosscarmesllose钠4.8% |
| 双氯芬酸 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 3% crospovidone |
| Flutamide | 直流 | 羧甲淀粉钠 | 6.6% |
| 苯吡胺顺丁烯二酸盐 | E | 糯性淀粉、羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠,Crosspovidone | 4% w / w CP |
| 氯羟去甲安定 | E | Crosspovidone | 8% w / w CP |
| 咖啡因 | E | 碳酸氢钠和山梨糖醇 | 1:3 |
| 普鲁氯嗪顺丁烯二酸盐 | E | Crosscarmellose钠,Crosspovidone | 10% CP |
| 氨氯地平 | 直流 | Crosspovidone、羧甲淀粉钠 | 江源发展促进会crosspovidine 5% + 3% |
| Hydrochlorothizide | 直流 | Isapghula粘液和香蕉粉 | 8% Isapghula粘液 |
| 沙丁胺醇硫酸盐 | 直流 | 羧甲淀粉钠 | 4%江源发展促进会 |
| 马来酸依那普利二 | 直流 | Crosspovidone、羧甲淀粉钠 | CP:江源发展促进会= 1:1 |
| 比索洛尔半延胡索酸酯 | SD | 羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素 | 1:1的羟丙基甲基 纤维素(HPMC):乙基纤维素(EC) |
| 联合盐酸 | 直流 | Polyplasdone XL-10 (crospovidone)), Ac Di索尔Primogel(具体) | 7% polyplasdone |
| Montelukast钠 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | CCS: CP 1:3 |
| 联合 | 直流 | Crosscarmellose钠,Crosspovidone,微晶纤维素 | MCC CP 5%和20% |
| 阿苯达唑 | 直流 | 微晶纤维素,Crosscarmellose钠、羧甲淀粉钠 Natural-Isapghula |
6%江源发展促进会 |
| 双氯芬酸钠 | 直流 | 胡芦巴胶 | 6% |
| 硫酸阿托品 | 直流 | Low-substituted羟丙基纤维素 | 8.3%到9.9% |
| Alfuzosin盐酸盐 | 直流和S | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 10% w / w CP |
| 奥卡西平 | 直流 | 微晶纤维素,Crosscarmellose钠,Crosspovidone | Crosspovidone 10% |
| 拉莫三嗪 | 直流 | Solutab (CCS), Explotab(江源发展促进会)和Polyplasdone XL (CP) | explotab Solutab 20%和20% |
| 辛伐他汀 | 直流 | 羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠Crosspovidone | 5% CP |
| 佐米曲坦 | 直流 | Ispaghula皮粉、结冷胶、海藻酸钠 | 4%的结冷胶 |
| 阿替洛尔和阿托伐他汀 | 直流,E,年代 | Croscarmellose钠和Kyron-T134(离子交换树脂) | Kyron-T134(6%)和croscarmellose钠(2%) |
| 盐酸曲马多 | 直流 | 微晶纤维素、羧甲淀粉钠、Crosscarmellose钠,Crosspovidone | CCS CP 5% |
注意:DC =直接压缩,WG =湿造粒,DG =干燥造粒,S =升华,SD =固体分散,VD真空干燥,目标=分子分散颗粒,SE =溶剂蒸发,E =冒泡
表1。列表,快速溶解各种现有研究平板电脑,超级崩解剂使用及其作用机理。
制定fdt药物
药物的特征用于解体在嘴和pre-gastric吸收从固体剂型包括,无苦味,20毫克剂量或更少,小重量和唾液中良好的溶解度。没有特定限制FDT的配方,这变成了一种广泛的FDT配方的主要原因,把有前途的候选人的先进制药行业。制定fdt属于不同类别的药物止痛剂,抗炎、胃肠道(GI)和止吐剂,抗精神病药物,抗菌素,治疗糖尿病药、心血管、抗高血压、抗过敏药、抗病毒、抗癌,anti-respiratory和中枢神经系统的药物。数据从表1显示多数fdt制定非甾体抗炎药,止痛剂,胃肠道药物和心血管药物包括抗高血压药物和治疗糖尿病药和抗癌药物中所描绘的一样图1。巨大的毒品classes-analgesics和抗炎可能是因为工作的广泛应用和低生物利用度通过消化道和不便现有剂型给药途径。fdt恰当地解决这些问题。
图1所示。显示了一些研究报道从2001 - 2016年,fdt配方的一类药物。
使用Superdisintegrants
Superdisintegrants影响衰变的速率和高浓度的味道,这将导致变化硬度,脆弱的平板电脑。因此,各种指令需要紧随其后,为制定选择superdisintegrants某种特定的药物的影响。
这些指令包括口迅速瓦解,密实度的平板电脑,良好的口感和病人的依从性。Superdisintegrants可以天然或合成的起源。列出了一些常用的超级分解表2。
| 老不 | 合成 | 自然 |
|---|---|---|
| 1 | 羧甲淀粉钠(SG) | 结冷胶的假单胞菌伊乐藻属植物 |
| 2 | Crospovidone (CP) | 黄原胶的黄Campetris |
| 3 | Croscarmellose钠(CS) | 皮的Plantago ovata |
| 3 | 甘露醇十二烷基硫酸钠(SLS) | 琼脂 |
| 4 | 离子交换树脂 | 果胶 |
| 5 | 大豆多糖 | Mangifera籼口香糖 |
| 6 | 交叉链接的海藻酸 | 木槿罗莎sinensis粘液 |
| 7 | 微晶纤维素(MC) | Isapghula外壳和粘液 |
表2。常用的fdt超级崩解剂配方的列表。
超级崩解剂的选择
崩解剂是物质或物质的混合物添加到药物配方,以便促进分手或解体的药片或胶囊内容分解成更小的粒子,比没有崩解剂的溶解速度。Superdisintegrants通常使用低浓度的固体剂型,一般1%到10%按重量相对剂量单位的总重量。fdt的迅速解体是由于唾液渗透到毛孔的平板电脑,导致肿胀超级分解为快速创建足够的流体压力和完成蜕变的平板电脑。表1显示了不同fdt各种超级崩解剂的成分。大多数研究42(34)所示图2,crosspovidone用于不同的组合。最合适的浓度crosspovidone用于制定fdt从5%变化到10% w / w。
图2。表明,在配方中使用不同的superdisintegrants fdt的研究从2001 - 2016年出版。
表1表明自然超级崩解剂也广泛用于fdt的配方。在六十选择研究中,8个研究使用自然超级分解即结冷胶,黄原胶,外壳,琼脂果胶。这些研究,五个研究使用皮Plantago ovata超级崩解剂。这表明足底ovata可以被认为是最好的自然superdisintegrants superdisintegrants在所有。早些时候报道了类似的发现Yadav自然超级崩解剂等人得出的结论是,像皮Plantago ovata显示分裂属性比使用最广泛的合成超级崩解剂AC-di-Sol、CP和SG fdt的配方(图2)。
传统用于fdt技术
快速溶解的各种制备技术中使用平板电脑包括;直接压缩,湿法造粒、干燥造粒,升华,固体分散、真空干燥、分子分散颗粒,溶剂蒸发,欢腾。
在六十发表报告,36个研究直接压缩(DC)法用于fdt的配方。DC是最简单和最有效的平板电脑制造技术联合化疗,因为他们可以使用传统的平板电脑制造机和制定容易压片辅料。本研究的数据表明,分子分散颗粒(MDG),干燥造粒(DG),溶剂蒸发(SE)至少fdt技术用于配方(图3)。
传统剂型fdt的潜在优势。改善病人的依从性,方便,生物利用度,和快速的行动,吸引许多制药行业十多年的注意。目前的研究中,首次提供了完整的数据库快速溶解平板及其配方。这项研究表明,多数fdt被直接压缩法成功地制定和评估的类的药物与不同浓度的superdisintegrants。最广泛使用的superdisintegrants合成和天然的是crosspovidone和Plantago ovata分别。广泛的药物止痛剂,抗癌症,GIT药物,抗菌,抗病毒、呼吸系统药物、中枢神经系统药物、抗过敏药物、抗糖尿病的药物等)可以考虑剂型。最多达到非甾体抗炎药、止痛药和心血管药物包括抗高血压药物。
没有利益冲突,作者没有披露
女士Sakshi Saxena生成数据和帮我写论文。博士Nikku Yadav构思的想法和设计工作和写论文。
我们感激地承认Apeejay教育社会提供设施。