雷竞技苹果下载研究评审:《药理分析杂志》
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isn:2320-0812
Omprakash*SSSaraf、MRHANNEERAJAGNIHATRI和VinayPathak
省局工业化学印度北方邦Lucknow综合大学
接收日期 :25/08/2013;修改日期 :06/09/2013;接受日期:28/09/2013
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Nateglinide是一个新奇高生理素调控器 最近获批处理二型糖尿病.Nateglinide快速启动并短时异性动作甘蔗级.目的本研究开发浮动板内特格林德增强生物可用性持续行动本研究使用32个全因子设计,2个因子评价三级,所有9种组合都进行实验试验独立变量选择本研究为Ethyl纤维素(X1)和二碳酸钠(X2)集中30min,1h,2h,4h,6h,8h,12h,16h,24h和浮动延时(FLT)阶乘设计结果显示因子X1和X2对研究依存变量有重大影响浮动平板配方评价批量密度(gm/cm3),塔普密度(gm/cm3),Hausner比(HR)、Carr索引、回移角值、流属性、解析学、体外释放药、硬性性、易易碎性、重量变异体外释放研究结果显示优化配方(F8)可持续24h释放毒品(98.33%)。药片稳定为400C/75%RH,优化配方持续一个月,未观察到重大改变
内特格林德32完全分量设计 浮片 乙基纤维素 单碳酸钠 维系药物释放
口交最偏爱、多功能和方便路线药管局因易用、经济安全口服控制下交付毒品生物可用性受各种因素[一号胃肠生理学2药的物理化学特性3..剂量表单字形学4..病人相关因素住院时间5..催化药提供在过去几十年中作为大多数传统口服系统引起了极大兴趣。开发长口服释放量表一直困难重重,主要原因是剂量表通过胃肠道转口胃用量表有可能用作受控释放药交付系统,并可以通过延长GI道中剂量表保留时间(药物保留区数小时)来克服这些问题,从而提高口服生物可用性,减少毒品浪费并增加高pH环境下易溶性药物的溶解性糖尿病Mellitus代谢失序特征高血压液态寄生虫、超流水性、负氮平衡等所有结果都产生广度病理变化,如薄膜增厚、容器壁矩阵增生和细胞扩散导致脉冲复杂化,如云缩小、异步硬化、球状爬虫硬化、回文冷漠、神经冷漠和外围脉冲不全等,因此糖尿病是世界上死亡和残疾的主要原因之一。
胰岛素控制中最重要的调控荷尔蒙,由51氨基酸分享成双分子链(alpha和Beta链)分管,分管分管分管DM类型二:
类型I:insulin依存糖尿病
DM分解或非分解胰岛素可能因自动机性疾病(IA/antibodies)或某些异同性失常(IB/no抗体)或药/化工/病原体破坏贝塔细胞循环胰岛素水平低或极低,病人易患Ketosis
类型二非Insulin依存糖尿病
贝塔细胞无损或中度减值,胰岛素水平正常或高或低,DM原因可能是
减少胰岛素受体数(下调),降低外围组织敏感度
异常增加胰岛素分治和肥胖
Nateglinide[N-(trans4-isooprochothexyl)-D-benNateglinide快速启动并短时间异步操作,结果降低葡萄糖水平Nateglinide阻塞K-ion通道
在当前调查配方和评估内核悬浮片片时,开发此系统的基本思想是保持血浆中药量不变石板内含内核药浮到气流中并慢解析按预设速率释放药并保持等离子体常量
Nateglinide从旁遮普省Ind-Swift实验室接收礼物样本Ethyl纤维素(EC)、聚聚苯丙酮K-90(PVPK90)从Himedia、Cabopol-934P、二碳酸钠、柠檬酸、Stateium和talc从S.D Fine-chemITdAhmedabad购买,所有其他分析级成份和溶剂均从本地源购买
实验设计32)
因子设计实验设计技术,从中可评估因素和相对集中度本研究使用32个全因子设计,2个因子评价三级,所有9种组合都进行实验试验独立变量为乙基纤维素(X1)和二碳酸钠(X2)集中30min,1h,2h,4h,6h,8h,12h,16h,24h和浮动延时(FLT)平板权重不常数所有批量,因为这不要求稀释物可能导致药物释放剖面变异
内特格林德浮动板制备
配方用湿粒子法编译,甲状腺漂浮片片的不同配方组成显示在表3.Ethyl纤维素(EC)、Carbopol-934P、sod.biolte和crica所有成分(mag.stearate和talc除外)均精确混合20分钟使用玻璃迫击炮和虫子granation用充分异丙醇通过BSS#18筛通水粒子在传统热空气炉中干满400C15分钟,干粒子通过BSS#22/44网格筛分并用magteate净化talc并压缩到11+0+1平面单打板机
表1A32全因子设计和独立变量水平
表2独立变量
表3组成全部配方(批量F1至F9)
批量密度(dB)
密度取分粉积g/cm3批量密度取干粉重量和毕业圆柱体大容量
塔普密度
斜体积通过从平面常量高压填充散装粉量100倍测量抽取体积分干粉积
豪斯纳比
hausner比值与粉状或粒状材料流性相关计算公式HR=dT/d豪斯纳比大于1.25被认为是可流性弱的表示
卡尔索引
缩放索引Carr索引提供粉状或粒子的重要属性并按方程计算
重置角
由固定漏斗法计算取值角重置所有配方表4.发现值介于48.58.58.Q.I至58.01.I复位角使用后方程判定
#################2H/d
表4预压缩研究
表5后压缩研究
H高漏点,d直径粉
重差测试
随机选择20片片单片并列成单盘平衡注意平均权值并计算标准偏差批量中的单片应统一权值和权值变化
形状板
微镜检查片片显示圆形,平面无裂缝
直径宽度
控制片段物理维度,如厚度和直径对消费者接受和片段一致性至关重要。平面厚直径用毫米用Vernier校准器测量随机选择5片检验并计算平均厚度和直径
硬性测试
硬性平板通过使用Monsanto型硬性测试器对称压缩确定随机选择5片作硬性测试并计算平均硬性
可易碎性测试
平板易碎性用Roche调试器测量(Camp-bell电子机和mbai机)随机选择20平板,发现20平板的初步权重(Wo)百分数损耗计算
内维特罗浮点研究
每种配方的体内浮力由浮延时间和总浮时确定每种配方表单放入200毫升博格中,HCl溶液0.10平板起浮时间为FLT,不分解保持浮点总时间为TFT8,九九...表6)
表6
药物一致性
每种配方中药含量的确定方式是分解20片片和粉末等值平均重量加百毫升pH7.4溶液通过0.45膜滤波适当稀释,并用光谱计测量吸收结果溶液(UV-1700药理学SHIMADZU)。216nm使用pH7.410,11..高山市表7)
表7内试管Nateglinide发布剖面
内维特罗药物发布研究
内核素从浮片配方F1至F9的释放速率通过使用USP二型分解测试装置(板形类型)确定分解测试使用900mlpH7.4phaphate缓冲区7+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++ten-Milliteraquot时间间隔为30分钟、1h2h4h6h、8h、12h、16h、20h和24h样本代之以等量pH7.4样本216纳米时通过UV光谱计分析(UV-1700药理学PharmaspecSHIMADZU)。.百分数释放药 并用时间测定发布剖面累积百分比释放药量与时间绘制并描述图1和3.
图1内试管释放配置F1-F3
图2内试管F4-F6发布配方
图3内试管释放配方剖面图(F7-F9)
进程优化
优化批量F8的配方用于进程参数研究,结果显示所有优化参数都精准,并显示优异结果与其他配方(F1至F7和F9)对比12-14..
与所有成分完全混合的粉末需接受预压缩研究,Hausner比值介于1.521和1.750之间,Carr指数介于34.27%和42.86%之间,并角复用介于48°.58+58+58°.01+各种配方中延迟药分量从97.78%到101.48%不等。表浮时差介于 06 秒到20 秒不等,每组方总浮点介于 03 至24物理参数硬度介于4.7Kg/cm2和5.8Kg/cm2易碎度介于0.32%至0.65%之间优化公式F8显示24h持续释放毒品,累计释放毒品98.33%
Nateglinide是一种二类糖尿病强效药,但它快速发作并短时异性作用气化配方提高生物可用性,延长作用时间,减少毒品浪费dosing频率.32使用全分因子设计,2因子评价三级,实验试验在所有9种组合中进行优化批量F8配制过程参数研究显示24h持续释放毒品和98.33%累积释放毒品