研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
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1制药学、药学科学院Pariyaram医学院Pariyaram Kannur区,喀拉拉邦,印度
收到日期:2013年10月07接受日期:2013年12月31日
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赖诺普利的mucoadhesive颊膜是由使用各种聚合物,像HPMC K4M钠CMC, PVP K30, eudragit RL 100年,934年羧乙烯聚合物溶剂铸造方法和评估外表、厚度、重量均匀性,耐折度,百分比肿胀指数、水分含量百分比、药物扩散研究和药物评估的内容。在所有配方,颊电影准备4% HPMC K4M, 0.5% PVP K30 1% CMC钠和5%渐变80表面活性剂表现出更好的药物释放,药物含量估计和最大比例的肿胀指数。药物释放可能会延长到8小时,观察98.41%的药物释放。红外光谱研究表明,药物和辅料是兼容的。选定的优化配方的稳定性研究是根据我的指导方针为1个月,显示没有重大变化对评估前进行稳定充电。
赖诺普利、mucoadhesive颊膜、HPMC K4M, eudragit RL100,钠CMC, PVP K30,羧乙烯聚合物934
在药物输送的各种途径,口服途径也许是最喜欢病人然而口周围的药物与肝有关管理首先通过代谢和酶促降解胃肠道内禁止某些类的口服药物特别是多肽和蛋白质[1]。颊交付提供直接进入体循环通过颈外静脉从而绕过肝的药物首先通过新陈代谢。这可能会导致更高的生物利用度的药物[2]。
颊药包括政府所需的药物通过颊粘膜膜,形成口腔内壁。这条路线是有用的为粘膜(局部作用)和transmucosal药品管理局(系统性效应)。在第一种情况下,目标是实现一个特定场域释放药物的粘膜局部作用,而第二种情况通过粘膜屏障包括药物吸收进入体循环[3]。颊粘膜允许长期保留的剂型尤其是mucoadhesive聚合物的使用不会太多干涉活动,例如演讲或咀嚼与舌下路线[4]。
赖诺普利是一种口服非含巯基的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂用于治疗患者高血压、心力衰竭或急性心肌梗塞。赖诺普利对口服经历广泛的肝脏代谢产生到很差(大约25%)生物利用度[5]。为了改善其生物利用度,疗效和副作用最小化与口服,mucoadhesive颊电影单独使用HPMC K4M赖诺普利和combonation Na CMC, PVP K30, Eudragit RL100和羧乙烯聚合物934人由溶剂铸造技术在目前的调查。
样本从杂药物Ltd.Hyderabad赖诺普利是一个礼物。HPMC K4M, eudragit RL100和羧乙烯聚合物934人来自巴拉化学品,古吉拉特邦。Na CMC是获得很好的化学物质Pvt Ltd,科钦,PVP K30获得珞巴化学Pvt Ltd,孟买。其他化学制品均为分析纯。
制备包含赖诺普利颊电影
颊赖诺普利是由溶剂铸造方法的电影。聚合物解决方案的指定比率是由溶解所需数量的聚合物(HPMC K4M单独和组合不同的其他聚合物)在蒸馏水和使用机械搅拌器搅拌2小时50 rpm和中给出的值表1号。由此产生的聚合物溶液使用甘油增塑的(总量的6%)。10毫升以上解决方案与计算量的赖诺普利补充道。这个解决方案是用了15分钟,一夜之间消除气泡,倒在一个玻璃模具的表面面积40平方厘米。在室温和干干膜切成2×2厘米,包裹在铝箔和保存在一个干燥器。同样的步骤之后制造所有颊面按电影表1号
表1:组成不同的mucoadhesive包含赖诺普利的电影
评估发达电影[8]
外表
所有的电影都是视觉检查颜色,透明度和平滑。
耐折度
条准备电影(2×2厘米)一再被折叠在同一个地方直到它坏了。这部电影的次数可以折叠的地方而不破坏或开裂的值等于耐折度[5]。
厚度(毫米)
电影(2×2厘米)的切割和电影使用螺旋千分尺测量厚度0.01毫米的最小数电影和平均水平的五个不同的地方。
重量差异
重量差异在电影2×2厘米。十个电影重个人,平均。
表面的pH值
颊膜表面离开肿胀1小时2%琼脂板,它被允许站,直到在室温下固化形成凝胶。表面酸度测定通过纸放在肿胀的表面补丁[7]。
抗拉强度(公斤/厘米2)
抗拉强度的仪器用来测量在我们实验室特别是为这个项目设计工作。使用的仪器是一个修改的化学平衡正常的实验室中显示图1号。平衡的一个锅换成一个金属板有一个钩子将这部电影。平衡的平衡是通过添加锅的重量平衡调整。对仪器进行了修改,这部电影可以固定在两个钩子的水平梁试验片。2.5厘米长度的电影在一边平衡和另一边的钩钩在板固定盘,如图。
T =力打破/样品的初始横截面积。
在那里,
M =质量在g
重力加速度g = 980厘米/秒²
B =标本在cm的广度
t =在cm中样品的厚度。
膨胀指数[6]
颊膜2×2厘米面积从每个配方。最初的电影被使用单盘的重量平衡(w1gm),放置在皮氏培养皿中50毫升的水。明确的时间间隔后电影被玷污和滤纸,重又(w2gm)。
肿胀指数的计算公式,
其中w2=湿重的电影
W1=干重的电影
%含水率
颊部重量准确,保存在干燥器含有无水氯化钙。三天之后,电影被称重。
%含水率是由公式,
药物评估内容
准备颊膜溶解在100毫升PBS的pH值6.8使用电磁搅拌器12小时,然后用30分钟。解决方案是离心机然后过滤。药物含量测定是通过用紫外光谱在256.2海里。
体外药物释放研究
体外扩散研究是由使用修改Franz扩散透明细胞跨膜。电影2维x2cm被膜,这是放置在供体和受体间的Franz细胞扩散。透明膜是接触PBS的pH值6.8填写受体隔间。雷竞技网页版温度维持在50 370 c与搅拌转速使用磁beed搅拌器。1毫升的示例是退出受体舱在预先确定的时间间隔,取而代之的是新鲜的PBS的pH值6.8。与合适的稀释,样本使用紫外可见分光光度计测量吸光度在256.2海里。
药物聚合物相互作用研究
红外光谱研究进行了纯药物,纯聚合物和混合药物-聚合物间确认交互。研究证实,测试样本是赖诺普利?光谱比较证实,药物和赋形剂之间没有不相容反应发生。
发达的电影都是表面光滑,电影与最优弹性灵活的财产。物理特性的结果满意的颊电影。
耐折度的电影被发现超过300。所有的电影,不管聚合物使用,显示出其良好的耐折性,从而确保良好的灵活性。
薄膜的厚度F1和F2 3% HPMC分别是0.082和0.087。略有增加厚度的电影被观察到的所有其他配方含有4% HPMC (F3-F12)。在所有情况下,计算标准偏差值较低,表明提出的电影在厚度均匀。
发达的电影获得的平均体重是介于28.66 - -33.92毫克。显著变化的平均体重观察发达的电影。最低的平均体重被发现与电影包含3% HPMC和最高的平均体重是包含4% HPMC和2% CMC钠与电影。获得的观测表明,随着聚合物浓度的增加,膜的平均体重也增加了。
pH值在粘膜表面大约是6.8。pH值在6.6 - -6.8之间发达电影表示,电影可能足够安全常规应用程序在粘膜地区。
膨胀指数百分比的电影都在29.34 - -37.30%之间。配方已经肿胀指数比F1, F2结果表明,随着PVP的浓度增加膨胀指数的比例也增加。但当有添加羧乙烯聚合物,肿胀指数下降。
F10的F9,到F12,百分比肿胀指数几乎是相等的。值表明,表面活性剂的加入对膨胀指数百分比没有影响。
含水率计算发达电影范围在1.2 - -1.5之间。没有后续补丁之间的差异被发现含水率
开发配方的抗拉强度值在2.47 - -2.89公斤/厘米之间2。
药物含量比例为所有补丁在93 - 97%之间。观察药物的内容数据,没有统一性意义不同药物的内容
表2:描述准备颊电影
表3:描述准备颊电影
体外扩散进行了研究与固定采样间隔8小时时间。药物的释放的矩阵的性质和浓度依赖所使用的聚合物。所有的结果都显示在表和图形化表示。基于体外药物释放,形成与4% HPMC K4M F12, 0.5% PVP K30, 1% CMC钠和5% Tween80展出延长药物释放98.41%的8小时。F12被选为优化配方。
表4:In-vito F1-F12的扩散数据
图2:药物扩散pofile F1-F7
图3:药物扩散pofile F8-F12
在目前的研究中可以得出结论;
•红外光谱研究表明,之间没有兼容或交互赖诺普利和辅料。
•制定颊电影给满意的电影特征和外表一样,表面纹理,体重均匀性、厚度均匀、耐折性,表面的pH值、回弹指数比例,比例水分吸收,药物含量均匀度,体外药物释放。低标准偏差值的平均重量,厚度,表面的pH值,比例肿胀指数百分比水分吸收,体外药物释放和药物内容表示批次内的均匀性。
•基于体外药物释放,形成与4% HPMC K4M F12, 0.5% PVP K30, 1% CMC钠和5% Tween80展出延长药物释放98.41%的8小时。
•优化配方遵循零级动力学。
•短期稳定性的研究优化配方按照我的指导方针表明没有显著改变外貌,药物含量测定和体外药物释放。
最后可以得出结论,颊部的赖诺普利可以提供长期持续的颊交付。进行进一步临床研究必须建立发达配方的安全性和有效性。
