制定和评价齐多夫定Niosomes加载

文摘

在过去的几十年里,相当大的注意力一直集中在开发新药物输送系统(ndd)。理想情况下,ndd应该满足两个条件。首先,它应该提供药物的速度由身体的需要,在此期间的待遇。其次,它应该频道活动实体的行动。现在一天疱疹药物输送系统中发挥着重要作用,因为它是针对类型的药物输送系统包括脂质体、niosomes pharmacosomes和病毒颗粒。疱疹药物运载系统延迟药物消除迅速代谢药物,和功能作为药物缓释系统。Niosomes multilamellar或单膜囊泡在水溶液中溶质(s)是封闭的高度有序的双分子层组成的非离子表面活性剂有或没有胆固醇和dicetyl磷酸和展览行为类似于脂质体。Niosomes齐多夫定是由乙醚注入法通过不同比例的跨越80年,跨越20胆固醇比率为1:1,2:1and 3:1。和dicetyl磷酸盐添加到配方,防止聚合的小泡,小泡的大小,截留效率渗漏研究渗透震惊和体外的药物释放概要和niosomes截留效率和体外的发布概要文件和niosomes跨度和胆固醇在2:1的比率高的药物释放概要文件被发现是最好的配方和他们增加齐多夫定的疗效,延长药物的治疗作用。

关键字

Niosomes、齐多夫定、电动电势,dicetyl磷酸盐

介绍

在过去的几十年里,相当大的注意力一直集中在开发新药物输送系统(ndd)。ndd包括持续释放和控制释放药物输送系统。疱疹药物输送系统在模拟生物膜中起着重要作用,在积极代理的运输和定位。Niosomes multilamellar或单膜囊泡在水溶液中溶质(s)是封闭的高度有序的双分子层组成的非离子表面活性剂有或没有胆固醇和dicetyl磷酸和展览行为类似于脂质体。Niosomes准备通过各种方法和在这个工作齐多夫定Niosomes由乙醚注入法使用不同比率的跨越80年,span20和他们评估粒子大小、截留效率渗透压休克,药物渗漏研究电动电势测量和他们的特点是体外的研究,结果表明,Niosomes跨越80年,跨越20和胆固醇的比例2:1显示药物释放率高和Niosomes由该方法有很高的治疗作用,这些都是需要长时间长时间行动[1,2]。

齐多夫定是一种抗艾滋病病毒药物用于治疗人类免疫缺陷病毒治疗.Zidovudine有生物半衰期短,低生物利用度修改到有害的,这样可以提高其生物利用度。本调查的主要目的是开发niosomes齐多夫定的使用乙醚注入法

材料和方法

齐多夫定是样本礼物auribindo实验室海德拉巴,跨越80年,跨越20,胆固醇,dicetyl磷酸盐和乙醚均为分析纯,被用来作为收到。

准备齐多夫定Niosomes -乙醚注入法

胆固醇和非离子表面活性剂。Span80 & Span20被规定比例(1:1,1:2 1:3)在50毫升烧杯。混合物溶于乙醚,包含齐多夫定的解决方案是慢慢注入一个烧杯中磷酸缓冲盐(PBS) pH值6.8。温度保持在注入40 - 600 c。阶段之间的温度差异引起的快速蒸发醚导致自发起疱[3]。

基于截留效率的公式有较高的截留两个表面活性剂的选择即跨越80 &跨度20和dicetyl磷酸盐添加以恒定的比率即5毫克,然后计算其他参数

评估不同批次的Niosomes

形态和粒径

准备niosomal泡显微镜下观察,观察它们的形状和大小。首先在低功率下观察,然后高功率和尺寸测量。和它们的大小是衡量使用扫描电子显微镜(SEM)少量的样本niosomes悬挂摄于盖玻片标本的存根,然后涂上碳,然后用金蒸汽使用日立真空蒸发器、日立S 5 GB模型。样本在扫描电子显微镜下观察,它是在10公斤伏,然后拍摄[4]。

封装的药物

齐多夫定加载niosomes首次离心机在2000 rpm 45分钟然后上层清液收集,并进一步根据需要进行稀释和吸光度测量spectrophotometrically 266海里。和药物unentrapped被确认和药物包埋的总量是已知的[3]。这是找到的百分比进行药物封装在niosomes通过使用公式,

渗透压休克

渗透压休克的影响被测量的变化决定泡大小其次是孵化的水泡悬挂在媒体不同的紧张性包括高渗、低渗和磷酸盐缓冲pH值6.8。水泡悬挂孵化了媒体三个小时后泡尺寸测量的变化[5]。

药物渗漏研究囊泡

囊泡的稳定性对药物渗漏和药物降解上存储了在制冷温度(4°C),室温(25°C)高温(37°C)在一段时间内一个月niosomes样本包含一个已知数量的齐多夫定,包含在耐光容器采样与以每周的间隔和截留决心[6]。

电动电势测量

使用zetameter3.0 niosomes的电动电势值测定。水泡分散稀释至1 100年与磷酸缓冲pH值6.8。ζ计单元中的稀释niosomal色散被指控和电压被设定为50 v优化电泳淌度的测量。囊泡的指控和平均电动电势直接获得[5]。

体外释放的齐多夫定Niosomes模式

透析管niosomal准备拍摄,作为供体隔间。透析袋是放在烧杯中包含250毫升磷酸盐缓冲剂的pH值6.8,它充当受体隔间。介质的温度保持在37±1ºC和使用电磁搅拌器中搅拌速度温和。.1ml整除样本,由10毫升PBS.1ml扩散介质代替每次drawal的样本,这样体积扩散介质的维护,收集样本分析在266 nm [6]。

结果

Niosomes齐多夫定是由乙醚注入法利用胆固醇和各种比例的表面活性剂如跨越80 &跨度20和dicetyl磷酸盐、电荷诱导物质添加到最佳配方是基于百分比的药物裹入防止聚合囊泡。

Niosomes评估他们的形态、泡大小、截留效率、药物渗漏、渗透冲击,电动电势和invit o发布概要文件。相容性研究表明,没有药物之间的相互作用和excepients可以进行进一步的研究。

形态研究表明,niosomes离散,球形的形状和他们在尺寸范围0.5μm与平均大小为1.5 - 2.5μmμm。最佳配方ES2的泡大小和ES7提出了数字。

药物包埋的百分比表没有给出niosomes: 3。药物包埋的百分比在配方ES1 ES6介于82.5%至88.4%之间。更高比例的药物裹入被发现与ES2和ES6低。基于截留效率两个最佳配方ES2和ES5进一步处理dicetyl磷酸(DCP)。治疗后与DCP的截留效率两个配方截留效率变化不显著

的影响渗透冲击niosomes提出了表没有:5所有水泡悬浮液孵化与高渗媒体(w / v氯化钠1.5%)3小时完全缩水。这是观察到的所有配方。同样,孵化的水泡悬挂在低渗的媒体(0.5% w / v氯化钠)记录泡大小的增加。相比有一个显著增加的水泡色散PBS pH值6.8。但是,没有重大改变与囊泡囊大小观察孵化在生理盐水(0.9% w / v氯化钠)。

百分比药物保留和存储在7、14、21、28天在制冷温度(4º±1ºC),室温(25º±1ºC)和高温(37º±1ºC)提出了表没有:6。Niosomes显示相当高的囊泡内的药物保留一个制冷温度一段一个月(一个¯‚»90%)。,在室温下存储导致重大损失(¯‚»20%)和存储在高温导致损失的增加(¯‚»40%)的药物niosomes最后的一个月时间。

最佳配方的电动电势测量报告。正常的平均泽塔潜在价值测量niosomes被发现-3.78 mv。通常准备的囊泡与夹杂物的电荷诱导物应具备负电动电势由于反离子的吸附。

当电荷诱导物质添加泽塔潜在价值高即- 2.89 mv,这表明,当添加负电荷诱导物是泽塔潜在价值增加,这个电荷诱导物添加防止聚合囊泡。表面电荷的存在在水泡群众对预防聚合囊泡的很重要。

齐多夫定Niosomes体外评价

体外药物释放研究niosomes的批次。研究进行了24小时的所有批次。齐多夫定的累积%释放不同配方由乙醚注入法在24小时被发现94% - 98%。

制定ES6显示高百分比的药物释放和ES4显示低比例的药物释放。观察几乎恒定的药物释放在所有配方指示零阶释放模式。这是表示的线性回归值与累积释放百分比和时间曲线绘制时。

讨论

本研究旨在开发一种靶向药物输送系统的齐多夫定,一种抗艾滋病药物和评估各种理化特性和体外的解散。

Niosomes齐多夫定是由乙醚注入法利用胆固醇与不同比例的表面活性剂如跨越80年,跨越20和最好的配方基于百分比的药物选择。Dicetyl磷酸,诱导物质添加到选定的配方,防止聚合囊泡。

形态研究表明,niosomes离散,黄颜色的尺寸范围0.5 - -2.0μm。

药物封装的百分比被发现在84.5%到88.7%之间。Niosomes跨度80显示更高比例的药物相比,Niosomes跨度20由于跨度80年的高亲脂性的性格。

渗透压冲击研究表明,囊泡的大小有明显的变化,当孵化高渗或低渗的媒体,但是显示没有改变生理盐水。泡尺寸的增加可能是由于胆固醇在可能导致rigidization的囊泡。

药物渗漏研究进行了在不同的温度下即在制冷,室温和高温和发现niosomes稳定的制冷温度。

电动电势测量进行了调查niosomal囊泡的表面特征。niosomal泡通常有一个消极的电动电势。表面电荷的存在在水泡分散体是重要的,当磷酸dicetyl负电荷诱导物质添加泽塔潜在价值高和存在的诱导物质防止niosomes聚合。

离体的释放模式niosomal配方的观察和齐多夫定的平均累积百分比药物释放被发现94% - -98%。药物释放的累积百分比高跨度20的基础配方。这种差异在释放率比跨越80年,由于其较低的亲油性配方几乎恒定的观察药物释放。

总结

齐多夫定niosomes准备,他们评估的理化特性和尺寸范围被发现约0.5μ-2μm和齐多夫定niosomes稳定在制冷温度和高百分比的药物保留被发现在生理盐溶液或磷酸盐缓冲剂和药物释放被发现在恒定的药物释放和94 - 98%磷酸dicetyl添加时没有聚合和他们提高治疗的有效性的齐多夫定niosomal配方。

并

本研究结论表明niosomal配方的齐多夫定可以被认为是优于传统药物输送和齐多夫定片一样,自从niosomes提供零级释放动力学药物的长期行动至关重要。它可以进一步表示,药物治疗需要长期的治疗艾滋病毒感染的齐多夫定niosomal配方可以被认为是理想的。

引用

1. 林Sternberg Toshimitsu吉冈,亚历山大T佛罗伦萨。囊泡的制备和性质(niosomes)失水山梨醇单酯(跨度20、40、60和80)和山梨醇酐三酯(跨度85)。Int J制药。1994;105:1-6。
2. AlokNamdeo和耆那教的NK。Niosomes作为药物输送载体。印度制药科学。1996;58 (2):41-46。
3. 糖尿病和Vangala Balasubramaniam, Dasaratha正义与发展党。制定和体外评价Niosome封装道诺霉素水电氯。印度药物。2001;39 (1):27-3。
4. 阿巴斯Pardakhty, Abdolhossein Rouholamini。在体外聚氧乙烯烷基醚的研究NiosomesFor交付的胰岛素。Intl J制药。2006;1-38。
5. ArunyaManosroi、Paveenawongtrakul Hidei酒井。描述与各种非离子表面活性剂囊泡的准备和胆固醇。胶体和表面B;Biointerfaces。2003; 30:129 - 138。
6. Perrie Y, Barralet我,麦克尼尔,AVangala。表面活性剂vesicle-mediated运送DNA疫苗通过皮下路线。Intl J制药。2004;284:31-41