研究与评论在药学和制药雷竞技苹果下载科学
菜单e-ISSN: 2320 - 1215 p-ISSN: 2322 - 0112
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制药学、友好学院制药、友好大学北方邦,勒克瑙校园,英蒂勒克瑙- 226028
收到日期:15/10/2015;接受日期:21/12/2015;发表日期:28/12/2015
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研究工作的目的是开发gastro-retentive诺氟沙星的药物输送系统。浮动平板电脑是由湿造粒方法使用碳酸氢钠,柠檬酸无水,如羟丙甲纤维素(HPMC K100M) Xanthum口香糖,微晶纤维素(MCC)。诺氟沙星浮动平板电脑准备好被发现没有凿,限制和坚持。药物的内容被发现统一所有的平板配方。制定F3和F5显示所需的药物释放,因此选为最佳配方。最后优化配方F3和F5遵守所有属性浮动平板电脑被发现是令人满意的所有方面。
生物利用度、漂浮药物输送系统、控制释放。
最有前途、最安全的药是口服途径路线,被认为是最有前景的给药途径。有效的口服药物输送取决于因素,如肠排空,渡越时间的剂型通过消化道,从剂型治疗交付等。这些因素影响人类的变量的方法。吸收的因素如中和酸或延迟也可能导致沉淀的形成可能导致中和药物导致的非均匀吸收,使生物利用度不可预测的。——控制释放药物输送系统(CRDDS)提供药物释放在预定的,可预测的,和监控。因此有益的交付系统应该具有的能力控制和延长胃排空的时间和可以提供药物浓度较高,吸收的网站(例如小肠的上部)(1- - - - - -5]。
这样胃胃地区保留系统保持数小时,因此明显延长药物的胃停留时间(6,7]。因此,长时间保留提高生物利用度,减少药物的浪费改善药物的溶解度。上述所有漂浮药物传递系统的需求得到满足,因此有效的药物吸收窗口发生治疗食道癌回流等胃疾病(8- - - - - -12]。
诺氟沙星是一种氟喹诺酮类原料药、广谱抗菌素和用于治疗尿路感染、前列腺炎、淋病。诺氟沙星是至少下部的胃肠道吸收,从胃更好吸收。这种药物有重复剂量安排每天两次(400毫克),生物半衰期短(3 - 4小时),减少生物利用度(30 - 40%)。因此,诺氟沙星候选人gastro-retentive药物输送系统的发展。在这工作,制定开发和评估的细节描述诺氟沙星的浮动平板电脑。
诺氟沙星和慷慨的礼物收到样本Solisto制药Pvt Ltd,印度。羟丙甲纤维素(HPMC),微晶纤维素(MCC), polyvinylpyrollidine (PVP),硬脂酸镁来自制药学实验室,友好大学,勒克瑙。使用的所有化学药品均为分析纯。
处方前工作研究
执行预制剂的药物,包括外观测试,药物的溶解度、熔点分析。
准确称重数量的诺氟沙星,HPMC和MCC通过0.425毫米筛得到均匀的颗粒大小,然后他们混合几何5到10分钟,混合物被放置在一个聚乙烯袋,进一步混合5分钟,以确保均匀质量。准确称重数量的PVP是补充道。粉末混合物被压缩成平板电脑使用16-station打孔机(Rimek、印度)(表1)。
表1:诺氟沙星配方成分。
粉末混合的休止角是由漏斗法决定。准确称重粉混合摄于漏斗。烟囱的高度调整这样的漏斗摸粉混合的顶点。粉末混合被允许自由流动通过漏斗表面。粉筒的直径和休止角测定使用下面的公式计算:
谭e = h / r, e:休止角,h:身高、r:半径。
体积密度
粉的体积密度依赖于粒子填料粉巩固和变化。合并粉可能会有更大的拱强度比不统一,因此抗粉流。的一个粉合并可以作为间接的方法量化粉。明显的体积密度(g / ml)是由将保存散装粉倒入量筒通过一个大漏斗和测量体积和重量。体积密度可以由以下公式计算:
体积密度= W /签证官
W = wt.粉,V =初始体积。
数量从每个公式2通用粉混合,先前动摇打破任何团聚体形成,是在10毫升量筒中引入的。之后,圆柱体的体积是指出,最初的被允许属于自己的体重在一个坚硬的表面以秒的间隔从2.5厘米的高度。攻一直持续到没有进一步的体积变化。锥形密度计算使用以下方程:
利用密度= W / Vf, W = wt.粉末,最终体积V =
压缩性指数(卡尔的整合指数)
压缩性指数衡量的倾向粉被压缩。因此,它们的相对重要性指标inter-particulate交互。在自由流动粉末,这样的相互作用通常是不那么重要,大部分价值和利用密度将更紧密。对于贫困流动材料,经常有大inter-particle互动,大部分更大的区别,利用密度将观察到。这些差异反映在压缩性指数。压缩性指数计算使用体积密度测量值(D)和利用密度(D)如下:
压缩性指数= dt比D / D X 100
D =体积密度,D =利用密度
厚度和直径
厚度和直径在5个不同的随机选择个人身上都从每一批平板电脑。平板电脑的厚度和直径被游标卡尺测量。
平板电脑的硬度是力量的象征。平板电脑应该是稳定的机械应力在处理和运输。硬度(抗压强度)是一个力量需要打破平板穿过直径。通过使用孟山都硬度计的硬度进行了测试。的平均五个决定。
以前重5片被罗氏的friabilator在25 rpm和易碎性检查4分钟。那么平板电脑除尘、reweighed和粉的比例侵蚀在4分钟被记录。
平板电脑的平均体重是由重10片单独放在一起计算。每片的重量百分比偏差计算按官方的方法(表2)。
表2:IP标准重量差异的百分比。
10片重和磨碎。平板电脑磨碎的相当于100毫克药物重量准确,溶解在pH值1.2缓冲区和稀释至100毫升。进一步稀释进行适当得到10微克/毫升的浓度与模拟胃液pH值1.2。吸光度是阅读对试剂空白278海里,和诺氟沙星在微克/毫升的浓度决定。
毫克/片药物含量=浓缩的。微克/毫升*稀释因子
的体外浮力是由漂浮的滞后时间。平板电脑是放置在一个100毫升含有0.1摩尔l - 1盐酸的烧杯。平板电脑所需的时间为浮动决心上升到水面漂浮的滞后时间,进一步浮动时间的平板电脑是由视觉观察
的体外药物释放进行了研究使用USP 28 II型(桨)溶解装置(TDT-06T、电子实验室、印度)。盐酸(pH值1.2),900毫升,是作为媒介。这项研究是由37±0.5°C和桨叶旋转50 rpm。1毫升样品收集在预先确定的时间间隔,取而代之的是新鲜的盐酸。样本过滤和稀释样品中的药物含量约为278海里通过使用紫外可见分光光度计(ELCO紫外、印度)。
平板电脑是放置在一个溶解瓶100毫升的模拟胃液体维持在37±1°C。然后在几分钟内被平板电脑的时间从下到上的瓶测量。
加速稳定性研究进行了按照我的指导方针。选择配方的诺氟沙星在铝袋包装和受到短期稳定在25摄氏度/ 60% RH和加速稳定性在40 oc / 75% RH一段3个月。样品从每个配方,保持考试定时间间隔被撤回。撤回样本进行硬度检测,体外浮力和化验药品内容和体外药物释放。
浮动平板电脑的发展诺氟沙星的目的是通过这个工作,主要目的是提高药物保留时间的通过增加浮力的输送系统。结果表明,平板电脑被发现具有良好的性能,以及增强的浮力时间提供了良好的药物在体内的保留时间。在目前的研究中,总共8配方的胃炎诺氟沙星的保留浮动平板电脑是由湿造粒技术使用不同的聚合物和HPMC K100M一样,黄原胶和MCC半合成和天然聚合物,使用碳酸氢钠和柠檬酸作为气体生成代理,硬脂酸镁和滑石作为润滑剂。不同比例的聚合物配方进行了优化。药物被发现白色的外观颜色,气味是发现是无味的,味道是无味的。
药物的熔点测试执行使用熔点测定仪和被发现在220 oc。其他参数被发现如上讨论的部分。
药物和成分对上述参数进行了评估,发现所有的观察都在规定的范围内的IP。所有的公式都是在基于休止角好流人物,和压缩性指数(表3)。
表3:预加压力因素诺氟沙星浮动平板电脑。
体重变化浮动平板电脑从648.45到653.5不等。厚度介于5.5至6.3之间。硬度是在3.0到4.5之间。脆弱的胃诺氟沙星的保留浮动平板电脑被发现在0.1到0.9之间。药物含量介于96.9至98.7之间。的average weights were found to be within (± 7.5) the prescribed official limits. The thickness of the floating tablet indicated that die fill was uniform. The thickness depends upon the size of the punch (12 mm) and the weight of the tablet (650 mg).Formulations showed favorable drug content which were within the limits of specifications (表4)。
表4:诺氟沙星的压缩参数平板电脑。
浮动滞后时间和总浮动时间准备胃炎诺氟沙星的保留浮动平板电脑被发现,如表所示。浮动滞后时间由不同的聚合物和聚合物不同的比率。这表明,随着聚合物浓度的增加浮动滞后时间和总浮动时间增加(减少表5)。
表5:体外研究浮力。
配方F3和F5被发现是稳定在给定的一组条件
标准曲线对诺氟沙星和药物释放百分比从平板电脑所示图1和图2。
图1:诺氟沙星的标准曲线。
图2:药物释放百分比从平板电脑。
控释gastro-retentive剂型(CR-GRDF)使长期和连续输入的药物的上层部分胃肠道(GI)束,提高药物的生物利用度的特点是一个狭窄的吸收窗口。CR-GRDF提供了一种方法利用所有的药代动力学(PK)和药效学(PD)等药物控释剂型的优点。在所有八个平板配方,F3和F5被发现是最合适的参数。因此,研究表明Xanthum口香糖的平板电脑有适量适当的绑定属性和被发现有良好的浮力时间由于柠檬酸。平板电脑F3被发现显示延迟发布时间显示,它提供了更多的保留与F1和F2。因此制定F3和F5将提供最好的保留时间诺氟沙星在所有的八个配方。
根据文献调查,可能得出的结论是,药物在胃肠道的吸收是一个高度可变的过程,延长胃潴留的药物剂型扩展了时间吸收。因此胃记性好的剂型药物吸收提供额外的优势主要在胃肠道的上段,即胃、十二指肠和空肠。由于药代动力学和药效学参数的复杂性,体内研究需要建立最优为特定的药物剂型。某些药物,其药代动力学和药效学相互作用参数将决定的有效性和福利控释胃炎保留形式相比其他剂型。
相应的作者要感谢副校长,院长,研究(科技),友好大学北方邦,勒克瑙校园,勒克瑙,他不断的鼓励和支持研究。作者确认没有concflict内感兴趣的手稿。