文摘
墙上离子交换(体育)方法,墙阴离子硫酸锆的复合材料和表面活性剂胶束(z)交换的oxyanions水解决方案,应用于制备介孔tungsten-zirconium复合氧化物(WZO)。大量的钨引入z结构(赢得)非常小在pH = 2 - 5,在pH = 5.6及以上大大增加。交易所在pH = 5.6 -10年,介绍了钨和硫磺的比率是0.9 - -1.1,说明化学离子交换。这将造成的差异主要钨oxyanions解决方案,W12O39 6 -(直径0.7海里)在低pH值和酸2 -高pH值(0.27海里),因为后者的直径是非常相似的就是HSO4 -离子在z (0.21 nm),导致容易衡量的反应。赢的数量之间的关系,表面活性剂的去除方法,表面积和孔隙直径WZOs系统研究和WZO样品200 - 520平方米的表面积高g - 1和孔直径0.8 - -2.4级纳米可以做好准备。的催化活性产生WZO傅克烷基化是强烈依赖于表面活性剂的去除方法和W / Zr比率。烷基化是一个烷基的交易包从一个分子然后到下面。烷基社交活动可能会感动作为一个烷基碳正离子,自由基、负碳离子或碳烯(或其等价物)。烷基包有点分子与一般情况+ 1用于某些人造黄油,其中n是整个数字概述了碳的数量联系在一起。例如,甲基聚(n = 1, CH3)是一块极微小的甲烷(CH4)。 Alkylating authorities use specific alkylation by including the perfect aliphatic carbon chain to the as of late picked starting molecule. This is one of many known substance amalgamations. Alkyl social events can in like manner be removed in a strategy known as dealkylation. Alkylating administrators are normally orchestrated by their nucleophilic or electrophilic character. In oil refining settings, alkylation insinuates a particular alkylation of isobutane with olefins. For updating of oil, alkylation conveys a phenomenal blending stock for gasoline. In prescription, alkylation of DNA is used in chemotherapy to hurt the DNA of harmful development cells. Alkylation is rehearsed with the class of prescriptions called alkylating antineoplastic administrators. Nucleophilic alkylating experts pass on what may be contrasted with an alkyl anion (carbanion). The formal "alkyl anion" attacks an electrophile, molding another covalent bond between the alkyl gathering and the electrophile. The counterion, which is a cation, for instance, lithium, can be ousted and tidied away in the work-up.模型加入有机金属混合的使用,例如,格氏(有机镁),organolithium、有机铜、organosodium试剂。这些混合物通常可以添加到一个缺电子碳原子,例如,在一个羰基的社会场合。在碳亲核取代基卤化烷基化大师可以驱逐通过SN2部分。催化剂,而且使烷基化烷基和芳基卤化物,以铃木耦合。n和P-alkylation至关重要策略促进碳氮和carbon-phosphorus证券。胺迅速烷基化。烷基化的步伐是征集叔胺<自由胺<基本胺。常见的烷基化管理员是卤代烃。行业尽可能经常依赖于绿色科学程序将烷基化与醇胺,症状是水。N-alkylation Hydroamination是另一个绿色的方法。 In the Menshutkin reaction, a tertiary amine is changed over into a quaternary ammonium salt by reaction with an alkyl halide. Practically identical reactions happen when tertiary phosphines are treated with alkyl halides, the things being phosphonium salts. Thiols are promptly alkylated to give thioethers. The response is commonly directed within the sight of a base or utilizing the conjugate base of the thiol. Thioethers experience alkylation to give sulfonium particles. At the point when the alkylating operator is an alkyl halide, the change is known as the Williamson ether union. Alcohols are additionally acceptable alkylating operators within the sight of reasonable corrosive impetuses. For instance, most methyl amines are set up by alkylation of alkali with methanol. The alkylation of phenols is especially direct since it is dependent upon less contending responses. Electrophilic alkylating operators convey what might be compared to an alkyl cation. Alkyl halides are ordinary alkylating specialists. Trimethyloxonium tetrafluoroborate and triethyloxonium tetrafluoroborate are especially solid electrophiles because of their plain positive charge and an inactive leaving gathering (dimethyl or diethyl ether). Dimethyl sulfate is middle of the road in electrophilicity. Electrophilic, dissolvable alkylating operators are frequently harmful and cancer-causing, because of their propensity to alkylate DNA. This system of poisonousness is applicable to the capacity of against malignant growth drugs through alkylating antineoplastic specialists. Some synthetic weapons, for example, mustard gas work as alkylating specialists. Alkylated DNA either doesn't loop or uncoil appropriately, or can't be handled by data unraveling compounds. In a customary petroleum treatment facility, isobutane is alkylated with low-atomic weight alkenes (fundamentally a blend of propene and butene) within the sight of a Brønsted corrosive impetus, which can incorporate strong acids (zeolites). The impetus protonates the alkenes (propene, butene) to deliver carbocations, which alkylate isobutane. The item, called "alkylate", is made out of a blend of high-octane, spread chain paraffinic hydrocarbons (for the most part isoheptane and isooctane). Alkylate is a top notch gas mixing stock since it has uncommon antiknock properties and is perfect consuming. Alkylate is additionally a key segment of avgas. By consolidating liquid synergist splitting, polymerization, and alkylation treatment facilities can acquire a gas yield of 70 percent. The across the board utilization of sulfuric corrosive and hydrofluoric corrosive in processing plants presents noteworthy natural dangers. The WZO samples prepared with calcination or extraction showed low activity for the catalysis, while the extracted and then calcined WZOs with W/Zr>0.45 were specifically active. The activity was well proportional to the amount of mono-dentate W species produced in the pore surface of the WZO samples.
关键字
Niosome;截留效率;持续释放;皮肤渗透
介绍
Niosomes双层微观层状结构与尺寸范围在10 - 10000 nm之间。他们是由self-association非离子表面活性剂的水相。他们是球形的形状,由片状(单膜和multilamellar)结构。封装niosomes改善药物的药物渗透。他们可以封装疏水性和亲水性药物。亲水药物可以由吸附表面的双分子层或通过诱骗药物在水的核心粒子,疏水性药物是由封装非离子表面活性剂的药物成双分子层。Niosomes由非离子表面活性剂、脂类和高分子表面活性剂作为渗透增强剂和油脂用于提供刚性和适当的形状(1]。Niosomes获得太多的关注,因为它们的优点是喜欢物理和化学稳定性、含量均匀度、低成本、方便存储和各种表面活性剂forniosomal配方。Niosomal配方减少药物降解,失活后的药物管理和防止副作用。Niosomal凝胶制剂用于治疗各种疾病,如关节炎、痛风、牛皮癣和抗真菌感染(2]。
材料和方法
甲灭酸、胆固醇、跨越20,跨度从研究实验室80年和940年羧乙烯聚合物,制备甲灭酸niosomes:甲灭酸niosomes是由薄膜水化法通过使用两种不同的表面活性剂(跨度20和跨度80)。跨越20或跨越80年的混合物和胆固醇准确称重,然后准确称重数量的药物添加到脂质混合物(3]。所有成分都然后在10毫升的甲醇溶解有机溶剂被旋转蒸发去除下减压在水浴60°C。然后沉积膜的水合10毫升的磷酸盐缓冲剂的pH值7.4。Niosomal凝胶的制备羧乙烯聚合物的1.5 g 940粉分散成10毫升的水和大力搅拌,使水化24小时。然后分散与三乙醇胺中和调节pH值(6.8)。适量的niosomes包含甲灭酸被纳入凝胶基础连续搅拌直到均匀配方(4]。
表1。组成不同的Niosomal水分散体。
| 成分(毫克) |
MA1 |
马2 |
马 |
马4 |
马5 |
马6 |
马7 |
马8 |
马9 |
马10 |
| 甲灭酸 |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
One hundred. |
| 跨度20 |
One hundred. |
- - - |
150年 |
- - - |
200年 |
- - - |
250年 |
- - - |
300年 |
- - - |
| 跨越80年 |
- - - |
One hundred. |
- - - |
150年 |
- - - |
200年 |
- - - |
250年 |
- - - |
300年 |
| 胆固醇 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
50 |
| 甲醇 |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
20. |
| 磷酸缓冲液 |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
Qs |
评价niosomal凝胶
制定凝胶是评估他们的理化性能,体外和药物释放研究内容和药物研究(5]。
清晰:各种配方的清晰度是由黑色和白色背景下目视检查(6]。
pH值的测量:甲灭酸凝胶配方的pH值是由使用数显酸度计1克凝胶溶解在100毫升蒸馏水。每个配方的pH值测量是一式三份和平均值计算(7]。
均匀性:所有发达凝胶是由视觉检测同质性检验后凝胶已经被存储在容器外观和任何聚合(8]。
流变特性:布鲁克菲尔德的流变的研究样本进行了数字粘度计使用S-18轴数(LV DV-E模型)(9,10]。发达配方注入了小样本适配器的布氏粘度计和角速度逐渐增加从0.5到100 rpm。
药物内容:Niosomes相当于20毫克被纳入标准的容量瓶。他们细胞溶解25毫升的甲醇通过摇晃,持续15分钟(11]。明显的解决方案是用甲醇稀释至100毫升。然后10毫升的这个解决方案与磷酸盐缓冲6.8稀释至100毫升。整除撤回,吸光度测量在285 nm和药物内容从校准曲线计算(12]。
药物含量决定通过以下方程
药物含量=(×体积浓度)×转换因子
扫描电镜:扫描电子显微镜(SEM)是用来确定niosomal凝胶和聚合物的表面形态(圆度、平滑度和聚合)的形成。
截留效率:重0.5克niosomal凝胶在玻璃管,10毫升的水相(磷酸盐缓冲剂的pH值6.8)添加;然后用水中悬浮体(13]。Niosomes包含。甲灭酸unentrapped药物通过离心分离在9000 rpm 45分钟在4°C。浮在表面的恢复,化验spectrophotometrically岛津制作所使用紫外分光光度计在285海里。封装效率计算由以下方程(14。15]。
%封装效率=(裹入的药物/总药物添加)* 100
体外扩散研究:准备凝胶的体外扩散研究在弗朗茨进行扩散细胞通过一个鸡蛋膜使用。14毫升的磷酸缓冲摄于受体隔间,然后1通用甲灭酸凝胶膜分布均匀。供体间一直与受体间和温度保持在37°±0.50。雷竞技网页版在受体方面的解决方案被外部驱动的聚四氟乙烯涂层磁性搅拌棒在预先确定的时间间隔,吸管从受体间5毫升的解决方案在指定的时间间隔长达24小时,马上换成新鲜5毫升磷酸盐缓冲剂。药物的累积%释放与时间计算(16]。
稳定性研究:确定配方的稳定性应该首先知道药物的稳定性和囊泡,研究在室温下进行评估总药物含量(27±2°C)和制冷温度(4±2°C)。样本收集每2周和吸光度被认为在285海里。V光谱仪。
结果与讨论
溶解性的研究
药物在水中的溶解度是不溶性和微溶于乙醇。更好的在甲醇solubiliry被发现。
表2。表显示甲灭酸的溶解性(API)在不同的溶剂。
| 溶剂 |
溶解度 |
| 水 |
不溶性 |
| 甲醇 |
可溶性 |
| 乙醇 |
微溶 |
傅里叶变换红外光谱研究
傅立叶变换红外光谱纯药物——甲灭酸
图1所示。傅立叶变换红外光谱纯溴化钾drug-mefenamic酸。
傅立叶变换红外光谱的甲灭酸和胆固醇
傅立叶变换红外光谱甲灭酸和跨度20
傅立叶变换红外光谱甲灭酸和跨越80年
大小和形状分析:微观分析不同放大倍数下多孔结构形象化,lamellarity并确定niosomal准备的大小。
扫描电子显微镜
图1:杂志-制药学niosomal - 10 - 3 - 421 - g005
截留效率:一旦囊泡的存在被证实在Niosomal系统中,囊泡的能力陷阱的药物被ultra-centrifugation调查。Ultra-centrifugation方法被用于分离Niosomal囊泡含有药物和un-entrapped或免费药物,找出截留效率。的最大截留效率Niosomal囊泡是由超速离心法。
药物内容:niosomal配方的药物含量测定。获得的结果显示了配方药物含量93.18 - 97.82%。获得的结果所示表3。
表3:%药物裹入和% niosomes药物含量。
| 配方 |
%截留效率 |
%的药物含量 |
| MA1 |
81.12±0.32 |
93.18±1.52 |
| MA2 |
82.42±1.2 |
94.20±0.91 |
| 马 |
81.28±0.54 |
94.19±0.74 |
| MA4 |
83.19±0.23 |
94.28±1.15 |
| MA5 |
89.16±0.71 |
97.82±0.51 |
| MA6 |
89.48±0.81 |
97.27±0.81 |
| MA7 |
89.16±0.45 |
96.64±1.41 |
| MA8 |
86.43±1.21 |
96.12±1.32 |
| MA9 |
88.74±1.28 |
96.28±1.11 |
| MA10 |
89.46±0.71 |
96.78±1.31 |
清晰:Niosomes含有凝胶是闪闪发光的和透明的是半透明的和白色的粘稠。凝胶都是自由粒子的存在
PH值:局部Niosomal凝胶的pH值是通过使用数字酸度计测量室温。所有局部Niosomal凝胶的pH值被发现在6.5±0.03,6.8±0.02。
均匀性:所有发达(MA1, 3、4、5、6、8, 9, 10)显示与缺乏良好的同质性肿块。发达的准备工作非常清晰和透明的。
粘度测量:各种配方的粘度甲灭酸凝胶使用布氏粘度计测量。所有制定凝胶体系的流变行为进行了研究。在凝胶体系中,一致性取决于固体部分的比例,生产液体部分的结构。各种配方的粘度凝胶被发现在1760 - 2120厘泊。
在体外药物扩散研究:在体外药物释放研究溶解试验装置上进行了弗朗茨细胞扩散。这些发布的研究显示,释放被发现的顺序。
表4。粘度发达凝胶。
| 制定代码 |
粘度(cps) |
| MA1 |
1760年 |
| MA2 |
1783年 |
| 马 |
1756年 |
| MA4 |
1794年 |
| MA5 |
2120年 |
| MA6 |
1953年 |
| MA7 |
1908年 |
| MA8 |
1819年 |
| MA9 |
1810年 |
| MA10 |
1698年 |
表5所示。在- - - - - -体外niosomal凝胶配方的药物释放。
| 时间在小时 |
MA1 |
MA2 |
马 |
MA4 |
MA5 |
MA6 |
MA7 |
MA8 |
MA9 |
MA10 |
| 0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
0 |
| 1 |
3 |
2.5 |
5.3 |
4.1 |
6.5 |
5.5 |
4.8 |
3.4 |
3.8 |
2.7 |
| 2 |
6.5 |
4.1 |
10.5 |
9.9 |
16.5 |
7.3 |
10.5 |
9.9 |
10.8 |
8.8 |
| 3 |
8.2 |
9.7 |
17 |
12.9 |
25.1 |
9.8 |
12.4 |
14.7 |
14.9 |
16.9 |
| 4 |
12.4 |
15.2 |
21.6 |
18.5 |
33.1 |
12.3 |
18.8 |
21.4 |
24.9 |
20.6 |
| 5 |
18.5 |
29.7 |
32.9 |
28.4 |
41.6 |
24.8 |
26.7 |
30. |
32.4 |
28.7 |
| 6 |
28.4 |
45.7 |
48.7 |
38 |
53.2 |
30.6 |
35.2 |
32.9 |
40.5 |
35.1 |
| 8 |
35.9 |
50.6 |
61年 |
48.9 |
67.5 |
42.7 |
46.8 |
38.8 |
49.2 |
47.2 |
| 12 |
41.3 |
55.7 |
78.2 |
67.2 |
80.2 |
55.3 |
58 |
48.7 |
57 |
52.7 |
| 24 |
52.8 |
60.7 |
86.3 |
75.2 |
95.7 |
79.3 |
83.5 |
69.2 |
73.2 |
61.1 |
基于甲灭酸nisomal凝胶药物释放MA5显示最大药物释放95.7%高达24小时被选为优化配方
稳定性研究
表6所示。期间损失百分比药物稳定性研究。
| 制定代码(MA5) |
药物释放的百分比 |
| 最初的 |
4±2°C |
96.3 |
| 27±2°C |
96.2 |
| 2周后 |
4±2°C |
96.6 |
| 27±2°C |
96.1 |
| 4周后 |
4±2°C |
95.9 |
| 27±2°C |
95.5 |
| 6周后 |
4±2°C |
94.9 |
| 27±2°C |
94.4 |
| 8周后 |
4±2°C |
94.5 |
| 27±2°C |
94.2 |
结论
最近派生Niosomal系统可以提供药物分子通过皮肤。在目前的研究只是试图制定和评估Niosomal甲灭酸体系。估计甲灭酸在甲醇spectrophotometrically 285海里。Niosomes是由薄膜水化法和评估他们的外表,pH值,药物含量,流变特性、药物滞留和学习体外释放。视觉上闪闪发光的和透明的凝胶。有前途的结果与MA5配方包含跨越80和胆固醇,因为最高的截留效率和高定位的角质层比跨度20。然而Niosomes由薄膜水化法更均匀和小对皮肤渗透至关重要。体外药物释放了配方之后,缓慢持续释放药物的24 h。
引用
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