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体外药物释放的研究胰岛素加载Eudrajit L微球

桑贾伊·R·帕特尔1*Patel, Vipul P2

Metoda制药学、KNV药房学院Rajkot,印度古吉拉特邦。

制药学,”栏目帕特尔学院制药研究和教育,印度古吉拉特邦。

*通讯作者:
Metoda制药学、KNV药房学院Rajkot,印度古吉拉特邦。
手机:+ 91 8530207073

收到日期:11/08/2013接受日期:30/09/2013

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文摘

这个研究是观察的猜测是否Eudrajit L微球有潜力作为肽口服载体药物如胰岛素。Eudragit l - 100基础胰岛素加载微球是由quasi-emulsion溶剂扩散法与吐温20分散剂内部水相(IAP)和PVA / PVP作为外部水相的稳定剂。生产产量被发现为PS1-PS4在61 - 79%之间。在第一个小时不同微球的药物释放配方SP1 SP4指出是19 - 29%。这可能是由于药物在微球的毛孔。整个累积百分比释放不同的微球制剂PS1-PS4八小时结束时被发现56 - 86。

关键字

胰岛素,口服,Eudrajit L,微球,低血糖。

介绍

肽显示最宽的结构和功能变化,涉及的监管和维护所有的生物过程。应用制定治疗蛋白质是非常具有挑战性的和艰巨的任务。成就的关键蛋白质的药物是在一个有效的药物输送系统,允许蛋白质药物来获得他们的目标网站在正确的时间和正确的时间。必须考虑四个因素,为了实现这一目标的药物释放模式,给药途径、制造配方和交货方法(1]。胰岛素的交付non-parenteral路线在近二十年来引起重大关注。替代路线的探索是眼2,3),鼻4],颊[5,6),直肠(7)、肺(8,9)和口头(10,11]。在所有的替代路线管理胰岛素,口服路线提供了最大的优势在病人的依从性。然而,有几种口服途径的局限性。这些包括口服生物利用度低由于退化在胃里,蛋白水解酶的失活和消化腔的腔,可怜的渗透率在肠道上皮细胞因其高分子量和缺乏亲油性12,13,14,15,16,17,18]。Eudrajit L溶解在pH值6以上,因此它会在小肠释放胰岛素,但将机会破坏胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶19,20.,21,22,13]。胰岛素加载Eudrajit L微球由quasi-emulsion溶剂扩散法、口服渗透增强剂。因此聚合物,解放上述药物在pH值6似乎适合口服胰岛素交付。Eudrajit L是这种类型的聚合物。它是一种阴离子聚合物合成甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯和pH值依赖的溶解度。缓慢溶于该地区的消化道微球用于欺骗胰岛素时,它将保护胰岛素降解的胃液和允许它被释放的GIT pH > 6即大肠或结肠,蛋白水解酶是低浓度(24,25,26]。

材料和方法

人类胰岛素,猪胰岛素注射,Eudrajit L 100,聚山梨醇酯,聚乙烯醇,聚乙烯基吡咯烷酮、磷酸二氢钾、乙醇、二氯甲烷、异丙醇、盐酸。

微球制备使用Eudragit L 100

Eudragit rl - 100基础胰岛素加载微球是由quasi-emulsion溶剂扩散法。内部阶段由Eudragit rl - 100(200毫克)和triethylcitrate (1% v / v,增塑剂)溶解在二氯甲烷5毫升。了药物与渐进的搅拌(500 rpm)。内部阶段然后注入0.5% w / v聚乙烯醇(PVA,分子量30000 - 70000)的解决方案在水里,外部的阶段。经过8小时的搅拌形成的微球由于从系统删除二氯甲烷。微球是过滤和干燥在40°C(12小时27,28]。各种微球制剂的成分了表1

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表1:微球制剂为基础的组成Eudragit l - 100

体外释放研究进行了USP篮子装置与搅拌速度50 rpm 37±0.5 0 c。最初的药物释放在900毫升0.1 n进行盐酸2小时后跟磷酸盐缓冲剂pH值6.8下6小时。样本撤回定期和分析spectrophotometrically 249 nm [29]。所有的阅读都是一式三份。同样的程序后胰岛素加载微球的体外释放研究。样本分析在420海里。胰岛素加载微球的体外释放数据给出了表2- - - - - -表5

结果与讨论

胰岛素受到不同的微球制剂的体外释放研究使用USP XX1V解散议会。观察到,对于每个配方的药物释放减少增加聚合物的量。这可能是由于这一事实的释放药物从聚合物矩阵完成后发生肿胀的聚合物和聚合物的配方量增加膨胀所需的时间也会增加。发布显示bi-phasic模式与初始破裂效果。在第一个小时不同微球的药物释放配方PS1 PS4指出是19 - 29%。这可能是由于药物在微球的毛孔。整个累积百分比释放不同的微球制剂PS1-PS4八小时结束时被发现56 - 86。

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表2:体外为制定PS1药物释放数据

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表3:体外为制定PS2药物释放数据

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表4:为制定PS3体外药物释放数据。

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表5:为制定PS4体外药物释放数据。

结论

胰岛素加载微球Eudrajit L和得出结论,适当浓度的聚合物和乳化代理给我们更好的制定和生产产量。这可能是由于这一事实的释放药物从聚合物矩阵完成后发生肿胀的聚合物和聚合物的配方量增加膨胀所需的时间也会增加。

引用