研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
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瑞尼J罗伊1,利维亚布代伊2,罗兰吻1Magdolna E Szilasi3,Ilona Petrikovics1和玛丽安娜布代伊2*
1化学系,山姆休斯顿州立大学亨茨维尔TX, 77341年,美国
2制药学、医科大学Hogyes e u。7日,匈牙利布达佩斯,h - 1092
3穆勒博士Internistische Klinik Isarkanal 36, 81379年慕尼黑,德国
收到日期:21/08/2015接受日期:22/09/2015发表日期:29/09/2015
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Octocrylene、长效、水杨酸苯酯、紫外线Photoprotector脂质体封装。
防晒霜是为了保护皮肤免受太阳辐射的有害影响,尤其是紫外线(UV)根据波长带大致分为两个部分,在短波的UVB (290 - 320 nm)和长波长UVA(320 - 400海里)。局部防晒霜的效果通常是基于物质吸收紫外光子从而防止他们的发病率在皮肤的细胞受体(1]。
最古老的化学吸收剂水杨酸盐类,如水杨酸苯(PS)是一种弱UVB吸收器(2]。如今,最常用的photoprotector之一,长效防止(AVO)提供卓越的保护通过大部分的UVA范围(2]。AVO相反,吸收的octocrylene(奥克托)跨度从290年到360海里,有一个优秀的安全性较低的刺激,光毒性和photoallergic潜力(2,3](图1)。
图1:水杨酸苯酯的化学结构,octocrylene和长效。
对于一个包含(UV)过滤器防晒霜是有效的,紫外线吸收剂分子必须保持在最外层的皮肤区域,作为内部的防晒剂的量角质层直接与它的防晒值的关系(4- - - - - -6]。因此,一个理想的防晒产品应该表现出高的皮肤积累photoprotector分子以最少的渗透循环(4]。提出了局部防晒霜药膏,乳液,面霜和喷雾。超出了他们的光保护活动——表示为防晒系数(SPF)——化妆品的属性,如颜色、刚度、质地、粘着性等,是重要的方面的使用也应该考虑。
通过选择紫外线空气净化和优化创新交付系统,不仅防晒产品可以显著改善的药理功效和化妆品的外表但毒理学与系统性风险的潜在影响紫外线过滤器可能会减少(6- - - - - -8]。对于许多已经表明,脂质体的药物封装药物产生多方面的较高的药物浓度表皮和真皮相比,系统性较低浓度的常规剂型(如凝胶、乳液、膏)1,4]。在此基础上的独特属性脂质体可用于photoprotector分子的封装和脂质体防晒剂的发展优于传统产品。
这些实验1中使用的脂质,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DPPC), 1, 2-dioleoyl-Sn-glycero-3 -胆碱磷酸(DOPC)和1,2-di-O-octadecenyl-3-trimethylammonium丙烷(氯盐)(DOTMA)两代情极性脂质Inc .(美国艾尔雪花石膏)。胆固醇是购买的西格玛奥德里奇(圣路易斯,密苏里州,美国)。绝对乙醇和氯仿(西格玛奥德里奇,圣路易斯,密苏里州,美国)被用来溶解脂质。磷酸钠,单碱的氢(美国新泽西州Phillipsburg j . t . Baker)被用来缓冲的解决方案做准备。Octocrylene (2-ethylhexyl 2-cyano-3 3-diphenyl-2-propenoate)和长效(4-tert-butyl-4 -methoxydibenzoylmethane或parsol 1789)被命令从西格玛奥德里奇,圣路易斯,密苏里州,美国、水杨酸苯酯从Hungaropharma有限公司购买,布达佩斯,匈牙利。
脂质体的制备
脂类的电影是由薄膜水合作用技术。适当数量的脂质(如中给出表1)溶解在氯仿和乙醇的混合(2:1 v / v)。溶剂的蒸发使用Buchi rotavapor r - 210从西格玛奥德里奇订购,圣路易斯,密苏里州,美国为60分钟,在惰性气氛(氮气)第一20分钟没有真空在45°C。脂质膜储存在一个干燥器在室温下过夜。为了产生multilamellar囊泡(MLV),干燥的脂质膜水化与紫外线filter-containing磷酸盐缓冲在52°C (pH = 5.3),导致脂质紫外线过滤~ 10比1的比率。后的水解溶液圆底烧瓶是漩涡,以确保混合的均匀性。小单膜囊泡(SUV)准备从mlv挤压(两代情微型挤出机,阿凡提极性脂质Inc .)、雪花石膏,阿拉巴马州,美国)通过聚碳酸酯过滤器(两代情极性脂质Inc .)、雪花石膏,阿拉巴马州,美国)与孔隙大小的400和200海里。
| 脂质体的组成 | EE(%)(平均±道。) | ||
|---|---|---|---|
| MLV | 运动型多功能车 | ||
| 长效 | DPPC | 99.60±1.01 | 99.20±0.89 |
| DPPC /胆固醇(70/30 w / w) | 100.16±1.05 | 100.08±0.09 | |
| DPPC / DOTMA (97/3 w / w) |
99.76±0.44 | 99.76±0.58 | |
| DPPC / DOPC (70/30 w / w) |
99.84±0.13 | 99.52±0.22 | |
| Octocrylene | DPPC | 98.97±1.10 | 98.81±0.34 |
| DPPC /胆固醇(70/30 w / w) | 99.52±0.07 | 99.52±0.56 | |
| DPPC / DOTMA (97/3 w / w) |
97.70±1.12 | 98.18±0.77 | |
| DPPC / DOPC (70/30 w / w) |
99.13±0.31 | 99.45±0.20 | |
| 水杨酸苯酯 | DPPC | 94.16±2.38 | 93.28±2.11 |
表1:确定封装效率(%)的长效和octocrylene suv和mlv各种成分;对水合磷酸缓冲(pH值5.3)使用(n = 3)。在每种情况下脂质浓度为2.0 mg / ml,长效和octocrylene浓度为0.1 mg / ml,水杨酸苯酯浓度为0.06 mg / ml。
封装效率的测量
刚做好的紫外线空气净化含mlv和suv与银河系16 dh埃普多夫离心机离心(2×10分钟,13000 xg)通过Nanosep 10 kω离心过滤设备(笼罩在生命科学Inc .)的截止值10 kDa分离脂质体外层的解决方案。的封装octocrylene效率,分光光度法测定长效和水杨酸苯酯(Genesys 10紫外分光光度计)的波长的300年,分别为357和309海里。的吸光度值photoprotector包含补水方案(Absi)和脂质体的外过滤阶段样品的吸光度(Absf)测定。封装效率决定使用以下方程。
EE = (Ab如果ab科幻小说)/ Ab如果×100
电动电势测量
电动电势测量进行了在25°C Zetasizer Nano z(莫尔文仪器有限公司,伍斯特,英国)suv。500μl SUV和样品2毫克/毫升脂质浓度被稀释适当体积的磷酸盐缓冲剂和调整1毫升最终体积。
长效的脂质体封装,octocrylene和水杨酸苯酯导致封装效率高值(表1)。封装效率值是接近100%。AVO和奥克托平均高于97.7%,而在PS值测定略低的情况下,在93 - 94%之间。根据统计分析的封装效率值AVO和奥克托没有显著差异(p > 0.05)。然而,PS的封装效率值略,但signiicantly低。
一般来说,分配系数,logP o / w,是用来描述药物的分布之间的亲脂性的和水阶段。然而,也普遍认为一个简单的使用脂质体悬浮液logP值可能导致偏离预期的分区由于分子间相互作用,会影响这一现象(9]。疏水性分子——的photoprotector分子,在这项研究中,使用正确的脂质体配方可能封装效率值接近100%,和他们的位置应该是在亲脂的脂肪酸链。三国photoprotector分子奥克托拥有最高logP价值,虽然它是PS的最低(10与略低),在协议封装效率数据获得PS(表2)。
| Photoprotector | logP |
|---|---|
| 长效 | 3.728 |
| Octocrylene | 7.039 |
| 水杨酸苯酯 | 2.125 |
表2:logP photoprotector分子[10]的值。
以防DOTAP-containing脂质体囊泡的积极的表面电荷没有显著影响紫外线过滤的封装,允许认为表面分子之间的相互作用过程和脂质组负责人不扮演重要角色在紫外线滤色器的封装过程的分子。
关于封装效率高和我们的观察值的文献数据一致。Golmohammadzadeh和他的同事准备桂皮酸(OMC)包含从大豆卵磷脂脂质体,胆固醇,维生素E和尼泊金丙酯(4]。MLV封装效率和运动型多功能车(SUV)脂质体含有OMC 89.66±2.08%和89.7±0.7%,分别。OMC的位置应该是在疏水脂质体双层内部由于OMC的疏水特性。根据他们的结果MLV配方交付更高数量的OMC的渗透角质层,减少紫外线空气净化的同时深层比传统乳液和suv (4,11]。最后,包含OMC的脂质体的防晒指数高于控制乳液OMC的类似的浓度(4]。
在另一项研究AVO的封装使用isolecitine被发现高效的脂质体,大约90% (12]。超出了脂质体封装效率高紫外线过滤形式带来其他好处,。脂质体系统的生理pH值为-5.91±0.35我们的样品,不会伤害皮肤。水泡系统的粘度高于解决方案导致更好的适用性。此外,脂质体可以设计产品没有油性质地,这只会很难达到与传统形式的防晒霜。
关于脂质体的稳定性样品电动电势测量是有前途的。根据我们的初步测量电动电势的suv准备从大豆卵磷脂DPPC pH = 5.6是-45.52±1.1 mV。photoprotectors,本地化的脂肪酸链之间,似乎并没有显著影响电动电势值确定。由于测量ζ电位的绝对值高于理论上任命30 mV所需稳定极限,我们可以得出结论,这样的使用脂质体制备稳定的脂质体是可以接受的配方(13]。然而,详细的脂质体photoprotectors稳定特性是超出了目前的工作范围。紫外线过滤具有亲脂性的角色,脂质体显著压导致封装效率高valuesnot根据组成和lamellarity脂质囊泡。它可以认为紫外线过滤分子脂肪酸链之间的局部脂质体双层。
罗伯特·韦尔奇基金会支持的研究(x - 0011)山姆休斯顿州立大学亨茨维尔TX和Janos Bolyai匈牙利科学院的研究奖学金(m . b)。
