Nanosuspension:一个回顾

文摘

溶解度是药物的重要组件充分性,自由政府的巨大的比例最近发现的药物是水不溶性,因此缺乏可利用增加离弃你的改进工作。这些soa€称为Brickellia”竞争对手现在可以通过细化成Nanosuspension转达了。Nanosuspension技术解决了药物的缺点不足水可溶解的和更少的生物利用度。稳定性和生物利用度的药物可以扩展通过Nanosuspension技术。教练Nanosuspension是简单且相关药用药不溶性液体。Nanosuspensions已经准备好通过利用湿磨机,高应变均质器,emulsiona€溶剂蒸发、融化乳化方法和超级重要的流体系统。Nanosuspension可以准备使用稳定剂的帮助下,自然和有机溶剂和不同的组件,如缓冲区,盐、多元醇、osmogent哭保护剂。Nanosuspensions同样可以借助口头传递,肠外,呼吸的和视觉课程。Nanosuspensions另外可以用于不同的药物供应,包括在眼部插入和mucoadhesive水凝胶。

关键字

Nanosuspension、脂溶性、粒子大小、口服生物利用度

介绍

各种方法参数,发挥相关位置在成功的配方药物的溶解度,稳定在环境温度和潮湿,照片稳定,相似性和可溶解的赋形剂。在这水溶解度逐渐成为障碍的系统最近的分子实体。超过40%的新合成物质产生的药物发现项目无效地水可溶性或亲脂性的混合。定义一个无效地水溶剂药物不断被挑战使用制药科学家面临的挑战。纳米量大小的粒子的公式可以应用于所有药物化合物属于生物药剂学分类系统(BCS)课程II和IV来构建他们的溶解度和今后包裹到胃肠道障碍。二类医用药物微粉化利用的(BCS),即药物药物有良好的渗透性和可怜的溶解度。有很多传统方法种植的偿付能力不足溶剂的药品,包括微粉化,使用有限公司高溶剂在溶液化盐,表面活性剂分散,降水系统,油性的解决方案。不同的方法如脂质体、乳剂、微乳剂、强烈的色散和包容络合使用环糊精(1]显示智能获得成功的人,但是他们需要在所有包容性与药用药。这些方法现在不相关的药物通常不溶于水和有机溶剂。纳米技术可以用来解决相关的问题与这些传统的溶解度和生物利用度升级策略。Nanosuspension青睐的加剧是不溶于水(溶剂油然而)日志P高成本,不必要的软化点和高剂量(2- - - - - -4]。Nanosuspension科学也将被用于药物是不溶于水和健康的溶剂。有候选药物水溶性不好但是可以溶解兼容传统公式程序合并co-solvents,铣削方法,超级主要处理和稳定计算结果包括并发症和降水的策略。阿托伐他汀目前用作治疗高胆固醇血症(钙盐4- - - - - -5]。答案是不溶于液pH值四和下;很安静的溶于水和pH值7。四个磷酸盐缓冲剂。阿托伐他汀的肠道渗透性是过度的生理上至关重要的肠道博士中的药物吸收额外的十二指肠上部和上小核心区域。尽管如此,它表示,绝对生物利用度(F)后12%阿托伐他汀一百四十毫克口服剂量(5- - - - - -6]。奖励学习,努力曾经为无效地溶剂的溶解度和溶解特征模型药物,阿托伐他汀钙(AC)利用Nanosuspension技术。

Nanosuspension[的优点6- - - - - -8]

提高药物的溶解度和生物利用度

适用于亲水性药物

较大的药物加载也可以做

减少剂量是可行的

提高身体平衡和化学药物

提供了一个被动的药物集中

当去Nanosuspensions方法

有两种方法Nanosuspension的指导。他们

1。自底向上的技术

时间“自下而上技术”的方式开始从分子的程度,并通过分子组织安排一个强大的分子。我们讨论建立降水方法降低溶剂优秀,插图,通过注入溶剂非溶剂或改变温度或一个组合。降水是一个经典的过程在药物化学和技术(8- - - - - -10]。

优势

1。使用简单和低成本的设备

2。更大的饱和溶解度的优势是Nanosuspension的沉淀方式相比,不同的方法指导。风险(10- - - - - -12]

缺点(10- - - - - -14]

1。降水系统不再是材料药物溶剂在流体和non-watery媒体不足。在此系统中,药物治疗的目标是可溶解的至少一种可与非溶剂混相。

2。防止晶体由于奥斯特瓦尔德成熟进步带来通过独特的饱和溶解度附近的其他大小的粒子。

2。自顶向下的技术(13- - - - - -17]

自顶向下的技术包括

(一)媒体铣削

(b)高压均质化

(c)乳化扩散的方法

(d)熔融乳化方法

(一)媒体铣削:运营等人对纳米晶体技术专利。在这个技术,药物是受到媒体处理纳米粒子生成。影响之间的压紧处理媒体和药物给基本活力microparticulate方法为纳米粒子的衰变。在这个系统上,委员会处理被控处理媒体包括药物、稳定剂、水或兼容的缓冲区,转过身在一个非常高剪切成本生产暂停。存款遗弃在完成项目是这种方法的主要情况17- - - - - -20.]。

b)高压均质化:这种方法涉及到未来三个步骤:首先,清心安神粉末分散在一种稳定剂解决方案前悬挂;之后,前悬挂是均相的帮助下高应变均质器在低应力在许多情况下预铣;在过度的压力,随后均质10到25循环,除非Nanosuspensions形成与首选的测量(20.- - - - - -22]。

(c)乳化扩散法:除了乳液的使用药物提供汽车同样可以利用他们作为提供Nanosuspension格式。乳剂作为布局是材料的使用这些药物可能.dissolvable自然挥发性溶剂和不完全水混相可溶解的。这样的溶剂可以利用的乳液的分散时间的事实。自然可溶解的或混合溶剂堆满了药物分散在水片段包含合理的表面活性剂与混合乳剂类型。接收到的乳液是额外的均质通过同质化过度压力。经过均匀化周期与水乳剂用于被削弱,均质均质器方法来分散和自然也可溶解的特点,改变了珠子成强大的粒子。因为一个分子的形状在每一个乳状液珠,可想而知的粒子测量管理Nanosuspension通过控制乳液的大小(22- - - - - -24]。优化表面活性剂成分增加了药物摄入有机相,最后加载在乳液。在甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿作为健康的溶剂。然而,环境危险和人类安全担忧残留溶剂在使用爱好制造方法。Nanosuspension ibuprofen46,双氯芬酸、阿昔洛韦已经准备通过这个过程。

d)熔融乳化方法:在这个过程中药物安排浸在水中的分散稳定剂和加热液化变量的药物和均质乳剂。在这个策略,持有人的例子是白羽与磁带配备温度控制器和温度变暖的乳液用于保持溶解成分的药物。乳液是然后冷冻逐渐室温或在一个冰桶24- - - - - -25]。

优势

软化乳化系统相对于溶剂扩散系统完成整个生产procedure.Eg避免有机溶剂。通过这个系统Nanosuspension布洛芬的所有设置。制定布洛芬Nanosuspension解散费通过软化乳化方法表现出高于制定通过溶剂扩散的方法(25- - - - - -26]。

制药应用Nanosuspension [27- - - - - -30.]

通过利用后期制作处理、Nanosuspensions设置成不同的剂量类型。Nanosuspension提高溶解率和吸收的药物,因为较小的粒子尺寸和较大的表面场(30.- - - - - -35]。通过利用后期制作加工、Nanosuspensions都设置成不同的剂量类型。Nanosuspension提出解散费用和吸收的药物由于较小的粒子测量,较大的地板上。

口服给药(36- - - - - -39]

消极的溶解度,不完整的偿付能力,缺乏解体,充分性不足是口服药物组织的根本障碍。较小的粒子尺寸和更大的后效地板与体积比,口服Nanosuspensions特别用于开发无用地价格吸收和生物利用度的可溶解的药物(40]如果应该出现一个发生阿奇霉素Nanosuspensions,超过六十五的%观察药物在5小时时分解对比和20%的粉末药品(41]。Nanosuspension焦点像增加口服同化,测量比例,和较低的主体间的变化。通过使用典型的制造策略、药物Nanosuspensions也会容易列入超过几剂型药物,胶囊,和快速融化。的Nanosuspension Ketoprofen要有效的利用包括.into丸药物的维持妨碍段24小时。

父母的药

家长的奖励系统交付构成胶束的选项,盐的形成,使用助溶剂溶解,环糊精络合,最近和额外的水泡程序类似于脂质体和niosomes。然而这些方法有障碍的增溶能力,父母的可接受性,制造费用高,等等。为了解决上述问题,Nanosuspension科学使用。Nanosuspensions监管通过不同父母的课程与intraarticular,腹腔内,静脉注射,和许多其他人。此外,Nanosuspensions扩大非肠道管理药用药的充分性。紫杉醇Nanosuspension据说他们的患病率减少肿瘤负荷中值(43)氯法齐明Nanosuspension显示发展平衡一样好疗效高于脂质体氯法齐明在分枝杆菌aviumcontaminated女性老鼠(44- - - - - -50]彩虹et al。表明静脉Nanosuspension伊曲康唑抗真菌的可行性进行改善的老鼠相对于答案公式(51- - - - - -55]。

肺药物供应

肺交付,Nanosuspensions也可以通过机械或超声波喷雾器喷雾。由于接近许多小粒子蒸发珠子吸收药物纳米颗粒。布地奈德皮质类固醇已有效地准备Nanosuspension对肺内供应(55- - - - - -66年)水悬浮液的药物也可以很简单喷雾,通过肺的路线,因为粒子尺寸可能是非常小的。特殊形式的喷雾器将液体制剂的管理。药物有效地尝试与肺路线之一布地奈德、酮替芬、布洛芬、吲哚美辛、硝苯地平、伊曲康唑、白介素2,p53基因,leuprolide、阿霉素等67年- - - - - -73年]。

眼部药物供应(74年- - - - - -77年]

利用Nanosuspensions作为视觉传达的一部分支持药物的释放。梁和同事安排cloricromene Nanosuspension使用Eudragit视觉供应。检查确认更好的可访问性药物在兔眼流体幽默。因此,Nanosuspension组件提供了一个有前途的方法,改善药物在眼科shelf-existence和生物利用度的软件(78年]。

不同的药物输送

Nanosuspensions兼容的目标精确的机关考虑到表面。而且,除了很难修改体内行为通过改变稳定剂(79年- - - - - -86年]。药物可能会被单核吞噬方法允许area-particular交付。这可以用于抗真菌、抗细菌,或者antileishmanial制药巨噬细胞如果病原体持续细胞(87年- - - - - -92年凯塞制定一个aphidicolin Nanosuspension,延长了药物集中于巨噬细胞,利什曼虫感染。他承认,该药物在Nanosuspension EC50的零的类型。003μg /毫升,而传统形式有0。16μg /毫升。Scholer et al .描述一种优越的药物集中在治疗大脑toxoplasmic脑炎的利用atovaquone Nanosuspension [93年- - - - - -One hundred.]。

结论

Nanosuspensions是特殊的和商业上可行的技术来弥补…疏水性药物的问题。类似于可怕的偿付能力和可怜的生物利用度。巨型Nanosuspensions建设、媒体处理和较高的权重均化科学有效地使用。将特征,如溶解速度的发展,扩大饱和溶解度,加速bioadhesivity,表面变化的灵活性,和后期制作准备的简单性,扩大了利用率Nanosuspensions很多课程的组织。Nanosuspensions利用率的口腔和父母的课程有非常好的总部,尽管在肺和视觉传达目的必须评估。然而,他们供应通过口、鼻,和局部交付完成。

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