和评论:化学》杂志上的雷竞技苹果下载研究表明
菜单e-ISSN: 2319 - 9849
e-ISSN: 2319 - 9849
Devdutt查图尔维迪*和Sadaf扎伊迪
应用化学、和睦应用科学学院的友好大学校园勒克瑙,勒克瑙,印度北方邦
收到日期:21/12/2015;接受日期:24/12/2015;发表日期:28/12/2015
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有机氨基甲酸盐的稳定类化合物来自于不稳定的氨基甲酸O-CO-NH——链接(1,2)具有独特的应用领域药品,农用化学品(农药,除草剂,杀虫剂,杀菌剂等),有机合成中间体,在药物的形式和高活性化合物,氨基保护组织肽化学,作为一个有用的合成纤维,链接器在组合化学,也有有趣的药用和生物学性质3]。近年来,一些报告表明,氨基甲酸酯活性药效基因之间的链接出现在各种结构的多样化增加多方面的生物活性分子的半合成/合成天然/合成分子和被证明是一个福音对各种疾病如抗癌、抗菌、抗真菌、抗疟疾,抗病毒,抗艾滋病、抗雌激素的,anti-progestational, anti-osteoporosis, antinflammatory, anti-filarial, anti-tubercular,抗糖尿病,抗肥胖、抗痉挛的,anti-helminthes,阿尔茨海默病、中枢神经系统和CVS活跃等。4,5]。
近年来,一些工人从不同的世界的一部分包含氨基甲酸盐之间的活跃药效团结构多样的自然产品和意识到氨基甲酸盐起到至关重要的作用在提高这些分子的生物活性。我们发现一些氨基甲酸盐衍生品的自然产品已成为强有力的抗癌药物和高活性化合物(6,7]。氨基甲酸酯轴承强有力的分子将在本文中讨论。
天然抗生素烟曲霉素1,抑制内皮细胞体外增殖和肿瘤导致体内血管生成,抑制的蛋氨酸aminopeptidase-2 (MetAP-2),在1992年已经进入临床实践。更换不饱和酯链在其他的O -(氯乙酰)[氨基甲酰一半导致强有力的抗癌化合物2(tnp - 470集成电路50= 0.43海里),50倍的活性比烟曲霉素(IC50= 0.63海里)。最近,一个新的氨基甲酸fumagillin-biotin共轭3(集成电路50= 60海里)合成了聚氨酯骨干含有长链(原子)27日显示了良好的抑制活性对HUVEC增殖与母亲相比复合烟曲霉素1(集成电路50(= 6.6海里)8]。
紫杉醇4(紫杉醇)polyoxegenated天然二萜生物碱是孤立的树皮水松杂草纳特。,considered as one of the most important and promising anticancer drug mainly used for the treatment of breast and ovarian cancers [9]。多烯紫杉醇5(形成的替代苯甲酰胺组叔。紫杉醇丁基氨基甲酸酯),显示了一个类似的光谱的行动相比,紫杉醇但强度和改善水溶性增加四倍(10]。
Staurosporine衍生品indanocarbazoles生物碱类天然产物6轴承糖基的氨基甲酸盐衍生物合成使用一个中间获得糖苷配基等排性酒精和测试他们的激酶抑制活动等各种癌症细胞PKC, Trka, FGFR, VEGFR,惹恼CDK5。它实现了从氨基甲酸酯化合物7(集成电路之一50= 8海里)在Trka激酶抑制活性最强,和大多数化合物4倍比父母更有力的酒精(11]。
桦木醇白桦树皮的主要组成部分,可以综合转化为桦木酸吗8据报道显示melanoma-specific细胞毒性和有利的治疗指数是一个有吸引力的和非常有前途抗癌剂。的两个咪唑和三唑氨基甲酸酯化合物9(集成电路50= 1.1μM)和10(集成电路50= 1.8μM)被发现最有前途,高达12倍比桦木酸更强8(集成电路50= 21.5μM)对人类曲泽细胞系(12]。
足叶草毒素(PPT)11是一个著名的天然芳基萘满木酚素,提取为主要组件从根和根状茎的Podophyllum物种如p . hexadrum和p . peltatum从世纪的药用价值已得到充分认识。第二个c - 4氨基甲酸盐系列类似物12有内酯环碳13 - 11(称为retrolactone)合成和评价,它(IC50= 0.088μM)显示的对L1210细胞毒性细胞系(10到20倍高于抗癌药物etopside)和被证明是强大的拓扑异构酶II毒药更有效比etopside [13]。
有大量的生物的分子抗癌效力增加了歧管将氨基甲酸盐。我们已经讨论了一些重要的分子,像Rhazinilam其他分子,维生素D3,Staurosporine,丝裂霉素C等氨基甲酸诱导高抗癌活性。我们的团队正在努力使这个领域的新发展,我们希望在不久的将来我们想出一些激动人心的结果。
