和评论:生药学和植物化雷竞技苹果下载学》杂志上的研究表明
菜单e-ISSN: 2321 - 6182 p-ISSN: 2347 - 2332
e-ISSN: 2321 - 6182 p-ISSN: 2347 - 2332
拉贾尼斯利瓦斯塔瓦1*,Amita Verma1,阿洛克Mukerjee2,Neetu索尼1
1FHS制药科学系的,山姆Higginbottom农业研究所的技术和科学,阿拉哈巴德,邦,印度
收到:14/02/2014修改后:08/03/2014接受:16/03/2014
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本文的目的是分析药理数据发布,植物化学的和生药学的植物Vernonia anthelmintica Willd属。这将有助于识别知识的国家在这方面植物物种,并提出未来的研究重点。材料和方法主要科学数据库包括科学直接出租车直接,塞拉,Proquest和谷歌学术搜索查询信息Vernonia驱虫剂使用不同的关键词组合。国际植物名称索引也用于验证植物的名字。接见Vernonia属植物约有一千种和属的成员被广泛用作食品和药品。总共有109种Vernonia报告在文献中有药用价值。Vernonia anthelmintica Willd属于家庭菊科和已被用于治疗哮喘打嗝,炎性肿胀,疼痛,瘙痒的眼睛。结论的基础上,结合药理结果,植物化学的生药学研究报道,Vernonia anthelmintica发展成具有十分诱人的前景糖尿病和潜在的癌症和炎症条件。Vernodalidimers A和B是迄今为止最有前途的代理的工厂发展潜力的抗癌剂。Vernoanthelcinⅰ对雌激素在人类卵巢granulosa-like细胞生物合成的影响。的Vernonia anthelmintica和孤立的化合物需要进一步研究,以确定其药用潜力。
植物化学物质,药理学,Vernonia anthelmintica,Vernoanthelcin。
Vernonia属植物约有一千种,属的成员被广泛用作食品和药品。总共有109种Vernonia报告在文献中有药用价值。Vernonia anthelminticaWilld属于家庭菊科和已被用于治疗哮喘、打嗝,炎性肿胀,疼痛,瘙痒的眼睛。
Vernonia(菊科)是最大的属部落Vernoniae有近1000种。属Vernonia命名威廉·弗农,一位英国植物学家收集和确认这属马里兰州thelate1600sbeforehisdeathin1711 [1]。植物的学名表示,Vernonia anthelminticaWilld包含化合物可以作为宝贵的打虫药药。这种植物也被用于治疗哮喘、打嗝,炎性肿胀、溃疡,瘙痒的眼睛2]。
Vernonia anthelmintica种子
药理
抗炎和抗风湿活动活动
ethanolic提取物的抗炎活性和抗风湿活动的种子Vernonia anthelmintica在不同的实验范式(EVA)进行评估。种子是用乙醇索氏提取法(99.9%)和受到初步的植物化学成分和急性毒性研究。伊娃的影响评估角叉菜胶诱导大鼠急性炎症的爪子水肿和二甲苯引起的小鼠耳肿胀和慢性炎症完全弗洛伊德的佐剂(CFA)诱导大鼠关节炎。此外,生物化学、组织病理学和影像学评估。此外,产生溃疡的伊娃在老鼠的潜力评估。植物化学的评估显示存在的生物碱、黄酮、类固醇、三萜和多酚在伊娃。在急性毒性测试中,没有中毒的迹象和死亡率观察口服伊娃的老鼠的剂量5000毫克/公斤。在急性研究中,预处理与伊娃(250、500和750毫克/公斤,p o)显著抑制角叉菜胶诱导大鼠爪子水肿和xylene-induced小鼠耳肿胀。在长期研究中减少爪子体积和爪厚度;肝脏重量和降低脾脏重量增加; decreased serum SGOT and increased serum TP level and inhibition of histopathological changes and soft tissue swelling destruction of the knee joints in radiographic examination were evident after treatment with EVA(250&500 mg/kg, p o). Further, in the animals treated with EVA (500 mg/kg, p o) ulceration was not evident. The results of present study were revealed the effectiveness of EVA in acute as well as chronic inflammatory conditions without ulcerogenic potential. The EVA may possibly act by preventing production of nitric oxide from nitric oxide synthase or by preventing neutrophilic infiltration thereby decreasing the generation or release of chemotactic factors and inflammatory T cell mediators such as IL, TNF-á and LTs. These effects may be attributed to phytochemicals present in EVA [3]。
抗菌和抗真菌的活动
评估Methanolic提取物的抗菌和抗真菌的活动金钟柏occidentalis,Vernonia anthelmintica,粗茎鳞毛chrysocoma和Trachyspermum ammi。提取测试在体外抗菌和抗真菌的活动。抗菌研究对6个细菌即执行,大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、志贺氏杆菌flexenari,就要aldovae,金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌表明,强有力的活动对所有微生物。这些提取物的抗真菌活性进行了对六个真菌,即,酿酒cereviciae,曲霉属真菌寄生,毛癣菌属的Macrophomina、腐皮镰刀菌和白色念珠菌。对不同真菌菌株(提取显示显著的结果4]。
三十四种药用植物,属于二十八个不同的家庭,筛选潜在的抗菌活性与六个属于肠杆菌科的细菌菌株,即。肠杆菌属aerogenesATCC13048,大肠杆菌ATCC25922,肺炎克雷伯菌NCIM2719,变形杆菌NCIM 2241,变形杆菌属寻常的NCTC8313,鼠伤寒沙门氏菌ATCC23564。水和醇提取物的抗菌活性测试的琼脂纸片扩散和琼脂扩散的方法。乙醇/甲醇提取物比水更积极的为所有的植物提取物的研究。最敏感的细菌k .肺炎,而最耐药细菌美国沙门氏菌感染和大肠杆菌。从筛选实验,Woodfordia后Kurz。显示最好的抗菌活性。这种植物可以进一步孤立和评估治疗抗菌素(5]。
Anti-hyperglycemic活动
Ethanolic从的种子中提取做好准备Vernonia anthelmintica评估它的反STZ高血糖的活动链脲霉素诱导糖尿病大鼠。管理ethanolic提取剂量为0.50 g / kg b w产生最大下降(82%)在糖尿病大鼠血糖水平治疗后6 h。Bioassay-directed使用硅胶柱层析法进行分离。在五个分数(A1, B1, C1, A2和B2),最初的色谱分离的ethanolic提取、分数A2(100毫克/公斤合著)显示的最大抗高血糖的活动明显高于药物的参考格列本脲(20毫克/公斤合著)。管理活动分数(100毫克/公斤合著)45天导致显著的降低血糖,糖化血红蛋白、胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(VLDL、游离脂肪酸,磷脂,β-还原酶在STZ糖尿病大鼠。除此之外,显著降低血浆胰岛素,蛋白质,HDL和肝糖原在STZ糖尿病大鼠,观察到规范化治疗后45天的活跃部分诉anthelmintica种子。从目前的研究中,很明显,诉的种子anthelmintica具有显著的抗糖尿病的和anti-hyperlipidemic性质没有明显的毒性作用6]。
利尿剂代理
这篇评论文章识别植物提取物促进利尿并确定所需的研究区域。物种数量的报告利尿效果。Xylopia aethiopica(dunal)和Alepidea amatymbicaeckl。& zeyhSteganotaenia araliaceahochst,假虎刺属可食的(forssk) vahl,Oxystelma esculentum,Tylophora籼,Centratherum anthelminticumkuntze (l。)仙人掌属植物榕树籼(l)机。Spergularia紫竹珀耳斯。Spilanthes acmellamurr。萝卜var黑质l。Lagenaria siceraria(摩尔)standl,木贼属bogotense茶(普拉特罗草)7]。
止痛和
止痛和石油醚和酒精提取的活动Centratherum anthelminticum(L) Kuntze(家庭:菊科)种子(100和200毫克/公斤,p . o)评估在啤酒yeast-induced发热模型大鼠、醋酸段扭动和艾迪的小鼠热板的方法。石油醚和酒精提取物显示显著减少醋酸段的扭动扭动着爪子舔时间对热刺激增加热板法。最大的镇痛活性观察到90分钟后剂量相比,控制。体温升高的提取物有明显抑制相比,相应的控制。这些结果表明,石油醚和酒精提取物具有止痛和退热的活动(8]。
杀灭幼虫的活动
原油中提取的水果和叶子Centratherum anthelminticum在不同的溶剂进行杀灭幼虫的活动对疟stephensi,疟疾的向量。水果和叶子的石油醚粗提物表现出明显的杀灭幼虫活动对第三龄幼虫毒杀值为162.60 ppm和522.94 ppm,分别在24小时之后。石油醚提取的水果为11.66,2.15和1.32倍的毒性比叶提取后24、48和72小时,分别在LC90水平。然而,LC50级别相应的值分别为3.22,1.83和1.19,分别。c . anthelminticum水果的石油醚提取物是一种很有前途的来源的控制按蚊幼虫(9]。
抗菌活性
三十四个印度药用植物属于28个不同家庭筛选潜在的抗菌活性与3葡萄球菌物种,即金黄色葡萄球菌、葡萄球菌epidermidis,葡萄球菌subflava。水和醇提取物的抗菌活性是由琼脂纸片扩散法和琼脂扩散法。酒精比水提取提取更活跃的所有的植物进行了研究。细菌是S.aureus最敏感。Woodfordia的甲醇提取后显示最好的抗菌活性。的在体外研究葡萄球菌菌株的敏感性测试完成对标准抗生素(10]。
植物化学的概要文件
九新高度含氧stigmastane-type类固醇,vernoanthelcin -ⅰ(图1 - 9),和两个新的stigmastane-type甾体苷,vernoantheloside A和B (fig-10-11)孤立于空中的部分Vernonia anthelminticaWilld。化合物1 - 11的结构测定的基础上,IR, MS, 1 d-nmr,和2 d - NMR,推导出它们的绝对构型用单晶x射线衍射和CD激子手性方法。化合物1、5、7、9和10测试他们对雌激素的影响在人类卵巢granulosa-like细胞生物合成(KGN细胞)11]。
一个新的类固醇,vernoanthelsterone(1),五个已知的类固醇孤立于空中的部分Vernonia anthelmintica会的。化合物1具有Δ8(14)一个一半,一些类固醇这一部分已报告。化合物1 - 6检测他们的抗菌活性及其对雌激素生物合成的影响在人类卵巢granulosa-like细胞(KGN细胞)。化合物2显示的能力促进雌性激素生物合成的EC50 56.95μg /毫升,也表现出对蜡样芽胞杆菌抗菌活性,金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌和大肠杆菌麦克风从3.15到15.5μg /毫升。1 - 6的结构测定的基础上,IR, MS, 1 d和2 d核磁共振(12]。
两个三糖相关的化学合成皂苷分离Centratherum anthelminticum报道。立体选择,高收益的糖基化策略是使用硫酸固定化硅trichloroacetimidate捐助者的激活,或结合N-iodosuccinimide thioglycoside激活。进行后期TEMPO-mediated氧化形成所需的糖醛酸的一半(13]。
两个小说elemanolide二聚体,vernodalidimers(1)和B(2)被孤立的拥有,一种罕见的tri-cyclic邻位的酯基,从的种子Vernonia anthelmintica。他们的结构是阐明1 d和2 d核磁共振光谱数据和CD。Vernodalidimers A(1)和(2)表现出对HL-60强有力的细胞生长抑制活性细胞(IC50分别为0.72和0.47 l M) 14。
一些黄酮类化合物包括2´,3、4、4´-tetrahydroxychalcone, 5, 6, 7, 4´tetrahydroxyflavone紫铆亭,从的种子中分离了出来Vernonia anthelminticaWilld通过高速逆流色谱使用两步操作。使用了两种不同的溶剂系统:chloroform-dichloromethane-methanol-water (2:2:3:2, v / v)和1、2 di-chloro-ethane-methanol-acetonitrile-water (4:1.1:0.25:2, v / v)。从1公斤的种子Vernonia anthelminticaWilld 2´的方法产生了大约45毫克,3,4,4´-tetrahydroxychalcone, 40毫克的5,6,7,4´-tetrahydroxyflavone, 55毫克的紫铆亭。每个隔离组件显示95年97%纯度由高效液相色谱分析。通过质谱(MS)和核磁共振(这些纯化化合物的特征15]。
一个新的糖化三萜烯隔绝的种子Centratherum anthelminticum,一个很重要的药用价值的植物。乙酰化衍生物的结构分析是由1 h、13 c NMR、1 h-1h舒适,HMQC、HMBC和部门光谱学。所示的皂素是含有hederagenin和六个糖残基形成两个糖基链。皂素的完整结构建立了3 -[β-D-glucopyranosyl -(1→3) -α-L-rhamnopyranosyl -(1→2) -α-L-arabinopyranosyl]啊,- - - - - -[β-D-glucuronopyranosyl -(1→4) -α-L-rhamnopyranosyl -(1→3) -β-D-glucopyranosyl] -hederagenin [16]。
在目前调查体内放射性示踪剂实验使用醋酸(1-14C)作为前体进行了调查vernolic酸的生物合成(12,13-epoxy-cis-9-octadecenoic酸)的种子Vernonia galamensis。乙酸前体放射性标记灭草猛的磷脂酰胆碱(PC)、甘油二酯和三酰甘油。时间进程放射性示踪剂的结合动力学表明,灭草猛合成而酰基一半是PC酯化。Pulsechase实验提供了额外的证据,灭草猛是电脑合成而酯化。这些结果与假设一致linoleoyl PC vernoleoyl-PC的前兆。随后,灭草猛正迅速从PC池三酰甘油池,它积累(17]。
的籽油Vernonia anthelmintica与二醇反应(mono - di -、三或tetraethylene乙二醇)在三氟化硼醚合物的存在,其次是皂化和酯化(甲醇/ H +),给出了oligoethylene乙二醇醚:甲基12 (13)-hydroxy-13 (12) [2-hydroxy-ethyl-1-oxy] -octadec-9-enoate;甲基12 (13)-hydroxy-13 (12) - (5-hydroxy-3-oxapentyl-1-oxy) -octadec-9-enoate;甲基12 (13)-hydroxy-13 (12) - (8-hydroxy-3 6-dioxaoctyl-1-oxy] -octadec-9-enoate;和甲基12 (13)-hydroxy-13 (12) - (11-hydroxy-3 6 9-trioxaundecyl-1-oxy) -octadec-9-enoate。甲基12日13-dihydroxyoctadec-9-enoate是所有反应的副产品18]。
Vernonia anthelmintica(l)Willd。种子被发现含有酶活性只有在种子。酶的失活,石油丰富的trivernolin (epoxyoleic酸的甘油三酸酯),和纯trivernolin是孤立的。加速度的酶活性改变石油的成分就是明证游离脂肪酸含量的变化,碘值,和环氧乙烷氧(环氧树脂)的内容。调查显示,这些变化是由于,至少部分的转换(+)-threo-12 epoxyoleic酸,13-dihydroxyoleic酸,这是孤立在纯形式。纯(−)-threo-12 13-dihydroxyoleic酸制备的乙酰解诉anthelmintica籽油。这两种同分异构体之前已经获得从成熟anthelmintica种子19]。
大戟属植物的种籽油lagascae Spreng。和Vernonia anthelmintica(l)Willd。准备、精炼和脱氧、trivernolin准备从诉anthelmintica也使环氧化。这些产品都比较评估作为聚氯乙烯plasticizer-stabilizers对商业的控制。使环氧化的大戟属植物和Vernonia油和环氧大trivernolin潜在价值为主增塑剂的优势增加光和热稳定性;他们还可以结合其他增塑剂利用后者的属性。原油和精炼大戟属植物和Vernonia油不考虑合适的主增塑剂,因为可怜的兼容性和永恒,在低水平他们可能可以作为稳定剂(20.]。
生药学资料
本研究初步处理生药学和植物化学的研究种子的Centratherum anthelminticum。所有参数研究关于世卫组织和药典规定。研究显示存在的圆形石头多边形细胞相似点蚀,厚壁细胞,丰富的覆盖和腺毛状体,糊粉粒,布朗单宁含量(21]。
结果的基础上,结合药理,植物化学的生药学研究报道,Vernonia anthelmintica对糖尿病发展成具有十分诱人的前景和潜在的对抗癌症和炎症条件。Vernodalidimers A和B是迄今为止最有前途的代理的工厂发展潜力的抗癌剂。Vernoanthelcinⅰ对雌激素在人类卵巢granulosa-like细胞生物合成的影响。的Vernonia anthelmintica和孤立的化合物需要进一步研究,以确定其药用潜力。
作者非常感谢院长和头部FHS诵阿拉哈巴德和我的同事。
