和评论:生药学和植物化雷竞技苹果下载学》杂志上的研究表明
菜单e-ISSN: 2321 - 6182 p-ISSN: 2347 - 2332
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药品科学和技术、化学技术研究所Matunga,孟买,印度马哈拉施特拉邦- 400019
收到日期:04/04/2001;接受日期:19/05/2021;发表日期:26/05/2021
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综述,anti-tubulin代理的一般机制已经总结了用于癌症治疗。癌症是最成问题的疾病之一,没有一个理想的治疗至今,但一些植物成份被发现为治疗癌症的承诺通过干扰正常的细胞周期/癌细胞的有丝分裂。植物微管蛋白抑制特性进行了讨论,提出了他们绑定域名。作用机理是基于不稳定的微管蛋白的蛋白质对细胞周期很重要。从不同来源植物被发现在逮捕细胞周期,从而有效限制肿瘤生长与最不可能的不利影响。
微管,anti-tubulin、长春花、秋水仙碱,Podophyllum
微管作为支撑框架在间期细胞形态。细胞微管中扮演重要角色的划分(2]。他们是有丝分裂纺锤波的关键组件是必不可少的细胞分裂(4]。微管是细胞骨架的结构元素组成的微管蛋白聚合体。微管通常是由形成即α,β-tubulin。因此,微管蛋白发现抗癌药物发现的一个重要目标。这是一个球状蛋白质(1]。针对代理的微管分为两类:Microtubule-Stabilizing代理商(MSAs)和微管不稳定(mda) [3]。埃坡黴素像紫杉烷和MSAs防止微管退化。然而,mda诱发微管不稳定通过阻止微管装配长春花生物碱和秋水仙碱(3]。一些天然化合物,如秋水仙碱、足叶草毒素steganacine和combretastatins发现有效地抑制微管蛋白聚合的蛋白质(1]。这些药物通过抑制聚合或通过阻止这些球状蛋白解聚2]。
在该地区的癌症自然anti-tubulin代理占据了一个直观的地方,因为他们很好的治疗效果。今天,很多绑定域名一直探索这些自然代理绑定的,有三个主要的微管蛋白结合域是1。紫杉醇,2。长春花,3。秋水仙素结合域(5]。
癌症和当前的趋势
癌症仍然是一个有趣的领域和药理学的巨大挑战。一方面,使用抗癌药物产生高治疗,没有它会有高的死亡率。另一方面,某些类型的癌症仅仅是目前可用的药物或治疗的影响。在这种情况下,自然代理发现承诺不仅在治疗致命疾病的患者,还用最小的不利影响。
小说药物的宝藏被带到市场,部分原因是致命的疾病的性质和患者的心理尝试一种新的治疗的范围扩展他们的生活(6]。
根据ICMR和NICPR癌症统计数据在印度开展7),估计约。患有这种疾病的人数225万年和11,每年有57294人注册新癌症患者。在印度大约有84821癌症相关的死亡。每8分钟一名妇女死于宫颈癌。每2新诊断出患有乳腺癌的妇女,在印度一个女人死于它。死于癌症的风险在75岁之前是7.34%的男性和6.28%的女性。口腔癌和肺占超过25%的癌症死亡的男性和癌症乳腺癌和口腔癌症女性占25%。
根据定义,癌症是不受控制的身体的异常细胞的增殖和传播。良性和恶性肿瘤显示控制扩散但de-differentiation的恶性肿瘤分化在地上,侵袭性和转移。这些特征显示肿瘤细胞的基因表达模式的改变和发生主要是由于遗传和获得的突变(6]。
癌细胞的几个重要特征:1。不受控制的增长,2。De-differentiation 3。损失函数,4。侵袭性,和5。转移
天然产物作为抗癌药物(Anti-tubulin)
植物王国,从数十年,见证了很多抗癌活性的植物化学物质,化学物质提取和Catharanthus隔绝,紫杉,Podophyllum是最有效的在当前使用情况8]。
测量,超过60%的抗癌药物在当前场景以某种方式或其他来自植物和微生物的来源。和海洋产品仍在审查抗癌效果,像下和homohalichondrin B (9]。
为一种抗癌药物成功应该杀死癌细胞无所作为而不伤害身体的正常细胞分裂。实现这个理想特性是主要的困难,也许根本不可能实现的,这就是为什么癌症患者经常受到各种不良副作用,当接受治疗(8]。
详细调查的文献,目前超过1400属有抗癌活性(哈特韦尔,1967 - 71)。中国古代用树脂从根Podophyllum hexenadrum抗肿瘤活性。半合成衍生物Podophyllum即足叶草毒素、依托泊苷、替尼泊苷、抗癌活动也给了很好的结果。他们是目前可用的小细胞肺癌和睾丸癌。自公元180年茄属植物的汁dulcamara (Beta-Solamarine)已被用于治疗癌症、肿瘤、疣,其引用出现在各种各样的文学。一些地衣的丰富来源地衣酸(Cladonia,森特罗利亚,松萝)也公认的抗肿瘤活性。除了这槲寄生专辑和达芙妮mezereum也显示抗癌活性。
Catharanthus roseus也叫,一个非常成功的植物用于癌症化疗。研究这种植物开始用于糖尿病的治疗,但没有那些活动被记录,而测试动物成为了细菌感染易感,这将对其“免疫抑制研究的原则。并进一步,vincaleukonlastine(长春花碱)和Leurocristine(长春新碱),提取商业,单独使用或与其他化学疗法相结合治疗癌症。领域的另一个重要发现中药抗癌药物紫杉醇(紫杉醇),这是一个修改过的二萜孤立于太平洋紫杉(红豆杉种杂草)[8]。
一些植物化学物质根据其绑定域(5]
紫杉醇绑定domain-drugs
➢Dactylolide
➢Zampanolide
➢紫杉醇
➢Eleutherobin
➢特性
➢Taccalonolide
➢Dictyostatin
➢Cyclostreptin
➢Ceretamines
埃坡黴素➢
➢Laulimalide
➢(+)-Peloruside
长春花绑定domain-drugs
➢长春花碱
➢长春新碱
➢Spongistatin
➢造成
➢Ustiloxin B
➢Anasmitocin P-3
➢Anasmitocin P-4
➢Phomopsin一
➢美坦辛
➢Halichondria B
➢Dolastatin-10
秋水仙碱绑定domain-drugs
➢秋水仙碱
➢Desmosdumotin-B
➢诺司卡品
➢Desmosdumotin C
➢Combrestastatin
➢Centaueidin
➢足叶草毒素
➢Curacin一
➢Phenyahistin (-)
➢Tryprostatin一
➢Tryprostatin B
药效学anti-tubulin代理
的作用机制
Beta-tubulin单元是微管蛋白抑制剂主要网站绑定。前秋水仙碱溶性微管蛋白结合作用于微管动力学。Tubulin-colchicine tubulin-vinca生物碱绑定和毒药的微管+ & -结束,因此,改变了反应导致减少增长能力和缩短10]。
这些化合物在高浓度化学计量的微管蛋白亚基结合,导致聚合物快速扰动的组装。这种效应通常是与长春新碱的形式长春新碱诱导螺旋proto-filaments [10]。
另一方面,紫杉烷只绑定到聚合的微管蛋白二聚体的微管。紫杉烷组包括紫杉醇、多西他赛,cabazitaxel。这些代理/冻结稳定微管(6]。
植物化学物质
Podophyllum
的干根状茎和根是Podophyllum Podophyllum peltatum L。家庭:小檗科,被称为美国Podophyllum;从Podophyllum hexandrum罗伊尔(11印度Podophyllum)通常被称为。
它含有3.5 - 6%的树脂的活跃的原则是木脂素类,本质上是C18-compounds相关biosynthetically类黄酮和二聚作用,得出了两个C6-C3单元(12)(图1)。podophyllum树脂最重要的礼物,是足叶草毒素美国podophyllum(20%)和更高的量子印度podophyllum几乎高达40%。此外,它还包含α-peltatin(10%)和β-peltatin (5%)。
图1:Podophyllum
秋水仙碱
它是一种生物碱发生自然在秋水仙碱、属于百合科。还发现在荣耀颂superba。药理学的进展,秋水仙素被发现在肿瘤中的应用。在癌症治疗(秋水仙碱是一种有用的抗有丝分裂的代理13]。由于它的高毒性已经尝试合成秋水仙碱衍生品有较高疗效和毒性较低(图2)。
图2:秋水仙碱
长春花生物碱
长春花碱,Vinorelbine、长春新碱和长春地辛是四个主要的长春花生物碱。这些是monoterpenoid吲哚生物碱(图3)。一般来说,从夹竹桃科Catharanthus roseus也叫属于家庭。他们停止细胞分裂,最终导致细胞死亡。
图3:长春花生物碱
紫杉醇(紫杉醇)
紫杉醇是从太平洋紫杉树中提取紫杉杂草和抗肿瘤的活性(14]。紫杉醇与微管蛋白结合,抑制微管的拆卸,因此,导致细胞分裂的抑制和显示抗癌效果(图4)。它还显示细胞凋亡由于绑定和阻止细胞凋亡抑制蛋白(bcl - 2)。
图4:紫杉醇
Combretastatins
他们是对称二苯代乙烯衍生品隔绝Combretum caffrum(南非灌木柳)(图5)。因为它的“血管关闭活动,它充当反血管增生剂和有用的作为抗肿瘤剂(15,16]。已收到孤儿药的地位US-FDA治疗各种癌症,如甲状腺和卵巢癌。
图5:Combrestatins
有巨大的机会来开发各种各样的微管蛋白抑制剂衍生品成功修改后从上述植物获得的植物化学物质。,搜索已经去发现新的植物成份有类似的活动,但对目标更多的选择性和特异性。典型的方面也需要考虑而设立的特别行政区这些类型的代理。最终目标是抑制癌症发展和增长,提高病人的生活质量的年患了癌症。
本文没有收到任何特定的拨款资助机构在公共、商业或以利润行业。
作者宣称没有利益冲突。