研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
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药物化学、Sinhgad药学研究所Narhe,浦那411041年,印度马哈拉施特拉邦。
收到日期:2013年9月26日接受日期:2013年Octomber 28日
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本研究旨在开发一种含有扑热息痛片生姜的整合,以防止扑热息痛的副作用如恶心和呕吐。除了生姜含有淀粉,充当分解质。颗粒是由包含生姜提取物在A和B配方和姜粉存在于C和D配方。颗粒被评估粒子体积,密度和流量特性。颗粒被压缩和平板电脑评估厚度、硬度、易碎性,衰变的研究。姜的片剂硬度通常是高淀粉,表明低浓度的姜可以用来实现相同级别的绑定。平板电脑进一步溶解研究测试显示,更好的药物和药物释放的内容。制定C被发现最有效的减少淀粉的浓度,滑石和硬脂酸镁的要求。
姜、平板配方。
对乙酰氨基酚是一种止痛剂,退热剂用于治疗轻微疼痛,结合非甾体抗炎药癌症疼痛的治疗。尽管扑热息痛是安全的药物到每天2 g,过量会导致胃肠道并发症如胃出血,胰腺肿大,哮喘、湿疹和肝功能衰竭。正常剂量的扑热息痛过敏的患者会导致呕吐,呕吐导致病人不服从。也知道扑热息痛极其苦味可以使它特别不愉快的口服。
扑热息痛的基础成分通常是用作“感冒药”。这样的组合可能不会治愈基本条件,但可以治疗或减轻感冒或流感的症状,包括头痛、发烧、鼻炎和一般疼痛。制定了[1]等甜味剂,扑热息痛的苦味掩盖。这些甜味剂蔗糖、阿斯巴甜和糖精。中的甜味剂成分组成令人无法忍受的。减少的甜味剂可以克服这个问题,但是后来扑热息痛的苦味掩盖不足。这种配方不能用于糖尿病患者。
因此有必要味道掩蔽剂,这是没有甜味。在本研究制备含扑热息痛的平板电脑和生姜提取物的形式和普通粉形式避免扑热息痛的副作用。
姜的根茎被报道含有高达56.0%的淀粉。生姜含有姜辣素等主要有效成分,shogaols dehydrogingerdiones。因为生姜具有抗菌,抗氧化,抗过敏性疾病[2、3],强心剂[4]抗肿瘤(5、6),antiinflamatory[7],王亚南[8]和止吐剂[9]的活动。姜可以安全地到每天2 - 4克剂量。姜加速胃排空。姜是结合使用有双重作用,如防止扑热息痛的副作用及其分解质淀粉含量。
准备的提取
粗粉干姜低于45一个¯°C与乙醚提取,过滤方法。药物提取详尽和提取的总和。溶剂被蒸馏减压下防止有效成分的分解。他集中提取了ethanolic解决polyvinylpyrrolidine (PVP)和搅拌好。众所周知的PCT申请WO99/32130使用聚乙烯吡咯烷酮为了提高释放珍贵原料干燥提取物的药用植物。这是然后真空干燥低于45一个¯°C粘贴,然后添加到配方。
由湿法造粒方法制备颗粒
湿法造粒方法用于所有平板电脑生产。计算了24在每一批平板电脑。在每种情况下,准确地权衡大量的扑热息痛,乳糖和生姜提取物或粉末混合砂浆,粘结剂溶液中添加PVP是为了获得组成。因此需要使用合适的稳定剂配方药剂的长寿命。
聚乙烯吡咯烷酮作为粘合剂,形成一个有凝聚力的集体,这是一项更好的流动特性和更好的压缩的平板电脑。PVP还提高了释放的成分由于表面积增大。PVP还作为捕获者,防止姜辣素的质子化作用和脱水。
聚乙烯吡咯烷酮的浓度是不同的从3 - 16% w / w按照姜提取物的数量或粉末。姜提取时需要的数量比较少姜粉需要更高数量的聚乙烯吡咯烷酮形成潮湿的连贯的质量。潮湿的质量与1.7毫米已筛筛和干一夜之间低于45ºC。干颗粒的质量是经过1.0 mm筛获得均匀大小的颗粒。分析了颗粒的流动特性,体积密度,利用密度和卡尔的指数。不同批次的颗粒被混合计算相同数量的硬脂酸镁混合使用瓶子,然后压缩成平板电脑在恒压与Manesty单穿孔(英国F3型)压片机。填充的打孔尺寸和体积是仔细调整给所需的平板电脑尺寸和重量。平板电脑是对乙酰氨基酚250毫克,一批24片是由6克扑热息痛和不同数量的生姜,PVP、乳糖、淀粉、滑石和硬脂酸镁。
评价平板电脑
的平板电脑进行硬度、易碎性、体重均匀性、分裂和解体。
硬度试验
五个平板电脑随机选择从每个批处理执行这个测试。孟山都公司利用测试仪(Manesty机器利物浦,英格兰)被用来测量硬度。平板电脑被主轴和砧之间的测试和校准的长度调整为零。当时旋钮拧上施加一个直径的压缩力平板电脑和平板电脑的位置校准长度打破了记录在公斤/平方厘米。意味着每一批硬度计算,因此他们的标准差和变异系数计算。
重量均匀性测试
20从每一批平板电脑随机选择,体重分别使用一个高度敏感的电子天平。他们的意思是重量计算;偏差和为每个批处理计算变异系数。
脆性试验
罗氏friabulator被用来完成这个测试。十平板电脑随机选择,重新使用电子天平,体重在一起,然后放在罗氏friabulator。这台机器是运营了4分钟120转速/分钟,然后停止。平板电脑都是灰尘,reweighed。损失百分比计算的每一批平板电脑。
解体的时间
在印度使用Pharmacopiea指定的方法。使用的机器是Electrolab多个解体。蜕变中使用900毫升的缓冲pH值7.8温度保持在35 - 39ºC在整个实验过程。六个平板电脑随机选择从每一批被放置在每一个圆柱形的篮子,但没有光盘使用。每个平板电脑的时间分解成小颗粒,通过通过网格被记录。意味着对每一批的衰变时间计算。
校准曲线的扑热息痛
股票的解决方案的对乙酰氨基酚100毫克% (API)是由溶解药物的100毫克100毫升的缓冲pH值7.8。各种股票稀释了,获得0.01,0.02,0.04,0.06,0.08,0.10和0.12毫克%与缓冲pH值7.8。的吸光度不同稀释然后使用紫外可见分光光度计在249海里。一块吸光度与浓度(毫克%)的药物是由校准曲线确定图的斜率。
解散测试
使用900毫升的磷酸缓冲pH值7.8作为媒介和旋转桨在50岁rpm 30分钟取一个合适的样本和过滤器的体积迅速通过平均孔径的滤膜盘NMTµm 0.1。拒绝最初几毫升的滤液和滤液稀释一个合适的体积相同的溶剂。测量吸光度最终解决方案的最大使用紫外可见分光光度计约249海里。
对乙酰氨基酚的测定
溶解50毫克足够methol生产100毫升,1毫升的这个解决方案添加盐酸0.5毫升的0.1米,用甲醇稀释至100毫升。保护最终解决方案从明亮的光线和立即测量吸收最多约249海里。
稳定性研究
平板电脑由使用提取和粉末保持房间温度(27°C),冰箱温度(8°C)和45°C为4周。测定扑热息痛的执行后14天,28天进一步测试是延长3个月。
制定C包含pracetamol和姜粉1:1比例。这将有利于有效地减少扑热息痛的副作用。得到了更好的颗粒在PVP中使用12 w / w浓度的15%。颗粒被认为是自由流动和有良好的可压缩性休止角低于30¯°,卡尔的指数低于15%。
硬度的平板电脑很好接受限制内的4到7公斤/平方厘米。平板电脑是比较困难的姜粉配方(C, D)使用更高浓度的粘合剂PVP。
利用低密度的生姜提取物配方(A, B)表明,高度多孔和材料都没有可怜的粉末流动。低体积密度结果时创建的空白空间更大的粉末粒子不是由更小的微粒粉末粒子的分布导致整合。
意思的分裂是在可接受的范围内,30分钟内被发现。衰变研究显示配方C和D相比有更高的衰变时间制定A和b,这可能是由于高数量的粘结剂用于这些配方。
姜粉配方(C, D)易碎性低于姜提取配方。制定C显示附近的易碎性验收极限的1.0%以下。变化与平板电脑重量均匀性不准备使用姜粉配方(C, D)。
解散测试显示了指定的时间内释放的扑热息痛。浓度与吸光度图显示了在指定期限扑热息痛的释放速度。
图1。显示了标准扑热息痛校准曲线图2。显示了吸光度与我的图。e释放扑热息痛在指定的时间。扑热息痛片的内容比例溶解测试发现是90.72%。这显示了姜粉配方,其中姜不妨碍对乙酰氨基酚的释放。
表1:制定平板电脑
表2:颗粒性质
表3:评价平板电脑
图1所示。吸光度与浓度
图2所示。吸光度与时间
稳定性研究表明,前14天内药物含量并没有改变,甚至3个月后。平板电脑的生姜提取物更稳定。
姜粉可以用来代替姜提取额外的好处。姜粉显示更好的压缩以及快速瓦解从而使扑热息痛释放速度。
