研究和评论:制药学和纳雷竞技苹果下载米技术杂志》上
菜单e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
e-ISSN: 2347 - 7857 p-ISSN: 2347 - 7849
1肾脏学部门,国家医学中心La Raza IMSS,墨西哥城,墨西哥
2传染病部门,国家医学中心La Raza IMSS,墨西哥城,墨西哥
收到日期:02/12/2013接受日期:30/12/2013
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现在一天的许多利润丰厚的新型药物输送系统正在以巨大的速度发展。其中一个是Microparticulate药物输送系统。本研究设想制定蜡microparticulate药物输送系统。可凝结的分散封装方法是用于开发维持释放阿替洛尔。微球是由不同比例的巴西棕榈蜡剂持续在三个层次主要8% w / w w / w 9%和10% w / w。渐变80用作表面活性剂和w / v 1%、1.5% w w / v / v和2%。这些变量对粒子大小的影响,形态和药物释放进行了评估。封装效率会随着聚合物浓度的增加。从体外的药物释放studyfollowed matrixmodel和它显示的初始破裂释放之后,不断释放到8小时。口服后可以得出这样的结论:阿替洛尔的滞留蜡的使用非常有前途的方法来维持令人满意
蜡,持续释放,微粒,阿替洛尔
剂型可以精确控制药物的释放率取得了一个巨大的影响在制定和开发新型药物输送系统。最近,科学家们专注于开发剂型的nano和微观层面。微球是这种剂型之一。这些基本上是为控释药物开发利用各种高分子材料(1、2、3、4)。microparticulates最重要的特性是微观尺寸和更多的表面积。通过选择最优的核心和涂层材料我们可以探索微球的使用各种有益的功能[5]。
蜡如巴西棕榈蜡、蜂蜡鲸蜡蜡被用于制备控释微粒通过熔体分散或喷雾冷凝技术不使用有机溶剂的[6]。使用蜡材料发现有一些益处,比如惰性,成本低、易于制造。蜡的优点包括在不同pH值和湿度稳定性好,良好的安全应用在人类由于其非膨胀性和水不溶性的特性,对食物在胃肠道,影响很小,没有剂量阻尼[7]。巴西棕榈蜡是最高的熔点蜡含有酯脂肪酸、脂肪醇和碳氢化合物。据报道作为支撑剂等多种药物钙梳状的,布洛芬,拉米夫定,碳酸锂(8、9、10)。阿替洛尔是β-1有氧运动选择性肾上腺素能受体阻断剂,广泛应用于高血压的治疗。药物是不溶于水,半衰期6 - 8小时口服生物利用度为50%由于小剂量的药物(少于50毫克)(11、12)。
本调查的目的是制定蜡microparticulate药物输送系统可凝结的分散维持释放阿替洛尔的封装方法。microparticulates是由不同比例的巴西棕榈蜡剂持续在三个层次主要8% w / w w / w 9%和10% w / w。渐变80用作表面活性剂和w / v 1%、1.5% w w / v / v和2%。这些变量对粒子大小的影响,形态和药物释放进行了研究。
材料
阿替洛尔从尼古拉•皮拉马尔,孟买。
所有其他使用均为分析纯试剂和化学物质。
制备蜡microparticulates
重的巴西棕榈蜡使用水浴融化分别在中国菜。
阿替洛尔此前通过筛。100 was dispersed in the melted waxmass evenly and stirred to obtain a homogeneous melt. These individual mixtures were poured into 150 ml of distilled water, which was previously heated to a temperature higher than melting point of wax containing varying concentration of tween80. The whole mixture was mechanically stirred at 1200 rpm using a stirrer. Spherical particles are produced due to dispersion of molten wax in the aqueous medium. The mixture was stirred continuously at 900 rpm at a higher temperature of the melting point of wax for 5 min. The temperature of the mixture in the beakers was cooled rapidly to 10°C by the addition of cold water. The resultant solid spheres collected by filtration were extensively washed with water to remove any drug and surfactant residues. Air drying was carried out at room temperature for 48 h produced discrete, free flowing solid microparticulates. Total 9 formulations were prepared by varying concentration of wax and tween 80 asshown in表1。
表1:
评价参数
粒度分析microparticulates [13]
微球大小是由opticalmicroscope的决心。暂停样本准备,然后一滴合成混合物放置在幻灯片上,通过眼睛观察到一块。
扫描电子显微镜[14]
的形状和表面特征microparticulates扫描电子显微镜下观察模型乔尔- lv - 5600,美国,在室温下在适当的放大。形态特征的观察照片,确认microparticulates的球形性质。
休止角[15]
休止角是由静态方法计算使用漏斗。休止角(θ)是由以下公式计算,
θ= tan1(h / r)
h =桩microparticulates高度,形成的圆的半径r = microparticulates在地上。
振实密度[15]
振实密度是由振实密度测试装置。重数量的准备microparticulates填写10毫升的量筒初始体积。攻丝后最终的成交。振实密度按以下公式计算:
ρ=振实密度,我们=重量的样品在通用汽车,签证官=最后的攻丝后体积。
药物含量[16]
准确称重100毫克microparticulates、碎玻璃研钵和研杵和microparticulates粉悬浮在100毫升0.1 n盐酸。12小时后过滤,滤液的解决方案是使用紫外线企业分光光度计分析药品内容在224海里。
封装效率[17]
封装效率是使用以下公式计算
傅里叶变换红外光谱(FTIR)
红外光谱光谱纯药物,空的微粒子和药物加载微粒子获得使用粉漫反射红外光谱分光光度计。
体内分解研究
解散所有配方进行了研究,采用USP二十三装置(篮子方法)在37 + 0.5°C旋转恒定的速度50 rpm利用0.1 n盐酸溶解介质前2小时。在磷酸盐缓冲剂和剩余pH值6.8。样品microparticulates当量100毫克的阿替洛尔是用于每个测试。样本的整除定期与画在适当的时间间隔和卷换成新鲜解散中为了保持水槽条件。样例分析spectrophotometrically 224海里。释放的研究进行了一式三份。
80年阿替洛尔渐变微粒的制备中使用不同浓度。药物是很少溶于水。水的体积大约是150毫升,如果缩小体积为微粒的形成是不够的。如果找到体积减少不规则形状的颗粒聚集形成。渐变80用作表面活性剂在不同浓度对粒径的影响来检查和药物释放。没有表面活性剂配方是不可能的。速度优化速度1200 rpm低于粒子大小增加。
微球大小分析
微球大小确定是由光学显微镜。平均粒子被发现在31.63 - -96.6μ。结果所示表2。浓度渐变80扮演重要的角色在粒度分布实验结果有逆渐变80粒度和浓度之间的关系。大小分布起着非常重要的作用在决定释放microparticulates的特性。
表2:
扫描电子显微镜
microparticulates形状和表面特征的扫描电子显微镜(SEM)下观察。优化批量选择进行扫描电镜分析。粒子是球形,表面粗糙。结果显示在图1。
图1:显示了微粒子的形状和大小。
休止角
休止角是由静态方法计算使用漏斗。这是一个流动性能。所有的公式显示良好的流动性能。振实密度和卡尔的指数发现是令人满意的。所有的公式所示的结果表2。
药物内容和截留效率
药物内容和截留效率被发现在69 - 85%的范围。随着药物彻底混合药物的蜡均匀分布和截留发生以及药物是不溶于水的药物期间准备是可以避免的。制定F3显示最大截留效率。可以看出随着聚合物浓度的增加药物含量减少。所有的公式所示的结果表2。
傅里叶变换红外光谱(FTIR)
一个红外光谱谱表明,药物和聚合物相互兼容。
图2,告诉红外光谱谱空白巴西棕榈蜡microparticulates,纯药物和配方F3。红外光谱表明,红外频段的有什么-哦,h n和组分别为3368 cm - 1和3198 - 3071 cm - 1在巴西棕榈蜡的存在不受影响。
图2:显示红外光谱光谱纯药物配方和巴西棕榈蜡。
体内溶解研究和释放动力学
从发布的研究发现,制定F3显示扩展释放到8小时。有初始破裂释放之后,不断的释放。当巴西棕榈蜡减少药物释放的浓度降低,这是因为更多的将蜡浓度时间是采取分散药物分子。图3。
图3:药物释放
从以上数据可以得出结论,没有有力的治疗方法制定产品的收益率是最佳以及颗粒大小也可以优化。80的浓度渐变是增加粒径减少和药物释放增加。所有的粒子是球形。制定F3包含80通用的蜡和2%的补间能够延缓药物维持版本中定义的模式。releasesthe药物89%到8小时。因此可以认为它可以延长释放到12小时。
确认
作者感谢现代药学院(女士),苎麻,浦那提供必要设施开展研究工作。
