米氮平的制备和体外评价口服电影

文摘

米氮平是一种抗抑郁药物,影响大脑的化学通路,在抑郁症患者不平衡。在米氮平口服电影HPMC(羟丙基甲基纤维素)被用作聚合物。电影是由溶剂铸造方法。准备批电影耐久性进行评估,比例伸长,耐折性和解散。制定F3被发现有前途,检测体外药物释放模式显示,100%药物释放8分钟。制定F3显示更好的控制药物释放相比,销售产品。

关键字

口语电影、HPMC、溶剂浇铸

介绍

口服途径取得这样的人气在替代路线系统由于其管理,预防疼痛和许多好处。因此,口服一般是使用最普遍的技术影响,虽然不影响巨大的进步在药物输送系统。明显吞咽问题,导致患者的不顺从,以防儿科和老年患者禁用,进攻是最明显的缺点的口服药片和胶囊等不确定数量形式。副改进的兴趣已经写给口服固体不确定数量形式为治疗剂量的精确方便而设计的。口服溶解产品(平板电脑和电影)显示高水平的病人acceptableness和便利。速溶口服交付不定数量形式,系统固体分解或溶解1分钟一旦放置在口腔内不喝的水或咀嚼1,2]。在嘴解体后,增加药物的临床效果通过pre-gastric吸收从嘴管腔和肌肉系统,因为分泌向下进入腹部。在这种情况下,药物的生物利用度显著高于标准药物剂量确定类型。

最近,速溶颊膜药物输送系统迅速获得承认,作为一个非常重要的管理药物的新方法。速溶颊电影通常是用于制药和营养产品。最新的前沿在药物输送技术,有一个非常方便的显示,服用药物和补品。FDF的本机适用一次行动中嘴迷人的像局部麻醉治疗牙痛,口腔溃疡,唇疱疹,或出牙3- - - - - -5]。快速溶解电影在受害亲水性聚合物,嘴在几秒内迅速溶解和消除堵塞的恐惧作为另一种快速溶解的平板电脑。主要是快速溶解电影可能被认为是一种超薄带钢项目规模的活性药物成分和其他辅料。最快速溶解的电影有味道掩盖了活性成分。这些蒙面的活性成分是由病人的唾液吞下的可溶性和不可溶性赋形剂(6- - - - - -7]。

制定快速溶解电影涉及审美和性能特征类似于strip-forming聚合物、增塑剂、API、调味剂、脱硫剂、唾液刺激剂、着色剂、稳定和增稠剂。从调节的观点,口服药物的配方中使用的所有辅料条应该批准使用口服药品剂型。快速溶解电影发展在过去的几年里的糖果和口腔护理市场的消费者提供维生素和个人护理产品。

材料和方法

材料

米氮平样本Aurobindo制药公司海德拉巴。甘油,羟丙基甲基纤维素E3 E5, E15来自SD精细化学。80年,孟买,印度和渐变,丙二醇,Eudragit 100来自默克有限公司,印度孟买。

制造的药物免费口语的电影

口语的电影是由溶剂铸造技术(SCT)。应用“O”形环放置在玻璃表面使用不同的聚合物基质的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC),甘油。通常的解决方案是混合敦促半固体的物理性质。那么解决方案受到声波降解法在洗澡消除气泡。那么这个制作玻璃表面上应用“O”形环直径有3.6厘米是涂有漏斗主要溶剂的蒸发,允许在室温下干燥过夜。干膜分离,也支持膜使用锡箔。然后配方保存在干燥器到额外的使用(8- - - - - -15)(表1)。

表1:制定不同的成分

制造的米氮平口服电影

口服电影可分解的方法建立的投掷方法应用“O”形环放在一个玻璃衬底的表面利用独特的聚合物如羟丙基甲基纤维素(HPMC),乙基纤维素(EC),甘油。

偶尔的安排是混合半固体的一致性。那时洗澡的安排受到声波降解法超声发生器疏散气泡。然后这是放置在玻璃表面利用“O”形环有3.6厘米宽的耗散与管道安全控制可分解的,允许在室温下干燥过夜。干膜分离和支持电影利用铝箔。在这一点上的细节把干燥器,直到进一步的利用。块定义的自由和米氮平口服药物电影中给出表2(16- - - - - -22]

表2:制定不同的成分。

使用米氮平口服电影准备的成分

药物聚合物兼容性红外光谱的研究

药物聚合物相似研究由FTIR57(傅里叶变化红外光谱)。记住最终的目标肯定捕获聚合框架内的药物包括物理过程,中间没有联系药物和聚合物。红外光谱吸收光谱纯药物和聚合物利用HPMC、EC、甘油和药物和聚合物的混合显示没有巨大的药物和聚合物的重要中间23- - - - - -28)(图1)。

评价

机械性能如抗拉强度、杨氏模量、伸长和耐折度百分比27- - - - - -31日]。Tensile 强度 = Load 在 破损  Strip 厚度 × Strip Width

% Elongation = Increase 长度 × 100 Original 长度

耐折度F = log10d

物理化学评价

表面的pH值

酸性或碱性pH值可能会引起干扰的颊粘膜和影响水化率的聚合物,表面的pH值电影得以解决。观察到表面的pH值观察计划在6.61至6.81的范围。结果发现没有显著区别的表面酸碱在每一个计划和范围存在于唾液pH值即6.5至6.8的范围,因此不要带来困扰,实现理解一致性。表面的pH值公式中表示表3(32- - - - - -36]。

表3:米氮平的标准图形。

百分比水分吸收和水分损失百分比

检查物理稳定性的电影在高潮湿的条件和影片的完整性在干旱条件下,PMA电影进行评估和PML -表3)。制定F4水分吸收比例(1:1比例(35毫克+ 35毫克)HPMC E3和HPMC E5 11毫克CP) 10.32表明吸湿的最高价值。这可能是由于相同浓度的HPMC E3和E5的存在。制定F8(50毫克和20毫克HPMC E3和E15 11毫克CP)显示高值的水分损失7.13预计更高浓度的HPMC E3和配方F6(1:1比例(35毫克+ 35毫克)HPMC E5和HPMC E15 11毫克CP)显示了3.88的低价值。结果列表表3(37- - - - - -41]。

肿胀的百分比

表3显示了肿胀的百分比制定颊电影。据报道,聚合物的膨胀行为至关重要的一类人物。粘附后不久发生肿胀,但形成的债券并不是很强。附着力随水化程度直到解开纠结在聚合物的表面组织,导致突然的下降在粘合强度由于水合作用[42- - - - - -46]。

制定F6(1:1比例(35毫克+ 35毫克)HPMC E5和HPMC E15 11毫克CP)显示更高价值的肿胀百分率138.4预计更高浓度的羧乙烯聚合物的存在。结果列表表3。

水汽传输

透湿性研究表明,所有的电影都渗透水蒸气(表3)。

厚度和重量的电影

这部电影厚度通过使用数字游标卡尺和观察发现在0.47毫米至0.81毫米的范围。电影被发现的重量在97.69毫克到96.35毫克。结果是在表3。

药物评估内容

含量均匀度的观察结果表明,药物均匀分散和批内变异最小。复苏可能3.60到3.97。结果列表表3(47- - - - - -51]

解体的时间

30年代的衰变时间限制或减少口腔崩解片描述的CDER指导可以应用于快速溶解口服条。虽然没有官方指南可供口服快速分裂的电影,这可能是用于定性指导质量控制测试或在发展阶段52- - - - - -57]。药典崩解试验装置可能被用于这项研究。典型的衰变时间条是30年代³⁸。

解散测试

测试使用标准的篮子或桨装置执行的方法。溶解介质将选为每个水槽条件和最高剂量的活性药物成分。解散测试很难由于趋势的带浮动到介质桨装置使用时(39)(图2)。

结果与讨论

评价

机械性能的口服米氮平分散型电影(表4)

表4:力学性能不同的配方。

杨氏模量

HPMC电影脆性EC和展示高拉伸强度和杨氏模量与小伸长(表5- - - - - -7)。

表5:物理化学评价口服米氮平的电影。

表6:解体时间不同的配方。

表7:在体外不同配方的药物释放

结论

米氮平是一种抗抑郁药物。制定口头溶解电影的概念包含米氮平快速行动的药物。口服是应用最广泛的方法,系统性效应,而不影响巨大的进步在药物输送系统。吞咽困难,导致患者的不顺从特别是小儿和老年。口服溶解电影(odf)有几个优势传统形式的快速溶解平板电脑。这些是新兴新型药物输送系统(ndd)。所以,他们重视在紧急情况下,每当需要立即开始行动。在目前的工作,口服米氮平溶解电影设计,以提高病人的依从性溶剂铸造方法。在这个HPMC作为聚合物。准备批电影耐久性进行评估,比例伸长,耐折性和解散。 Among the films prepared by solvent casting method formulation F3 found to be promising. The formulation was tested for Invitro drug release pattern which showed 100% drug release 8 mins. The formulation F3 has shown better control over drug release of marketed product.

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