前药是提高现有药物安全性的新兴工具

摘要

的过程药物发现是永无止尽，耗时又费钱的一种。随着高通量筛选和计算机辅助技术;尽管各种各样的药物正在被识别，但最终的结果却很少。当一种新的化学实体在使用上有一些障碍/限制时，它可能不会被开发成治疗剂。这一事实归因于现有药物分子的不良物理化学性质。药理学活性化合物的物理化学、生物制药和/或药代动力学特性的稳步改善是由于药物前策略的实施。因此，药物前设计可以提高药物的治疗效果药用化合物通过衍生化。虽然已经设计和开发了许多前药，但推广安全性一直是人们关注的焦点。前药的接受程度取决于促销剂的选择。各种各样的促进措施已被用来克服与毒品有关的责任。促进剂的选择取决于前药的用途、母体药物上可用的官能团类型、前药到母体药物的化学和酶转化机制、促进剂的安全性以及制造的难易程度。

的过程药物发现是永无止尽，耗时又费钱的一种。随着高通量筛选和计算机辅助技术的出现;尽管各种各样的药物正在被识别，但最终的结果却很少。当一种新的化学实体在使用上有一些障碍/限制时，它可能不会作为一种化学物质发展治疗代理．这一事实归因于现有药物分子的不良物理化学性质。药理学活性化合物的物理化学、生物制药和/或药代动力学特性的稳步改善是由于a的实施前体药物策略。因此，药物前设计通过衍生化来提高药物化合物的治疗效果。虽然已经设计和开发了许多前药，但推广安全性一直是人们关注的焦点。前药的接受程度取决于促销剂的选择。各种各样的促进措施已被用来克服与毒品有关的责任。促进剂的选择取决于前药的用途、母体药物上可用的官能团类型、前药到母体药物的化学和酶转化机制、促进剂的安全性以及制造的难易程度。生物转化后发现各种促进剂是安全、有效和可裂解的。用于转化为前药的促进剂是根据几个标准选择的。植物酚、氨基酸、甘油酯或聚合物等各种促进物可以起到更安全的作用。大多数情况下，这些对应部分也与期望的药理学作用有关，这是有益的，并增加了有效性。 This leads to all over increasing the therapeutic profile of the of drug molecule. The synthesis of prodrug is a straight forward one and in almost cases reaction leads to completion. In the past, the prodrug approach was viewed as a last resort after all other ways were exploited, whereas, now-a-days the prodrug approach is being considered in the very early stages of the药物发现和开发的过程。传统的前药方法侧重于改变各种物理化学参数，而现代计算方法考虑使用针对某些酶或转运体的靶向前药设计，或者在没有代谢激活过程的情况下相互转化为其母体药物。有了设计具有不同连接物的前药的可能性，母体药物的释放速度将得到控制，负责苦味的药物部分将被阻断。

因此，药物前设计包括一个致力于优化药物递送的研究领域，其中药理学上无活性的物种需要在体内转化以释放母体活性药物。因此，药物前处理方法提供了一个机会药物化学利用更安全的促进剂提高药物的临床和治疗效果。