高活性化合物随着新兴工具,增加现有药物的安全性

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的过程药物发现永远不会结束,耗时又昂贵。与高通量筛选和的空缺计算机辅助技术;尽管各种药物识别但最终的结果是非常少的。当一个新的化学实体有一些障碍/限制实用程序,它可能不是开发为治疗的代理。这个事实是由于现有的药物分子的不良的理化性能。稳步提高物理化学,生物制药和/或药物活性化合物的药代动力学性质是由于药物前体战略的实现。因此前药设计导致提高治疗的有效性药用化合物通过衍生化。尽管许多高活性化合物已经设计和开发但promoiety总是伟大的安全担忧。前体药物的接受取决于promoiety的正确选择。各种各样的promoieties被用来克服债务与药物有关。promoiety的选择取决于药物前体的目的、类型的官能团可以在父药物,化学和酶转换机制的药物前体药物母公司,promoiety安全、易于制造。

的过程药物发现永远不会结束,耗时又昂贵。高通量筛选的空缺和计算机辅助技术;尽管各种药物识别但最终的结果是非常少的。当一个新的化学实体有一些障碍/限制实用程序,它可能不是发达的作为治疗代理。这个事实是由于现有的药物分子的不良的理化性能。稳步提高物理化学,生物制药和/或药物活性化合物的药代动力学性质是由于实现的前体药物策略。因此前药设计导致提高治疗的有效性药用化合物通过衍生化。尽管许多高活性化合物已经设计和开发但promoiety总是伟大的安全担忧。前体药物的接受取决于promoiety的正确选择。各种各样的promoieties被用来克服债务与药物有关。promoiety的选择取决于药物前体的目的、类型的官能团可以在父药物,化学和酶转换机制的药物前体药物母公司,promoiety安全、易于制造。各种promoities是安全、有效和生物转化后的裂解。promoities用于转换成基于若干标准选择高活性化合物。各种promoieties像phytophenols、氨基酸、甘油酯或者聚合物可以作为安全。大部分时间这些计数器部分也与预期的药理作用是有益的和有效性。 This leads to all over increasing the therapeutic profile of the of drug molecule. The synthesis of prodrug is a straight forward one and in almost cases reaction leads to completion. In the past, the prodrug approach was viewed as a last resort after all other ways were exploited, whereas, now-a-days the prodrug approach is being considered in the very early stages of the药物发现和开发的过程。而传统的药物前体的方法是集中在改变各种理化参数,的现代计算方法考虑使用一个设计有针对性的高活性化合物,某些酶或转运蛋白或被互换父母药物代谢激活过程。与设计高活性化合物与不同的连接器的可能性,父药物的释放率将控制和药物的一部分,负责一个苦涩的感觉,将会被禁止。

因此,前药设计包括一个研究领域致力于优化给药,药物的活性物种体内需要转换为了释放父活性药物。因此,药物前体的方法提供了一个机会药物化学改善临床和治疗药物的有效性通过利用promoiety越安全。