脂质体的性质及其在体内分布的显著影响

描述

脂质体的生产技术多种多样。它们可以在大小、组成(不同数量的磷脂和胆固醇)、电荷(由于形成它们的磷脂的电荷)和结构(由几个同心双分子层组成的多层脂质体，由水隔室隔开或单层脂质体，仅由一个磷脂双分子层围绕一个水隔室组成)方面有所不同，从而全面解释脂质体背后的化学和技术。

脂质体的性质对它们的分布有重要影响在活的有机体内．通过将单克隆抗体或其他合适的蛋白质共价连接到脂质体的外表面，可以将脂质体中包含的药物靶向到特定的细胞或组织。将磷脂分子磷脂酰乙醇胺结合在磷脂双分子层中是创建这种免疫脂质体的一种潜在方法。通过利用蛋白质分子的氨基，这种分子可以与它们共价连接。

一旦提供给哺乳动物，大多数典型脂质体自然发生吞噬作用。因此，其中的在活的有机体内脂质体的作用是通过脂质体控制巨噬细胞的功能。Muramyl Dipeptide (MDP)和Muramyl Tripeptide (MPT)，两种脂质体包封的免疫调节化合物，可用于激活巨噬细胞，然后可以破坏转移性肿瘤细胞(例如，在肝脏中)，并证明有更好的能力来根除各种病原体。目前尚不清楚自然杀伤细胞(NK)或其他细胞是否作为激活巨噬细胞直接杀死这些细胞和细菌的能力的管道。

另一方面，一些脂质体包裹的药物可以用来降低巨噬细胞的活性，甚至完全消除组织或器官中的巨噬细胞。旨在阐明巨噬细胞功能的研究在活的有机体内越来越多的人选择这种方法。

使用在循环中具有较长半衰期的脂质体可以抑制甚至阻止巨噬细胞的吸收和清除，当脂质体被选择作为药物储存(存储和逐渐释放)或当脂质体用于将药物靶向到非吞噬细胞时。通过用聚乙二醇聚合物或其他化合物包裹脂质体，可以防止脂质体的调理作用，从而产生这种长循环的脂质体。

通过在双分子层中加入阳离子磷脂，可以产生阳离子脂质体。由于合并的DNA产量大，这些脂质体可能更适合基因和反义治疗。将被包裹的化学物质递送到目标细胞的细胞质中，ph敏感性脂质体可能更有效，脂质体在ph值为微酸性时不稳定并具有融合活性。大多数脂质体及其被包裹的物质通常通过溶酶体途径传播，在那里它暴露于广泛的裂解酶。
需要注意的是，结合不同的脂质体特征可能会产生一种更适合于满足需求的产品，比如精确靶向或基因治疗。因此，长循环免疫脂质体显然更有效地将被包裹的分子引导到非吞噬细胞，因为它们能够更好地逃避单核吞噬细胞系统的细胞。此外，ph敏感的阳离子脂质体有望成为基因治疗中更有效的DNA载体。由于它们的正电荷和ph依赖的行为，后期脂质体能够高产量的DNA掺入，并促进DNA释放到细胞质中。