生物活性杂环类似物的最新应用

描述

威胁发展可能是最令人难以置信的令人不安的疾病，2018年的评估通过了960万。胶质瘤发生在与神经细胞结合的胶质细胞中，很大一部分胶质瘤患者有绝症，这种疾病对患者及其家人的影响很大，无论是身体上的，精神上的，还是金钱上的成功。如胶质瘤所示，恶性生长的内部和外部均存在异质性，具有多药耐药，目前缺乏药物。因此，胶质瘤专家的进展和更安全的敌人是需要时间的。具有生物活性的杂环聚集体，无论是正常的还是合成的，都是可以想象的兴趣，因为它们对不同浓度具有广泛的天然活性，记住生物活性杂环的抗癌活性。此外，它们可以越过自然界限，从而阻碍不同的呼叫途径，以促进疾病细胞的破坏。

这些大量的好处使生物活性常规混合物成为胶质瘤治疗的后起之秀。在这项调查中，我们评估了不同的生物活性杂环混合物，例如紫堇苷、百里醌、紫杉醇、阿霉素和葫芦素对胶质瘤作用的潜在敌人。此外，记录了获得不同杂环衍生物的各种合成反应，如吲哚、吲唑、苯并咪唑、苯醌、喹啉、喹唑啉、嘧啶、三嗪等。许多种类的具有特殊结构和巨大天然成分的生物碱已从海洋生物中分离出来。这项工作包括新杂环海洋生物碱的设计、自然练习和生物成因，这些生物碱控制着有机和生理上有趣的特性。从冲绳双壳类Pinna sp.中分离出Pinnatoxins和pteriatoxins，更重要的是，从边界分离出Pteria sp. Norzoanthamine hydrochloride，抑制去卵巢小鼠骨重量和强度的下降。

共生亚胺是一种两性最小代谢物，可抑制破骨细胞分离。其他新的生物碱，如蒎胺、蒎酸、盐氯和扎米他汀，也同样被描述。许多种类的生物活性含氮混合物，如多肽、吲哚、恶唑和噻唑，已从海洋无刺生物中区分出来。这些代谢物的真正起源或祖先被认为是微生物，即微藻类、微观生物和生长物。这些微生物是通过有益的相互作用、从属关系、啄食顺序以及与其他生物的不同类型的补充依赖而带来的。因此，从精细的海洋微生物中分离生物活性代谢物，如有利的din鞭毛虫和微生物，以及从它们的宿主生物中分离，已经得到了广泛的探索。一些与蓝藻分离的生物碱代谢物已被推荐用于帮助抑制海洋食草动物的捕食，如鱼和海洋小鬼。无论如何，大多数海洋生物活性生物碱在环境中的真正作用还没有得到很好的解释。在我们不断从海洋有机实体中寻找生物活性代谢物的过程中，一些新的杂环生物碱，例如Pinnatoxins, norzoanthamine, pinnaic acid, zamamistatin和symbio亚胺，已经被断开。这项工作包括这些生物活性杂环海洋生物碱的设计、自然练习和生物成因，以及前瞻性的主题。 Alkaloids are nitrogen-containing intensifies that happen normally in plants as well as in microorganisms, marine living beings, and creatures. Numerous sorts of alkaloids with unprecedented designs and critical natural exercises have been segregated from marine living beings. They keep on giving lead structures in the quest for new medications or natural tests for physiological examinations. As new and more confounded sicknesses are experienced around the world, the significance of novel bioactive alkaloids has expanded because of their expected application in chemotherapy. The presence of N-O single bonds is by and large considered as an underlying component that presents genuine dangers to the medication similarity of the subsequent atom. This cautioning gets from the overall perception that the majority of the medications bearing amino-or nitro-moieties produce receptive N-OH metabolites. These N-OH metabolites are generally produced by biochemical change through hydroxylation or oxidation of amines or by decrease of nitro bunches present in the parent sedates and are viewed as harmful metabolites.

说实话，这些接受性代谢物既可以共价地与核酸结合，也可以与蛋白质合作，因此，对细胞腐烂、触感、血液不良等相当长时间的影响负责。这些N-OH代谢物对亲核物质的高反应性在很大程度上是由无机硫酸盐传递比较酯的底层形成推进的，比较酯进一步电离生成亲电的nitnitn物种。这些阳离子物种以共价的方式与核酸以及细胞部分的其他目的地结合，以产生稳定的加合物，这些加合物产生严重的危害，最终可能促进威胁性肿瘤的发展。有一个发展的兴趣在增加新的可能的恢复专家的合成空间，并可能解决最近出现的潜在主题。因此，本调查涵盖了描述含有内环分区的杂环的逻辑写作，证明具有生物相关的性质。由于nocathiacins很有希望的抑菌运动，并且在它们的结构中存在一些适合于化合物控制的有用聚集，一些探索组揭示了这些正常项目的半工程下属在保持特征的自然活性的同时对水溶解性进行研究。抑制强度在很大程度上取决于取代基在苯环上的大小和位置。这两种亚基化合物与d-丝氨酸一起以类似剂量给小鼠治疗，以评估它们对d-丝氨酸血浆水平的影响。研究表明，d-丝氨酸对NMDA受体的作用为精神分裂症的治疗提供了另一种恢复性的方法，但遗憾的是，daao干预d-丝氨酸消化产生的过氧化氢引发了d-丝氨酸肾毒性。药代动力学研究发现，化合物65b对血浆d-丝氨酸没有影响，因为口服生物利用度不显著。 In an unexpected way, the co-organization of 65c and d-serine expanded the degrees of d-serine, yet just in a brief timeframe, due to the unfortunate bioavailability of 65c. Metabolic strength trial of these mixtures uncovered that they were basically utilized by glucuronidation at the N-hydroxyl bunch, but this gathering was fundamental for the limiting liking to the DAAO dynamic site.

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