角色的前体药物生物利用度的过程

关于这项研究

前药是一种物质,被消耗后,转换为药物药理作用。提高药物吸收,运输、代谢和消除,类似的专业药物可以使用,而不是直接提供药物(ADME)。

当一个药物从消化道吸收较差,专业药物经常被用来提高生物利用度。专业药物可以帮助药物更有选择地参与细胞或程序,并不是它的目标。这减少药物的负面或不可预料的副作用,这是至关重要的化疗等治疗可以有严重的意外和不愉快的副作用。

苷、糖衍生物的活性成分,存在于许多植物提取物利用传统医学。这些苷在肠道,消化解放活跃,更容易获得糖苷配基。例如,酯酶把D-glucopyranoside水杨苷产生水杨酸。乙酰水杨酸,也称为阿司匹林,是人为开发的由菲力克斯•霍夫曼在1897年拜耳。

然后保持酶的活性药物创建糖衍生品(morphine-glucuronides),这比父母更强有力的化学物质,在其他情况下,如可待因和吗啡。

在保罗•埃尔利希的实验室,Sahachiro哈塔发现第一个合成抗菌药物,胂凡纳明,1909年,尽管它不是有毒细菌,直到身体变化成一个活跃的形式。类似于百浪多息,第一个磺胺类药物发现的1932年,格哈德•Domagk磺胺,必须释放的活性化学解理体内。从那时起,许多额外的例子被发现。

terfenadine第一non-sedating抗组胺剂,从市场由于远程危险的不利影响的可能性。活跃分子,盐酸非索非那定,没有相同的危害父化学,后来发现terfenadine的前体药物。因此,盐酸非索非那定可以提供一个安全的替代原来的药物。

高活性化合物可以分为两个主要类别根据身体如何转换成最终的活性药物形式:

Bioactivation的I型高活性化合物发生在细胞(细胞)。这些包括他汀类药物降脂和phosphorylation-required抗病毒核苷类似物。

II型高活性接受细胞外bioactivation,最常发生在消化液或身体的循环系统,血液中更频繁。水杨苷,前面所讨论的那样,和特定的抗体、基因,或virus-directed酶高活性化合物用于化疗和免疫治疗II型高活性化合物的例子。

基于变量如式I -如果细胞内bioactivation位置也是治疗作用的网站,或2型- bioactivation是否发生在胃肠道液体或循环系统,两大类型可以进一步细分为子类型。

大量的抗菌和化疗药物是包含在IA型高活性化合物。为了bioactivate高活性化合物细胞活性药物,IB型药物依赖于代谢酶,尤其是肝细胞。II型高活性化合物是bioactivated细胞外地,依靠共同的酶和酯酶和磷酸酶或目标定向酶,在胃肠道的环境流体(IIA),在体循环和/或其他细胞外液隔间(IIB型),或接近治疗目标组织/细胞(IIC)类型。高活性化合物是重要的,因为他们可能有不同的亚型(即。混合型)。