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简短回顾Dapagliflozin

毗瑟挐Vardhan*

生物技术学系Gokaraju Rangaraju工程技术研究所Bachupally, Kukatpally,海德拉巴,Telangana、印度

*通讯作者:
毗瑟挐Vardhan
生物技术学系Gokaraju Rangaraju工程与技术学院
建邦者Bachupally Kukatpally,海德拉巴,纳,印度
电话:+ 91 9888484451。
电子邮件: (电子邮件保护)

收到日期:26/11/2016;修订日期:02/12/2016;接受日期:07/12/2016

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文摘

Dapagliflozin gliflozin类的药物,用于治疗2型糖尿病。它是由百时美施贵宝在阿斯利康的组织。Dapagliflozin是sodium-glucose转运蛋白2 (SGLT2抑制剂)。它通过减少糖的测量人体吸收和扩大的糖,离开身体。Dapagliflozin利用与饮食和锻炼,现在又有不同的药物,降低血糖水平在2型糖尿病患者(条件葡萄糖过高的事实通常身体不会产生或利用胰岛素)。Dapagliflozin类的药物被称为sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。它带来了葡萄糖通过创建肾脏处理更多的葡萄糖。Dapagliflozin不是用于治疗1型糖尿病(身体不提供胰岛素),通过这种方式,无法控制测量血液中的糖)或糖尿病酮症酸中毒(真正的条件,可能创建如果不治疗高葡萄糖)。

关键字

Dapagliflozin、转运蛋白、低血糖

介绍

过了一段时间,那些有糖尿病和高葡萄糖可以创建真正的或life-debilitating困惑,包括冠状动脉疾病、中风、肾脏问题,神经损害,和眼睛的问题。Dapagliflozin,推出的生活方式改进(例如,禁戒食物,工作,停止吸烟),且一致地检查你的血糖可能处理你的糖尿病和提高你的健康。这种治疗可能同样减少你展示的几率至少有点善良侵犯,中风,或不同的糖尿病引起的复杂性,例如,肾脏失望,神经损害(麻木,寒冷的腿或脚;男性和女性的性能力下降),眼部问题,包括更改或失明,或牙龈感染(1- - - - - -9]。

Dapagliflozin结构

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抑制肾sodium-glucose reabsorbtion通过葡萄糖转运蛋白(SGLT)提供了一个没用胰岛素对比选项控制在2型糖尿病患者血糖集中。虽然大部分肾小球滤液通过SGLT2的葡萄糖重吸收,这是绝大多数沟通肾近端小管的S1部分,SGLT1能够葡萄糖的远端S3片段肾近端小管和另外的小消化系统。Dapagliflozin是一个原始,特定SGLT抑制剂广场葡萄糖运输约100 -覆盖选择性SGLT2 (Ki = 6海里;在SGLT1 EC50 = 1.1海里)(Ki = 390海里)。单一口服后测量从0.1到1.0毫克/公斤,Dapagliflozin增量在普通和糖尿病大鼠尿葡萄糖放电,提高葡萄糖阻力在典型的老鼠,并减少在Zucker糖尿病高血糖油腻的老鼠。两周内治疗糖尿病的老鼠在0.1至1.0毫克/公斤Dapagliflozin,禁食和鼓励血糖水平似乎完全降低了由于扩大使用加入了减少葡萄糖生产葡萄糖(19- - - - - -28]。

Dapagliflozin 3-O-glucuronide Dapagliflozin的基本代谢物,61%的Dapagliflozin剂量在尿代谢物。Dapagliflozin主要干预的消化系统UGT1A9-subordinate葡糖苷酸结合。重要的代谢物,Dapagliflozin 3-O-glucuronide,不是SGLT2抑制剂。

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毒性

与假治疗治疗患者,患者直接肾脏虚弱Dapagliflozin处理没有改变在血糖控制更renal-related敌对的反应和更多的骨头裂缝;因此,在这个民众Dapagliflozin不应该开始。鉴于其组件的活动,Dapagliflozin不是预期这将是可行的严重患者肾阻抗(表皮生长因子受体在30 mL / min / 1.73米2ESRD)或(38- - - - - -49]。

Dapagliflozin可能会导致严重的副作用,包括:

干燥(身体水和盐的损失),这可能会让你感觉我睡眼朦胧地着迷,头昏眼花的,或无能为力的,尤其是当你站起来(直立性低血压)。你可能会在更高的危险缺乏水化时你有低循环疲劳;取处方来降低你的脉搏,包括水丸(利尿剂);65岁或更成熟;在低盐饮食,或有肾脏问题50- - - - - -61年]。

酮症酸中毒发生在1型和2型糖尿病患者在治疗dapagliflozin。酮症酸中毒是一种真实情况可能需要住院,可能会促使死亡。迹象可能合并恶心、疲劳、喷涌,不便呼吸,和胃折磨。如果你得到任何这些副作用,放弃接受dapagliflozin和召唤你的人类服务供应商。如果可能,检查你的小便或血液中酮,无论你的血糖的可能性低于250 mg / dL (62年- - - - - -67年]。

肾脏问题,突然肾损害发生在个人dapagliflozin。交谈与你的专家立即如果你减少和你吃或喝,或只是碰碰运气,你失去了液体;例如,从当前的运行,或者极端热情的介绍(68年- - - - - -70年]。

真正的尿路疾病(UTI),一些提示住院治疗,发生在个人dapagliflozin。告诉你的专业的机会,你有任何迹象或泌尿道感染的迹象包括冒烟的感觉通过小便时,需要小便频繁,需要立即排尿,折磨下胃的一部分(骨盆),或血液中尿有或没有发烧,痛苦,疾病,或重拾71年- - - - - -76年]。

低葡萄糖(低血糖)可能发生的事件,你带着dapagliflozin另一种药物,可以带来低葡萄糖,例如,磺脲类或胰岛素。的副作用低葡萄糖吸收震动、出汗、快速脉冲,喝酒,食欲,脑痛,脾气不好。把人类服务供应商的方向对治疗后低葡萄糖(77年- - - - - -80年]。

在女性阴道酵母污染dapagliflozin。交谈与你的医疗服务供应商的机会遇到阴道气味,白色或淡黄色的阴道(版本可能不均匀或看起来像奶油),或阴道刺痛81年- - - - - -87年]。

酵母在阴茎皮肤疾病(龟头炎)男人dapagliflozin。交谈与人类服务供应商的机会遇到发红、刺痛,或阴茎肿胀;阴茎的皮疹;从阴茎有毒释放;或痛苦的阴茎周围的皮肤。某些未受割礼的男性可能会有肿胀的阴茎很难收回的阴茎周围的皮肤(88年- - - - - -95年]。增量的胆固醇(低密度脂蛋白)。您的社会保险供应商应该检查你的低密度脂蛋白dapagliflozin治疗。

膀胱肿瘤:在调查的dapagliflozin患有糖尿病,膀胱肿瘤发生在几个更大数量的人正在dapagliflozin比个体采取不同的糖尿病药物(96年- - - - - -102年]。有过度膀胱肿瘤的一些实例,使它不可能知道是否认同dapagliflozin膀胱疾病。立即告诉你人类服务供应商的机会,你有血或红色阴影排泄物和痛苦当你小便。

引用

全球技术峰会