喹唑啉衍生物的合成及应用

药物反对派的崛起,一个基本的和被忽视的临床发展的先决条件和改善小说类抗菌专家。因为药物的存在阻碍细菌菌株,有提高要求进步的新型抗菌治疗安全微生物染色。不同自然练习安排的quinazolinones(融合杂环框架,例如,减轻,抗痉挛的,抗癌,抗菌,抗真菌,对艾滋病毒和对疼痛缓解敦促丰富治疗科学家研究这种交织杂环化合物作为原始药物原子。一些考试束有效探索和揭示了有前途的抗菌性和设计不同quinazolinone子公司的动作连接(SAR)。喹唑啉和quinazolinones起来支持类含氮杂环的平台;显示一个广泛的药理练习,viz.镇静,抗结核的和抗病毒练习。数量的喹唑啉推断化合物作为药物推荐产品;例如哌唑嗪和doxazosine用来治疗前列腺增生和post-awful无害的压力问题,埃罗替尼及吉非替尼都是用于肺和胰腺肿瘤的恢复。

Imino-Diels-Alder响应包含亚胺的耦合和富电子烯烃逐步变成了不可或缺的资产对欧盟喹唑啉子公司。在Povarov imino-Diels-Alder响应,苯胺和乙基glyoxalate被选为基质。α-iminoesters的另外两个粒子,从累积的苯胺和乙基glyoxalate,理论框架直接添加的物质产品。当然Imino-Diels-Alder响应由陈等人从Povarov伸出Imino-Diels-Alder响应。在这种探索,专家选择类似底物在Povarov Imino-Diels-Alder响应和承担不同的路易斯腐蚀性作为背景,然后,在这一点上,试剂在甲苯回流的一天,最后交付喹唑啉子公司3。没有一成不变的升级动力最好的回报。与传统的变暖技术、微波变暖可能延长响应范围正如缩写的响应时间从几天或几小时的时刻。因此,当应用于领域的自然融合,科学和高通量药物科学、微波变暖显示更值得注意的好处比传统的变暖的策略。

主要包含-aminophosphonate微波联合的新型喹唑啉衍生物被发现。在他们的技术,N”——(一定不好过2-cyanophenyl) - N, N-dimethyl-formamidine下属和二烷基氨基(苯)接受未经提炼的反应物质在4:1体积比例的异丙醇酸性腐蚀可溶解的微波照明下的20分钟(100°C, 100 psi)和24喹唑啉加剧18,其中两个有相对运动商业试剂Ningnanmycin。反应物加氢后的喹唑啉停止同化的一个原子氢和给3 4-dihydro喹唑啉。减少钠混合物给1、2、3 4-tetrahydroquinazoline。3、4-dihydro和1、2、3,4-tetrahydroquinazoline生产使用氢化铝锂和硼氢化钠。

喹唑啉两个已知的亲核取代反应的氨基钠和肼最有可能继续通过适度扩张项目,给4-amino和4-hydrazine喹唑啉。硝化是已知的喹唑啉亲电取代反应。正常的反应是职位要求8 > 6 > 5 > 7 > 4 > 2。喹唑啉给6-nitroquinazoline与沸腾硝酸腐蚀在集中H₂所以₄。没有杂环的氧化可能发生在这些条件下水合阳离子缺席的理由。喹唑啉是异常对阴离子反应试剂进攻位置4。硫酸氢钠、氰化氢(CH₃)₂有限公司2-butanone、苯乙酮、环己酮加3,4-twofold喹唑啉的义务。甲基、乙基异丙基苄,叔丁基苯基镁卤化物和苯基锂同样添加3,4-twofold附加给有关4-subbed 3 4-dihydroquinazolines。