和评论:化学》杂志上的雷竞技苹果下载研究表明
菜单e-ISSN: 2319 - 9849
e-ISSN: 2319 - 9849
国务秘书研究所的药房,维迪雅Vihar、Borawan Khargone、中央邦、印度。
收到:2014年1月02接受:2014年1月22日发表:2014年1月27日
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氨基硫脲与不同的芳香羧酸的苯肼环合POCl3提供2 - 5 -(取代苯基)(2-phenylhydrazinyl) 1、3, 4-thiadiazole。1、3、4-thiadiazole构成一个独特的一类含氮和硫杂环五个成员。在过去的多年积累大量证据也证明的功效1、3,4-thiadiazole包括抗真菌,抗癌症、抗惊厥的、杀虫、抗细菌、抗炎症和其他生物效应。所有的化合物为特征的基础上,IR和1 hnmr谱数据与抗菌活性筛选。
衍生品的一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物、合成、抗菌acivity
目前取得的进展杂环化合物的合成与生物可能是由于改进测试方法研究的物质。众所周知,许多1 3 4-thiadiazole衍生品有生物活性,与他们抗菌,抗,抗真菌的,抗真菌、抗抑郁的和强心的作用显著。最近的研究也已建立了这些杂环化合物抗菌活动。考虑到这些数据,在目前的研究中,一些新的1,3,4-thiadiazole衍生品有苯肼基合成,证实了它们的结构元素和光谱(ir、1 h - nmr, MS)分析1- - - - - -10]。
计划
所有熔点测定Melt-Temp R装置配备一个数字温度计,未修正的。的红外光谱测定溴化钾丸在Digilab弯刀系列红外分光光度计;给出了波数厘米1。1 h - nmr光谱被记录在DMSO-d6或CD3COCD3解决方案在力量arx - 300光谱仪在环境温度。化学变化δ值为每百万(ppm),间接引用通过剩余四甲基硅烷溶剂信号(2.49 1 h)。女士光谱得到使用乐器由安捷伦科技,美国德威尔明顿。仪器,准确质量Q-TOF LC / MS 6520是通过制造软件,大规模的猎人。样品溶解在乙腈/水混合物(95/5 v / v)获得10μg /毫升的浓度和0.05毫升直接注入电喷雾源使用的速度自动取样器0.05毫升/分钟。仪器是在高分辨率模式下运营的收购率4 GHz。源电压是4000 V,喷射气流在5 L / min,加热气体温度为325°C和fragmentor势在215 V。所有化学试剂都从奥尔德里奇获得化学公司。
N”-phenylthiocarbonohydrazide:苯肼(0.1摩尔)溶于乙醇(95%,50毫升)和氨溶液20毫升然后CS2(20毫升)添加15分钟内慢慢用颤抖和解决方案允许1小时。对氯乙酸钠(0.10摩尔)和50%水合肼(20毫升)补充道。反应混合物轻轻加热,过滤,蒸发一半的体积和停留一夜。获得的固体因此被从乙醇重结晶过滤和净化。
2 - 5 -(取代苯基)(2-phenylhydrazinyl) 1、3, 4-thiadiazole:的混合物N”-phenylthiocarbonohydrazide(0.10摩尔),一个芳香酸和磷酰氯(25毫升)是在18到22岁的hr回流。RT反应混合物冷却后倒入碎冰并保持在一夜之间。因此固体分离过滤,用水洗,干,从甲醇重结晶纯化。
光谱的研究
1红外(KBr): 3360 (NH), 3030厘米1(CH),1HNMR (DMSO-d6):δ7.35 - -7.90 (m, 10 h, ArH) 8.32 (2 h, NH), 268.077718 m / z女士Da (m+),269.085543 Da ([M + 1] +), 270.09 Da ([M + 2])。1 b IR (KBr): 3340 (NH), 3036 (CH), 750厘米1(C-Cl),1HNMR (DMSO-d6):δ7.25 - -7.70 (m, 9 h, ArH) 8.26 (2 h, NH), 302.038745 m / z女士:Da (m+),303.046571 Da (M + 1), 304.04 Da (M + 2)。1 c IR (KBr): 3380 (NH), 3050 (CH), 755厘米1(C-Cl),1HNMR (DMSO-d6):δ7.30 - -7.65 (m, 9 h, ArH) 8.24 (2 h, NH), 335.999773 m / z女士:Da (m+),337.007598 Da (M + 1), 338.04544 Da (M + 2), 1 d IR (KBr): 3386 (NH), 3035 (CH), 1526厘米1(c不2),),1HNMR (DMSO-d6):δ7.54 - -7.70 (m, 9 h, ArH) 8.36 (2 h, NH), 313.062796 m / z女士:Da (m+),314.070621 Da (M + 1), 315.0346 Da (M + 2), 1 e IR (KBr): 3358 (NH), 3020 (CH), 1555厘米1(C-NH2),1HNMR (DMSO-d6):δ7.48 - -7.56 (m, 9 h, ArH) 8.36 (2 h, NH), 283.088617 m / z女士:Da (m+),283.089714 Da (M + 1), 284.9824 Da (M + 2),
所有化合物筛选抗菌和抗真菌特性使用杯盘琼脂扩散法通过测量区域的抑制mm. oflaxacin(50μg /毫升)作为标准药物抗菌活性和酮康唑(50μg /毫升)作为标准药物抗真菌活性。抗菌活性的化合物筛选对E。杆菌、金黄色葡萄球菌、假单胞菌在营养琼脂培养基和aerugenosa抗真菌活性对a尼日尔和白念珠菌sabourauds葡萄糖琼脂培养基。这些无菌琼脂媒体涌入到培养皿中,并允许固化。表面的传播媒体微生物悬浮的帮助下消毒三角循环。8毫米直径的不锈钢筒(presterlized)被用来钻蛀牙。所有的合成化合物(50μg /毫升)被连续的蛀牙的帮助下微量吸液管,并允许为1小时扩散。使用DMF作为溶剂的化合物和控制。这些盘子是孵化34小时的37°C。和28°c 48小时抗菌和抗真菌的活动。 The zone of inhibition observed around the cups after respective incubation was measured and percentage inhibition of the compounds was calculated. The results are presented in table II and III.
导数的一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物1 c 2, 4-dichlorophenyl集团强有力的活动对金黄色葡萄球菌(87.50%),化合物1 c & 1 d显示最大抑制对E。杆菌与标准药物氧氟沙星相比。复合1 c 2, 4-dichlorophenyl集团重要抗菌活性抑制(88.23,87.50,81.25%)对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌假单胞菌,分别aerugenosa。
导数的一种新型润滑脂添加剂噻二唑衍生物1 c 2, 4-dichlorophenyl集团强有力的活动对金黄色葡萄球菌(87.50%),化合物1 c & 1 d显示最大抑制对E。杆菌与标准药物氧氟沙星相比。复合1 c 2, 4-dichlorophenyl集团重要的抗菌活性抑制(88.23,87.50,81.25%)与E。杆菌、金黄色葡萄球菌、假单胞菌分别aerugenosa。
论的结果抗真菌活性测试化合物的是完全不同于他们的抗菌活性。1,3,4-thiadiazole导数1 e 4-aminophenyl集团最大的抑制(91.66%)反对。尼日尔而1 c 2, 4-dichlorophenyl集团对C.albicans最大抑制(72.72%)。因此,得出的结论是,1,3,4-thiadiazole导数是最有效的对所有微生物在50μg /毫升的浓度。
表1:
表2:抗菌活性的1 3 4-thiadiazole衍生品
表3:抗真菌活性的1 3 4-thiadiazole衍生品
新合成的化合物的抗菌和抗真菌研究使用cup-plate方法执行。论的测试化合物的抗真菌活性的结果是完全不同于他们的抗菌活性。1,3,4-thiadiazole导数1 e 4-aminophenyl集团最大的抑制(91.66%)反对。尼日尔而1 c 2, 4-dichlorophenyl集团对C.albicans最大抑制(72.72%)。因此,得出的结论是,1,3,4-thiadiazole导数是最有效的对所有微生物在50μg /毫升的浓度。
作者要感谢国务秘书药房Borawan研究所和JNCET Borawan, Kahargone议员提供必要的研究设施。
