和评论:生药学和植物化雷竞技苹果下载学》杂志上的研究表明
菜单e-ISSN: 2321 - 6182 p-ISSN: 2347 - 2332
e-ISSN: 2321 - 6182 p-ISSN: 2347 - 2332
Qingdan Du,东东,蜀王*
生药学、四川大学华西药学院,17号3段,人民南路,成都610041年中国人民共和国。
收到:07/08/2015接受:30/12/2015发表:07/01/2016
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的球茎Fritillariae (BF)是一种中医治疗咳嗽和哮喘。BFs本文总结了目前的研究,主要集中在生物碱,BFs最有效成分。这篇文章包含了地理分布,BFs识别,提取,分离生物碱,以及药理功效和BFs的生物利用度。
球茎Fritllariae;生物碱;识别;提取;隔离;药理作用;生物利用度
的球Fritillariae(BF)的中文名字“Bei-Mu”,属于百合科。有五个贝母物种记录为“Bei-Mu”,球茎Fritillariae组织,球茎UssuriensisFritillariae,球茎PallidifloraeFritillariae,球茎ThunbergilFritillariae以及球HupehensisFritillariae。在这些物种中,球Fritillariae组织和球FritillariaeThunbergia,这被称为“Chuan-Bei-Mu”和“Zhe-Bei-Mu”在中国,是公认为最有效的两个物种1]。前者包含六个物种,包括贝母cirrhosa D。堂,贝母unibracteata萧kc夏朝,贝母przewalskii格言,贝母成为法语,贝母taipaiensis P.Y.李和贝母unibracteata萧kc篇var.wabuenis [2,3]。
由于高炉的积极治疗效果、低毒性和副作用少,草药已被广泛用作中药(TCM)治疗咳嗽和哮喘2000多年(4]。和许多种贝母已经在日本和土耳其民间传统上用作草药药品(5]。
球是男朋友的药用部分;下面的表显示了不同种类的植物球茎的特征贝母(6)(表1)。
表1。不同种类的贝母的植物特征。
下表是关于5种贝母的地理分布在中国6)(表2和图1)。
表2。贝母的地理分布。
图1所示。贝母的地理分布。
石的化学成分进行了广泛的调查,其中包括生物碱多糖、甾体皂苷、二萜等等。甾体皂苷分离贝母pallidifloraSchrenk(包括PallidiflosideD、E、G、H、I)对C显示细胞毒性6和海拉子宫颈癌症细胞系(7]。Kaurane二萜孤立的灯泡贝母ebeiensis,表演神经保护全身的影响对MPP +人类多巴胺能神经细胞的死亡神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞(8]。多糖抗氧化活性显示DPPH的清除能力和其他激进分子9- - - - - -11]。然而,isosteroid生物碱,其中包括verticine(浙贝母碱),verticinone (peiminine) peimisine, ebeidine, ebeiedinone, hupehenine, imperialine, puqietinone, isoverticine等,已被证明是最具生物活性成分(12- - - - - -19),研究了大多数学者(图2)。
图2。主要isosteroid贝母生物碱的结构。
生物碱的识别是识别的基础以及石的分类。包括薄层识别方法色谱法技术、色谱技术(GC和高效液相色谱法),质谱分析技术和聚合酶链反应技术。
薄层色谱法
薄层色谱是第一个分析方法开发的定性和定量测定BFs是甾体生物碱。与其他检测方法相比,薄层色谱测定简单、有效,这是广泛使用的从1980年代到1990年代早期。点的薄层色谱板石提取物、溶剂系统中开发的乙酸乙酯/甲醇/强氨/水(18:2:1:0.1,按体积),和可视化喷洒稀碘化铋钾在60%的酒精和0.5%氢氧化钠。结果是,生物碱显示橙色斑点,Rfpeimisine, peiminine浙贝母碱分别为0.528,0.849和0.668,分别为(20.,21]。这个流动相系统的四个常用的流动相系统,其他三个是trichloromethane-methanol——氨(22,23)、苯或cyclohexane-ethyl acetate-diethyl胺(24- - - - - -26与氨)和二乙基ether-ethanol饱和蒸汽(4分别,最后系统不是一样受欢迎的前三。然而,由于主要的结构相似贝母isosteroid生物碱、报道最多的薄层色谱扫描方法无法区分他们所有人。尽管如此劣势,TLC仍广泛用于识别的物种贝母考虑它的管子和低成本。
色谱技术
传统GC(气相色谱仪)方法不能直接用来分析贝母生物碱由于其高极性、低波动性和pre-column衍生化过程是必需的(12]。随着trimethylsilylimidazole,这些生物碱被成功分离一个GC条件(19]。
我们可以看到,贝母isosteroid生物碱缺乏共轭不饱和现象和他们不显示强烈的紫外线(UV)吸收,这个结构属性限制了选择性和灵敏度的高效液相色谱(HPLC)技术加上紫外线检测。Pre-column衍生的防紫外线发色团这些生物碱可以解决这个问题。李等人。15]苯甲酰化的生物碱无水吡啶和苯甲酰氯,然后benzoylized生物碱可以检测到235海里。
最近报道的高效液相色谱法加上蒸发光散射检测(ELSD)显著增加。与紫外检测相比,蒸发光散射检测器是一种非特异性的方法,在这个检测;信号强度与溶质浓度的废水而不是其光学特性(27]。蒸发光散射检测器可以检测分析物没有发色团贝母生物碱和它检测到溶质分子通过雾化和蒸发光散射后的流动相28),所以喷洒气体的流量和温度漂移管的蒸发光散射检测器室是最重要的参数,应适当允许流动相的溶剂完全蒸发,而液滴到达细胞光散射。最两个常用的流动相为贝母生物碱acetonitrile-water-diethylamine(或三乙胺)(29日,30.)乙腈和10 mmol.L1NH4HCO3(调整PH10氨溶液)31日,32]。条件我们实验室建造的HPLC-ELSD确定贝母生物碱,终极' C18柱(250毫米×4。6毫米,5μm),加上一个Alltima C18警卫队列(7。5毫米×4。6毫米,5μm),柱温25°C,流动相是acetonitrile-water二乙胺(包含0.08%)梯度洗脱,1 mL.min流量1,温度漂移管40°C,载气的压力是1.7酒吧,注射量是20μL,过程如下。
结果(表3),我们发现了一个共同的角色在所有种类的球Fritillariae组织黄东海),有三到五个特定的高峰时期的20 - 30分钟,和这些山峰的总峰面积超过60%的总面积imperialine峰值之前(imperialine是46分钟的保留时间在该色谱条件下),这个角色是黄东海的重要识别特征之一。我们还发现imperialine黄东海的主要成分之一,可以用来识别(33]。
表3。流动相A和B。
质谱分析
然而,一些生物碱被HPLC-ELSD太少量,如贝母素甲和peiminine黄东海[32,34]。做更多的研究,质谱(MS)、高选择性、敏感和多功能的需求分析技术35]。Zhang et al。34)开发了一种HPLC-ESI isosteroid / MS方法分析生物碱在球茎Fritillariae,分析了提取直接由ESI / MS, ESI应用和运营在正离子模式下,扫描范围是m / z 210 - 800年监测离子m / z 432 (verticine)和m / z 430 (verticinone)的高效液相色谱/ MS分析Sphrigel C18柱(200毫米×4.6毫米,5μm),流动相由乙腈和10更易与L甲酸铵(PH = 8.0, 0.03%三乙胺),筛选了在梯度模式(0 - 6分钟:乙腈30%→45%;第6 - 22分钟:乙腈45%;比如22 - 30分钟:乙腈45%→95%;34分钟:乙腈30%),流量是1毫升/分钟,柱的温度是25°C。提取的光谱女士的f .组织d和f . thunbergii进行筛选显示的主要分子离子相似,但相对丰度是不同的。方法验证表明该方法是敏感的,方便、快速、高度可再生的和适合的决心和分析isosteroid生物碱的球茎Fritillariae。周等人使用液相色谱加上电喷雾四极杆飞行时间串联质谱(LC / ESI-QTOF-MS / MS)研究分裂行为贝母生物碱的物种,并发现环劈理(氢重排和感应效应)的基本骨架发生在MS / MS过程和生产特征碎片离子,是有用的结构说明,这种方法最终被用于调查的主要甾体生物碱提取的八大贝母的物种。因此,41个甾体生物碱被选择性地识别这些贝母物种(13,36]
LC / MS和LC / MS / MS方法仍然是优秀的候选人BFs体内生物碱的药代动力学研究[37]。吴et al。38,39)开发和验证一个敏感的和特定的质方法量化生物样本的verticinone老鼠。方法的精密度和准确度都接受的生物分析化验,LLOQ 0.1 ng / mL,这是足够灵敏监测verticinone的最低数量在大鼠血浆,该方法已成功应用于药代动力学研究verticinone的老鼠。
罗等。40)开发了一种液体chromatography-tandem质谱(LC-MS-MS)方法同时定量四isosteroid生物碱(贝母素甲,peiminine、peimisine delavine)在大鼠血浆。卡马西平被选为内部标准(是)。LC-MS-MS系统加上电喷雾电离(ESI)源进行的多反应监测(MRM)模式。血液样本后与乙酸乙酯提取卡马西平(是)飙升。韦尔奇的分离进行了C18柱(3.5,2.1×100毫米)和甲醇梯度洗脱和5更易·L1使用醋酸铵在0.1%甲酸水溶液。保留时间小于8.0分钟。获得了线性浓度范围的0.2 ng·-200毫升1浙贝母碱和peiminine和1.0 ng·-200毫升1peimisine和delavine。所有分析物的方法是线性相关系数> 0.995。盘中,inter-day准确度和精密度的测定是可以接受的。该方法已成功应用于球的药代动力学研究Fritillariae组织提取后大鼠口服。
其他技术
生物碱的色谱技术用于检测BFs以便区分石的种类。除了他们之外,还有其他技术来识别石。识别方法之前报道是基于化学特性是不准确的分子识别。PCR技术已经被证明是一个好的方法来区分BFs的物种。徐et al。41)开发了一个简单的和可行的聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)分析核核糖体内部转录间隔区1 (ITS1)地区。实验过程描述如下:20毫克干贝母的灯泡用75%乙醇消毒超纯水,预处理和提取基因组DNA的小说和普遍的植物基因组DNA提取设备,然后PCR扩增的ITS1地区和限制性内切酶消化反应先后进行。结果电泳谱表明,球茎的ITS1地区Fritillariae组织被限制性内切酶识别SmaA¢ 提供2不同的碎片之间的100个基点和200个基点,而其他物种无法消化。最后,12批商业球茎Fritillariae通过上述方法是正确区分。这个方法是现在广泛使用的42,43]。
传统的方法
水或酸water-organic溶剂萃取
弱碱性生物碱和中立生物碱的形式存在于不稳定的盐或自由基地。生物碱盐溶于水,难溶于有机溶剂,而自由基地在相反的方向。因此,生物碱酸化用酸水盐形式,如0.5 - -1%醋酸、盐酸和硫酸,然后用酸水提取。提取和浓缩到一定体积后,基地用于碱化释放生物碱盐,然后用有机溶剂提取的生物碱是如苯和三氯甲烷。阴et al。44)进行了正交试验提取总生物碱酸渗透方法。结果表明,萃取效率最高时发生:1%盐酸为溶剂,浸泡时间是24小时,渗透速度是10毫升·分钟1·公斤1。
Alcohols-acid water-organic溶剂萃取
醇还可以用于提取生物碱。BFs通常提取60% -80%的酒精。有许多nonalkaloid组件提取,需要进一步净化。这个过程是,与醇提取后,浓缩溶剂浸膏,然后再溶解的酸水,滤去不溶物,碱化酸水,最后提取生物碱和有机溶剂ent (图3)。
图3。的过程alcohols-acid water-solvent提取。
郭et al。45)开发的方法从球茎中提取生物碱PallidifloraeFritillariae;采用乙醇作为溶剂,通过水浴加热,两次回流2 h,收集滤液浓缩浸膏。然后他们再溶解浸膏用酸水(HCl pH2-3),过滤,滤液的pH值调整与1 mol / L氢氧化钠- 11。最后,他们用三氯甲烷提取酸水三次。真空干燥后收集到的总生物碱。王等人,赵等人使用了相似的方法像郭敬明的46,47]。
亲脂性的有机溶剂萃取
与亲脂性的有机溶剂提取之前,应该免费从盐转化为生物碱类生物碱。常见的方法在碱性水润湿的粉BFs之后,如石灰乳、碳酸钠溶液或氨水在一定时间,提取生物碱的溶剂苯和三氯甲烷等……东东王用这个方法来获取原油生物碱(4]。干粉状的灯泡(10公斤)均经过,在氨水(1000毫升)12 h,然后提取三次with100 L CHCl3甲醇(4:1)。溶剂集中在真空获得原油提取(g) 27日。这个方法很受欢迎,并记录下中国药典2,22,48)(图4)。
图4。亲脂性的有机溶剂萃取的过程。
渗滤法
石的粉末放入过滤器从上不断添加溶剂和溶剂流经时带走生物碱粉。该方法的常见溶剂是醇。渗流,溶剂的浓度、溶剂的体积等是该方法的重要因素。杨et al。49)优化提取总生物碱在黄东海渗流的条件。酒精浓度、浸泡时间、速度和体积进行了正交试验和高效液相色谱法用于测量peimisine。和阳获得最优条件:用70%的乙醇浸泡24 h,添加10折70%的酒精的速度3毫升·公斤1·敏1。peimisine的萃取率是0。016%。
Heat-reflux方法
这种方法通常是采用索氏提取器中进行。瓶中的药物浸泡挥发性溶剂。溶剂加热挥发,然后在冷凝管冷凝回流瓶,和一个循环的圆不断重复着。提取温度、时间、溶剂比材料,乙醇浓度、平均粒度和提取的循环次数是影响因素。这种方法有明显的缺陷,如大的溶剂和能量的消耗50]。然而,它被广泛用于提取生物碱形式BFs是因为它的方便。汉et al。51)F的总生物碱的提取工艺进行了优化。unibracteata萧K.C.Hsia。,发现最优萃取过程如下:粒度200目,75%酒精,只提取时间是30分钟,一次提取。徐et al。52)优化球茎中提取生物碱ThunbergiiFritillariae。他们发现最优提取条件是:70%的酒精作为溶剂,溶剂比材料6,提取两次,每次2 h。
其他方法
其他方法如浸渍,煎煮方法,因为它使用方便;然而,这些方法并不是上述方法一样受欢迎。
新技术
超sonication-assisted提取(UAE)
与传统的方法相比,ultra-sonication辅助萃取溶剂消耗少,节省更多的时间和提高萃取效率。李等人。53)浸渍法与ultra-sonication辅助提取法相比,发现后收获双倍的生物碱比前者,他们还发现ultra-sonication辅助提取的最佳条件,这是:75%的酒精,提取时间为2 h, ultra-sonication功率200 W,提取的8倍。
微波萃取(美)
这种技术诱发快速加热在极性成分主要是由于偶极子旋转和离子漂移(54]。王等人。55)振荡瓶萃取和微波萃取方法相比生物碱的F。thunbergii,证实微波方法的最佳提取条件通过单因素分析和正交试验。微波萃取的最佳条件如下:80%乙醇为溶剂,固体溶剂比1:30 (g:毫升),提取时间was150年代,微波功率为338 W。
超临界流体萃取技术(SPE)
超临界二氧化碳萃取大自然的产品广泛应用于食品和医药行业;它可以防止使用有机溶剂和准备金提取的生物活性在低温下(56]。李等人。57)发现从球茎中提取生物碱的最佳条件PallidifloraeFritillariaeSPE方法通过单因素分析和正交试验。20 Mpa条件是:萃取压力,萃取温度是45°C,提取时间为2 h,有限的流量2为2.5毫升/分钟。在这种情况下,提取的收益率为0.198%。
酶法提取机制
使用酶技术提取中药越来越大。这种技术是环保。催化反应也非常具体。纤维素酶广泛应用于中药提取。这种酶降解和破坏植物的纤维组织,然后促进有效成分的分解,从而提高收益率的提取。魏et al。58)使用这个方法,发现提取的收益率从0.0765%上升到0.1065%。
硅胶柱层析法
翟et al。59)使用硅胶柱层析法分离和净化的总生物碱贝母Ussuriensis格言。固相是薄层色谱硅胶G和流动相是乙酸乙酯-甲醇-氨(17:2:1),分离产品的纯度,浙贝母碱和peiminine由HPLC-ELSD,每个分别为93.19%和92.09%,分别。提取(原油生物碱,8.5 g)提取CHCl3,东东王(4,60)是由硅胶纯化反复(200 - 300目)柱层析法与石油醚-丙酮二乙基胺(6:1:1-1:1:1)增加极性洗脱液。
高速逆流色谱(HSCCC)
高速逆流色谱(HSCCC)是一种液体的方法,分离是通过分区的示例组件之间的两个水火不相容的(61年]。HSCCC已广泛应用于分离纯化制备的天然产品复苏和承载能力高、溶剂消耗低,可接受的效率,扩大的缓解62年]。HSCCC加上蒸发光散射检测器已成功应用于分离纯化制备,verticine和球茎verticinone从原油中提取FritillariaeThunbergii。氯仿-乙醇- 0.2摩尔·L1盐酸(3:2:2,v / v / v)是用作溶剂系统,和高效液相色谱分析的粗提取物在制备(200毫克)收集HSCCC表明verticine的纯度(25.6毫克)是96.8%,verticinone(10.3毫克)95.4%63年]。
大孔树脂
传统的方法如聚酰胺色谱、凝胶色谱法和硅胶柱有一些缺点,包括长时间食用有毒残留溶剂和低复苏。最近,越来越多的注意力已经被送往大孔树脂对他们方便,运营成本低,溶剂消耗低,稳定性高,容易再生(64年)(图5)。
图5。大孔树脂BFs的净化过程。
王在东东的研究(65年选择),h - 103树脂在16个测试树脂因其更高的吸附容量和解吸率。进行动态吸附和解吸试验,以优化参数净化生物碱。最好的生物碱在h - 103树脂富集条件如下,吸附,0.20毫克/毫升作为初始浓度的样品溶液中总生物碱;1/10的diameter-to-height比树脂柱;2床体积(BV) / h作为装运流量;88 BV饲料体积;和pH值7.0;40°C的温度和解吸,8 BV蒸馏水,4 BV 10%乙醇,6 BV 90%乙醇作为连续的梯度洗脱;2 BV / h流量(图5)。一个治疗h - 103树脂后,复苏的产量总生物碱,imperialine,和peimisine产品是94.43%,90.57%,和96.16%,分别。
董et al。66年优化净化过程从贝母总生物碱的thunbergii大孔树脂。选择最佳大孔树脂和其净化过程由静态和动态吸附和解吸动力学测试。最佳纯化工艺条件是:最佳大孔树脂类型是HPD100 diameter-height比是1:9,样品溶液的浓度是5 g·毫升1pH8.0,最大限度样品成交13 BV,吸附和洗脱的流量是1毫升·分钟1洗脱液是8 BV 10 BV 80%乙醇和水,和80%乙醇洗脱液收集。这个优化的条件下,总生物碱的含量超过65%,紫外检测器,HPD100型大孔树脂表现出良好的综合总生物碱的吸附性质进行浓缩从F。Thunbergii,适用于分离和净化。
Zhang et al。67年]研究了浓缩和净化总生物碱的工艺参数Fritillariae组织通过大孔树脂球。总生物碱的吸附和desorptive比是由紫外光谱。HPD 100大孔树脂被选为7个候选人中最好的材料。优化工艺参数筛选出来是0.293克/毫升浓度,pH11.6,筛选了6 BV 80%酒精、洗脱率为2 BV / h。他们发现它很容易和可靠的丰富总生物碱Fritillariaehpd - 100大孔树脂Cirrhosa球,也可以提供一个参考Fritillariae物种。
呼吸系统的药理作用
气管支气管的放松效果
陈等人。18]调查和比较的松弛剂效果五大贝母生物碱(imperialine、verticine verticinone, ebeiedine和puqietinone)使用老鼠孤立的气管和支气管与碳酰胆碱准备合同。和所有五个生物碱引起浓度松弛气管和支气管的准备。发现imperialine最有力而puqietinone是最有效的。他们推测松弛剂效应的机制,生物碱作为竞争性拮抗毒蕈碱的通路的抑制钙离子的流入。
哮喘的缓解效应
徐et al。68年)调查的抗哮喘作用及其机制从贝母总生物碱对豚鼠Hupehensis通过观察acetylcholine-histamine引起的哮喘的潜伏期。他们观察到的影响从贝母总生物碱Hupehensis基底上的张力和收缩引起的乙酰胆碱、组胺和5 -通过测量体外分离的豚鼠气管条的张力。结果4毫克/公斤(专营)的总生物碱能显著延长哮喘的潜伏期。然而,总生物碱不能改变基底张力和收缩引起的组胺和5 -,虽然它能对抗乙酰胆碱引起的收缩。意味着antiasthma效应的贝母Hupehensis可能与竞争性拮抗毒蕈碱的受体(M-receptor)在豚鼠气管平滑肌。周et al。69年)做了进一步的研究,发现5种生物碱在石(包括verticine、verticinone imperialine, imperialine苷和puqietinone)能抑制分离的豚鼠气管条的收缩引起的碳酰胆碱。
止咳药的效果
东东王et al。4,607)研究生物碱在石,包括imperialine chuanbeinone, verticinone,和verticine imperialine——N-oxide isoverticine,和isoverticine——N-oxide,结果是,积极控制药物(磷酸可待因)和测试化合物(3.0毫克/公斤)显著提高咳嗽潜伏期,并降低老鼠的咳嗽频率与控制。在剂量为1.5毫克/公斤(低剂量),只有isoverticine和isoverticine——N-oxide潜伏期显著增强的咳嗽。此外,imperialine和isoverticine抑制咳嗽频率剂量依赖性的方式。
沈et al。70年]研究的影响减轻咳嗽taipaiensis贝母和F.unibracteata之间。小鼠咳嗽模型建立了强大的氨水。他们发现低剂量(1克/公斤)的f . taipaiensis可以减少咳嗽的频率(P < 0.05);高剂量(2 g /千克)的F。祛痰剂unibracteata有显著影响(P < 0.05)。他们发现F。unibracteata和F . taipaiensis化痰的功效上没有显著差异,但是F。unibracteata在减少小鼠咳嗽更好。
化痰的效果
王在东东的研究(4,60),每个老鼠都接受单剂量7生物碱BFs 30分钟前腹腔内注射酚红溶液(5%生理盐水,w / v, 0.2毫升/ 20克体重)。老鼠牺牲30分钟后颈椎错位而不损害气管。气管是分开自由从相邻器官和删除从甲状软骨的主要干支气管,然后立即放入1毫升生理盐水。超声后15分钟,1毫升5% NaHCO3解决方案添加到生理盐水,密度和光学测量为558.5 nm使用α- 1900 pc紫外可见分光光度计。在剂量为3.0毫克/公斤,imperialine imperialine——N-oxide isoverticine——N-oxide verticinone和verticine显著增强气管酚红输出,与对照组相比。此外,isoverticine——Noxide增加酚红产出的影响比积极的控制(氯化铵)。然而,chuanbeinone显示输出酚红排泌量没有明显的促进作用。
梁等。71年]研究了驱逐痰效果(酚红法)的贝母taipaiensis,并对比贝母unibracteata萧kc夏朝,贝母成为法语。所有的三个Tendrilleaf贝母驱逐痰效果,可以促进酚红的提取,贝母unibracteata萧kc夏朝的影响最强烈,而贝母taipaiensis和贝母delavay彼此有同样的效果。
抗炎
关于东东王也进行了实验抗炎7在黄东海生物碱的影响4,18]。在实验中,老鼠的耳朵的前部和后部表面应用0.05毫升二甲苯30分钟口服后分离生物碱或地塞米松。30分钟后,老鼠牺牲和双耳被移除。耳朵磁盘(直径6.0毫米),重打。左、右耳朵的重量之间的区别(控制)是用于计算耳部水肿的程度和抑制耳部水肿的程度。在剂量为3.0毫克/公斤(中等剂量)、5(包括imperialine、chuanbeinone imperialine——N-oxide isoverticine,和isoverticine——N-oxide)生物碱显著地抑制xylene-induced小鼠耳肿胀,但verticinone verticine显示没有明显的抗炎效果。然而,在剂量为1.5毫克/公斤,只有isoverticine呈现显著抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀。所有xylene-induced 7生物碱抑制小鼠耳肿胀剂量依赖性的方式。
李等人。72年]研究了水提物的抗炎作用和机制贝母ussuriensis格言。动物模型的耳水肿引起的小鼠二甲苯,醋酸诱导的小鼠毛细血管通透性和爪子水肿蛋白诱导的大鼠建立了观察水提物的抗炎作用贝母ussuriensis格言。PGE2的内容在炎性分泌物和MDA测定探索抗炎机制的三个样品。作为结果,水提物的贝母ussuriensis格言表现出良好的衰减对三个动物模型的影响。
抗肿瘤效应
Imperialine、Peimisine Chuanbeinone是三种主要生物碱单体总生物碱的球茎贝母组织,当每个测试LLC细胞,他们表现出显著的抑制增殖的细胞。Chuanbeinone peimisine显示,对LLC细胞的生长抑制效应明显高于imperialine [73]。另一项研究表明imperialine A2780和peimisine显示效果,HepG2和A549 IC50值39.18,84.26,117.84,17.43,92.07,36.11μg /毫升(74年]。
抗高血压效应
Dae吉尔Kang et al。75年)调查了抗高血压影响球贝母水提取物(BFWE)模型由NG-nitro-l-arginine methylester (L-NAME)。治疗的老鼠L-NAME (60 mg / l饮用水、4周)引起的持续增加,收缩压(SBP)。没有在等离子体浓度和生产的血管组织L-NAME-treated组与对照组相比显著降低,而一氧化氮合酶(NOS)的表达蛋白并没有改变。结果表明,BFWE SBP的减毒增加L-NAME-induced通过增强血管的生成没有高血压,改善肾脏功能。
BFs药理作用的深入研究多年,有很多文档信息,而它的生物利用度被很少人研究。在有限的参考文献,我们知道其口服生物利用度有点差,但是它的原因仍然是个谜。有一些假设,包括初步的代谢、肠道代谢等等。最流行的生物碱的量化方法是液相色谱-光谱法(质)和液体chromatography-tandem质谱(LC-MS-MS)由于其高灵敏度和选择性。
吴et al。39verticinone]做了一个系统性的临床前药代动力学研究,即主要生物碱贝母hupehensis。首先,他们开发和验证一个敏感的和特定的质方法的量化verticinone老鼠的生物样本。verticinone是口头给老鼠和血液收集在特定时间通过眼chorioideae静脉。Verticinone和区间strandard(是),hupehenine,被一个简单的从血浆中提取样本liquidliquid碱化后用乙酸乙酯提取氢氧化氨。他们发现有性别差异verticinone吸收药物动力学的老鼠,Cmax和AUC0-t雄性老鼠明显高于雌性老鼠,但CL和Vd的雄性老鼠低于雌性老鼠,这表明,消除verticinone在雌老鼠比男性更快。的绝对口服生物利用度verticinone在雄性和雌性大鼠分别为44.8%和2.7%,分别。verticinone的组织分布在老鼠身上进行,结果是verticinone在大多数组织的浓度高于血浆,这意味着verticinone有良好的组织穿透性和高组织亲和力。他们也研究verticinone的排泄,胆汁中的verticinone,尿液和粪便被量化,结果表明不变形式不是最主要的排泄途径verticinone的老鼠。这位学者推测的硫酸盐化作用verticinone在肠道,导致口服生物利用度低。
林等。76年)使用chromatography-electrospray ionization-tandem鼠等离子质谱量化imperialine,从球茎中提取的主要活性成分Fritillariae组织。分析之前,血浆样品用乙腈沉淀除去蛋白质和提取imperialine和内部标准,卡马西平。三个剂量imperialine通过尾静脉注射单剂量口服或静脉,和药代动力学参数进行了评估。与剂量的口服生物利用度1毫克/公斤为31.2%;5毫克/公斤,53.6%;和10毫克/公斤,47.4%。
刘等人。77年量化浙贝母碱在兔血浆与质/ MS方法。他们发现兔子浙贝母碱的口服生物利用度仅为10.65%,穷人从低水溶性,生物利用度可能导致胃肠道酶代谢或外排泵机制。
贝母的球,其中一个最重要和常用的中药材,被有效地用于呼吸道疾病在东方的临床实践。也一直与其他草药成分组合使用为目的的预防和治疗咳嗽、哮喘等,球茎贝母也被用在许多健康相关产品。
以下三个方面为未来的研究是重要的贝母的球茎。首先,生物碱是最活跃的成分,是承认,然而,其他成分,如多糖和皂苷等可能有协同效应与生物碱在治疗呼吸系统疾病,以及生物碱之间的交互和其他人仍然是一个谜。其次,球茎的贝母的药理机制缺乏深度,structurefunction关系的分子机制和生物碱在球小研究[78年,79年]。最后,虽然贝母的球被认为是hypotoxicity,它的毒性已经几乎没有研究。
