固定剂量曲马多的地方/扑热息痛组合在疼痛管理

文摘

曲马多和扑热息痛有中央的固定剂量组合影响μ-opioid受体,5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收,作用于cyclo-oxygenase和一氧化氮系统在中枢神经系统。联合镇痛提供了多模式镇痛和良好的疼痛控制在许多急性或慢性疼痛患者。相结合的协同作用,低剂量的单一物质需要改进它的药理。曲马多和对乙酰氨基酚是一种止痛剂与低潜在的滥用和依赖使可能性使用没有限制处方方案,并使它更容易为缓解患者中度到重度的疼痛。

关键字

固定剂量曲马多/扑热息痛组合,作用方式、处方方案、疼痛管理

介绍

疼痛是一种不愉快的感觉和情感体验由一个已知的或隐藏的触发。不同类型的疼痛进行分类根据其持续时间、病理生理学、原因和发生。有一种普遍的观点比慢性疼痛,急性疼痛是更容易管理。然而,剧烈的疼痛通常是慢性疼痛的原因,如果不妥善管理。有效的治疗急性疼痛阻止敏化作用和疼痛知觉系统的修改1,2]。

慢性疼痛发生的复杂的病理生理事件引发的特定响应对疼痛刺激和改变疼痛的神经系统的传导。慢性疼痛会导致很严重的生理和心理问题,减少工作量。这一切明显影响生活质量的影响。慢性疼痛折磨五分之一欧洲人和是如此普遍,它提出了一个社会问题,一个很大的负担的卫生保健系统(3,4]。慢性疼痛的治疗的经济负担成本和生产力损失而导致的成本,病假和提前退休5,6]。

我们获得了很好地理解疼痛及其管理。许多痛苦的起源机制和止痛药的作用机制和其他疼痛治疗的方法已经被发现了。我们也达到了一个更加清晰的认识坏的止痛药,并试图找到方法来改善其临床疗效和耐受性。在慢性疼痛的管理我们使用一个多学科的方法。正在开发新的治疗方法,有不错的效果。慢性疼痛患者不同的药物和非药物疗法常常抱怨不满意的缓解疼痛。药理物质通常是有限的使用药物的副作用对身体器官或有害的影响,或监管要求7]。

疼痛治疗可以改善的结果如果几种疼痛机制解决同时使用多通道治疗方法(8]。这可以通过使用药物的组合。理由使用止痛药物的组合:

•一个物质不提供有效的缓解疼痛,

•一个有效的物质会导致不可接受的不良反应,

•使用组合在治疗指南推荐,

•低剂量的单一物质,减少严重不良反应,

•添加剂和协同效应的物质组合。

从同一原因药物正在开发中,作用于不同的机制和作用的物质在不同的组合过程中疼痛信号的传输。除了所有的属性提供的福利组合组件,疼痛疗法结合药物已被证明促进处方和改善病人坚持治疗。在这些药物是曲马多和曲马多的组合和扑热息痛。

曲马多和扑热息痛的固定剂量组合

曲马多的固定剂量组合和对乙酰氨基酚是一种镇痛作用的几种机制。它有一个中央影响μ-opioid受体,5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再吸收,作用于cyclo-oxygenase和一氧化氮系统在中枢神经系统。

曲马多被用作自1977年以来弱阿片类药物在临床实践中。其镇痛效果带来的争胜的影响其代谢物O-desmethyl曲马多在μ-opioid受体及其对5 -羟色胺和去甲肾上腺素再吸收的抑制作用。曲马多的安全,如果与其他阿片类药物相比,由于其低十倍力量相比吗啡。曲马多的主要不良反应是恶心(6.1%)、呕吐(1.7%)和头晕(4.6%),发生在治疗的起始和大多消失在延续。曲马多不会引起呼吸衰竭患者没有呼吸储备减少。它会导致便秘比强效阿片类药物。与其他药物之间的互动会发生如果使用曲马多与CYP3A4电感和药物抑制5 -羟色胺的再吸收。其潜力产生癫痫发作增加如果使用它与三环类抗抑郁药、选择性血清素再吸收抑制剂或其他精神安定剂。

曲马多用于世界各地,其中包括在许多疼痛的治疗指南。主要是不经常使用指南中提到的阿片类药物治疗慢性疼痛。有趣的是,特殊使用曲马多在纤维肌痛是德国最新的指导方针中提到禁忌症为阿片类止痛药的使用(9]。治疗癌症疼痛,曲马多是医学上一步二世镇痛梯子。它有一个较低的潜力比其他阿片类药物滥用和依赖(10- - - - - -13]。

扑热息痛是一个靶标镇痛在1957年批准了。广泛用于缓解疼痛,作为单一疗法和与其他物质相结合,降低体温升高。据推测,它作用于环氧酶在中枢神经系统,它没有副作用出名的是外围cyclo-oxygenases的抑制剂。此外,它能抑制一氧化氮的合成和血清素激活的系统支持14,15]。其药理允许扑热息痛没有医疗处方药店。

曲马多和扑热息痛的理由固定剂量组合

止痛剂开发组合的主要原因是获得疗效和降低毒性。结合止痛剂,在不同的位置沿疼痛通路可能这样做。其他潜在的利益相结合的止痛剂包括增加镇痛持续时间,扩大功效的光谱,提高病人的依从性。此外,对于阿片类止痛药可能会减少滥用潜力组合。

止痛剂组合可以被认为是pharmacokinetically和/或例进行交互。合理开发镇痛组合应该没有风险的相互作用可以增加副作用的严重程度的风险(8]。

多通道协同行动的固定剂量曲马多和扑热息痛为中度到重度的疼痛提供充分镇痛剂量较低的前通常使用单一物质对扑热息痛对曲马多(25%,35%)(16,17]。结合有更好的药理与单药治疗相比,通过改善镇痛作用在发病和更快的行动(图1)[18]。药效学模型结合isobolografic技术显示超相加效应的组合扑热息痛和曲马多的镇痛和anti-hyperalgesia19]。不良反应相关的组合不单一组件,不同于已知的不良反应,也没有增加他们的严重性已经被观察到。曲马多和扑热息痛没有额外的耐受性问题相对于其组件,总的来说,耐受性的组合通常类似于其他活跃比较器(固定剂量组合单一代理);然而,一些不良事件发生率降低组合的活动比较器接受者(20.]。固定剂量组合被证明是更有效的比非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)与骨关节炎、老年患者不会引起器官损伤与非甾体类抗炎药,是治疗老年人的一个重要方面,与年龄相关的器官退化和器官功能障碍(21]。作用在中枢神经系统,医学是归类为有潜在的滥用和生理和心理依赖。

结合已被证实能产生有效的镇痛患者各种病因的急性和慢性疼痛,包括骨关节炎急性耀斑,慢性背部疼痛、手术后疼痛、纤维肌痛和神经性疼痛(19,22- - - - - -26]。由于,而短期的效果,推荐剂量应每隔4到6 h。

prolonged-release配方的固定剂量曲马多和扑热息痛(Doreta SR)有助于通过提供更有利的药物镇痛因为血浆浓度的减少振荡曲马多和扑热息痛,更好的耐受性,降低潜在的滥用(图2和图3)[17,27]。

Tramadol-Containing药物的处方

Tramadol-containing药物分为不同的法律类别在不同的国家。在美国曲马多被归类在直到2014年由于止痛剂。2011年增加非药用的曲马多在美国,在2014年导致其分类管控药物的第四组作为药物滥用和依赖潜力较低。身体依赖性与长期使用高剂量有关。曲马多在欧洲主要是规定的第四组的其他药物一样控制药物(苯二氮卓类),没有限制时,必须遵守药品从第二和第三组管控药物的规定(阿片类药物,氯胺酮)。

监管限制药物的使用往往源于贫穷理解政治领导人的受控物质是什么,什么是他们的治疗价值。知识不足和恐惧的滥用的主要原因在医疗专业人士不愿开控制物质。太严格的立法和法规不预防控制药物的滥用,但也阻碍了他们的可用性和可访问性28]。

由于其双重作用机制,实际的曲马多滥用和依赖的潜力是有问题的。开始时使用,曲马多不是分为集团管控药物由世界卫生组织专家委员会对药物依赖(2003年、2006年和2014年)29日]。的外观fixeddose曲马多和扑热息痛,药物的药理进一步加强的累加效应物质允许低剂量单一组件。曲马多和曲马多和扑热息痛的结合变得特别有用,增加使用,个别报告滥用和依赖开始出现。2013年,在法国一个监控评估药物的滥用和依赖潜力很低,保持在一个稳定的水平,而不是提出一个重大的健康危害30.]。来自德国的数据显示曲马多滥用发生在每一百万人0.21例每日剂量(300毫克)和曲马多依赖定义每一百万人0.12例定义的每日剂量(31日]。

曲马多和曲马多的组合和扑热息痛在斯洛文尼亚第一药物最常用的止痛剂作用于神经系统(类N02A) [32]。他们的处方不需要特殊处方方案必须在有效的阿片类药物。到目前为止,没有任何数据显示惊人的滥用或依赖与这些物质的使用。几个售后和non-interventional研究的结果已经证明了他们的好中度至重度疼痛患者的疗效和安全性。

结论

曲马多和扑热息痛的固定剂量组合提供了良好的疼痛控制在许多急性或慢性疼痛患者。由于其累加效应,结合产生一个更好的镇痛效应,与低剂量达到单一物质,比同等剂量用于单一疗法。曲马多和对乙酰氨基酚是一种止痛剂与低潜在的滥用和依赖。在几个欧洲国家,它的使用并不局限限制处方方案,这使得它更容易为病人缓解中度到重度的疼痛。

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