经皮给药-减少药物副作用的进展

摘要

制剂药剂学领域的进步导致许多先进剂型的发现，这些剂型有助于在预定目标部位维持所需的活性物质水平，并具有所需的释放率，以治疗患者的疾病。经皮给药是传统药物剂型的一种很好的替代方案，与传统剂型相比，经皮给药有几个优点，避免了首次通过代谢，增加了患者的依从性，以可控的方式保持药物的恒定速率释放，这对于具有狭窄治疗窗口的药物是有利的，从而减少了药物的副作用，但不适合高分子量药物由于化合物的配制变得困难，甚至不适合作水溶性药物

关键字

采购产品经皮给药，副作用，配方，药物渗透，渗透增强剂

介绍

制剂药剂学领域的进步导致许多先进剂型的发现，这些剂型有助于在预定的目标部位维持所需的活性物质水平，并具有所需的释放率，以治疗患者的疾病[1］．经皮给药是一种很好的替代传统药物剂型的进步[2］．

优势

经皮给药与传统剂型相比有几个优点[3.]

•透皮系统避免了第一次代谢，因此非常适合低生物利用度的药物，如非诺特罗[4］．

•提高患者依从性[5]

•TDDS还有助于以可控的方式保持药物的恒定速率释放，这对于治疗窗口较窄的药物是有利的。

•上述作用减少了药物的副作用[6]

缺点

透皮系统的主要缺点是皮肤刺激或过敏的机会，降低患者的依从性。由于不同患者的皮肤结构和厚度不同，导致吸收差异。它不适合用于高分子量化合物，因为它变得难以制备配方，甚至不适合用于水溶性药物[7］．

影响药物渗透的因素

皮肤因素[8]

•皮肤状况-油性/干性

•皮肤层厚度药物因素

•药物的分子大小

•溶解度

•离解常数

聚合物在实现剂型设计的目的方面起着非常关键的作用，并有助于以预定的速率在期望的目标上获得期望的释放[9]

渗透增强剂

在透皮系统的配方中使用了几种渗透增强剂

1.表面活性剂-阴离子，阳离子，非离子，两性

2.萜类-神经樟醇、芳樟醇、香芹酮、法尼醇、柠檬烯、香叶醇、茴香酮、薄荷醇[10]

有几种形式的透皮系统，如透皮贴片、透皮植入物、凝胶等[11]

对于使用非甾体抗炎药和阿片类药物的止痛药来说，经皮给药是非常有利的，因为它们有胃刺激、胃肠道出血、溃疡和炎症性肠病等副作用，因此将它们用作贴片和其他TDDS可以帮助减少副作用[12-15］．

采用透皮系统的几种方法

1.经皮系统用于骨科手术后疼痛缓解[16］．

2.用于戒烟的尼古丁贴片是TDDS的一种形式[17］．

3.一个伟大的里程碑是发现了用于经皮输送胰岛素的微针[18］．

4.由于吸入和全身给药不符合患者的依从性，通过透皮系统给药给哮喘患者类固醇具有重要意义[19］．

5.盐酸多奈哌齐贴剂治疗阿尔茨海默病[j]20.］．

6.孕酮透皮药膏与口服药片[21]相比，显示出患者的依从性增加。

7.经皮贴片用于镰状细胞病患者不可预测的、复发性的、强烈的和经常持续的疼痛，可以避免频繁口服阿片类药物[22]

透皮系统的评价参数

对透皮系统进行的各种评价参数包括[23]

•厚度测试

•体重变化

•折叠耐久性[24]

•皮肤渗透研究[25]

•药物含量

确认

这篇文章的内容由穆拉利审阅和批准，由普拉提哈·蒙塔撰写。

参考文献

1. 维贾雅·香提。新型药物输送系统的必要说明。J NanomedicNanotechnol。2011; 2:125。
2. Silva HR等。基于表面活性剂的氟康唑皮肤透皮系统。J NanomedNanotechnol。2014; 5:231。
3. 纳米载体强化经皮给药。[J] .医药科学，2014;3:121。
4. 杨建军，张建军，张建军，张建军，等。非诺特罗透皮系统生物利用度的研究进展。J BioequivAvailab。2011; 3:097 - 100。
5. Lu Y等。大鼠经皮给药后血浆中咪达唑仑的RP-HPLC定量方法的建立与优化:在药代动力学研究中的验证与应用。医药学报，2015;6:329。
6. Szczygiel M等。体内光敏剂水平实时无创透皮监测，用于药代动力学研究和光动力治疗方案的优化。[J] .生物工程学报，2014;5:227
7. J.影响皮肤屏障的药物与技术的透皮应用。J BioequivAvailab。2013; 5:233 - 235。
8. 张建军，张建军，张建军，等。表面活性剂在药物透皮给药系统中的作用。中华药理学杂志，2014;2:13 - 13。
9. 高分子材料在给药系统中的应用。中国药理学杂志，2014;32(3):391 - 391。
10. 利用萜烯增强拉莫三嗪的透皮渗透。医药卫生杂志，2014;1(1):103。
11. 张建军，张建军，张建军，等。中药制剂的药理作用机制研究。J BioequivAvailab。2011; 3:268 - 276。
12. bertole等。一起不寻常的凶杀案，芬太尼和丁丙诺啡经皮中毒后被勒死。[J]法医学。2013; 2:1。
13. 疼痛管理治疗:复合透皮止痛药的益处。中华实用医学杂志，2014;2:188。
14. 张建军，张建军，张建军，等。口服和透皮应用乙酰氯芬酸的药代动力学比较。J BioequivAvailab。2009; 1:013 - 017。
15. 林绍林，张鹏，蔡志强，梁国强。远红外陶瓷材料增强吲哚美辛和他莫昔芬的透皮给药:一项中试研究。中华医学杂志。2013;3:115。
16. 经皮氯胺酮和S(+)-氯胺酮在布比卡因脊髓麻醉骨科手术后的辅助作用。J PhysChemBiophys。2014; 4:154。
17. 吸烟的影响和戒烟的需要:生化和药理学反馈。生化制药(洛杉矶)。2014; 3:145。
18. El-Khordagui LK.微针:一种新的胰岛素主动透皮给药方法。J BioequivAvailab。2012; 4: xxxi-xxxiii。
19. Kamimura M等。经皮应用类固醇治疗支气管哮喘及咳嗽变异性哮喘患者咳嗽的初步研究。[J] .中国生物医学工程学报，2013;
20. Meier-Davis SR等。多奈哌齐在大鼠、迷你猪和人体内口服和经皮给药及体外人表皮模型的代谢比较。【药物】代谢毒理学。2012; 3:129。
21. 使用PLO透皮霜™和HRT霜™为基础的复方外用制剂中黄体酮在两个受控温度下90天内的化学稳定性。[J] .中国生物医学工程学报，2013;4(4):1104。
22. 张建军，张建军，张建军，等。芬太尼对急性中毒性谵妄的影响。[J] .中国医学杂志，2013;2:125。
23. Anjan De, Subrata Chakraborty, Arup Mukherjee, JayantaChattopadhyay, Manish Kumar。昂丹司琼透皮贴剂的优化及生物制药评价。RRJPPS 2013; 2:1-10。
24. PawarHarshal A, JadhavSurekha M, JadhavPravin T, Rachel G. Cordiadichotoma果实天然多糖黏附贴剂的制备及评价。中华医学杂志，2014;2:1 - 12。
25. 张建军，张建军，张建军，等。吲哚美辛纳米乳剂的制备及应用。医药学报，2011;02 - 02。