经皮给药-减少药物副作用的进展

摘要

制剂药学领域的进步导致发现了许多先进的剂型，这些剂型有助于在预定的靶点保持所需的活性物质水平，并具有治疗患者疾病所需的释放速率。透皮给药就是这样一种进步，是传统药物剂型的良好替代品透皮给药比传统剂型有几个优点，避免了首次通过代谢，增加了患者依从性，保持药物以恒定速率释放，以控制的方式，这对治疗窗口狭窄的药物有利，从而减少了药物的副作用，它不适合高分子量的药物由于化合物的配制变得困难，甚至不适合水溶性药物

关键字

透皮给药，副作用，配方，药物渗透，渗透增强剂

简介

制剂药剂学领域的进步导致发现了许多先进的剂型，这些剂型有助于在预定的靶点保持所需的活性物质水平，并以所需的释放速率治疗患者的疾病[1］．透皮给药就是这样一种进步，是传统药物剂型的良好替代品[2］．

优势

透皮给药比传统给药方式有几个优点[3.］

•透皮系统避免了第一次代谢，因此非常适合生物利用度低的药物，如非诺特罗[4］．

•患者依从性提高[5］

•TDDS还有助于以可控的方式保持药物以恒定速率释放，这对于治疗窗口狭窄的药物是有利的。

•上述效果可减少药物的副作用[6］

缺点

透皮系统的主要缺点是皮肤刺激或过敏的机会，降低了患者的依从性。吸收差异是由于不同患者皮肤结构和厚度不同造成的。它不适用于高分子量化合物，因为其配方的制备变得困难，甚至不适用于水溶性药物[7］．

影响毒品渗透的因素

皮肤因素[8］

•皮肤状况-油性/干性

•皮肤层厚度药物因素

•药物的分子大小

•溶解度

•离解常数

聚合物在实现剂型设计的目标方面起着非常关键的作用，并有助于以预定的速率在所需的目标处获得所需的释放[9］

渗透增强剂

有几种类型的渗透增强剂用于透皮系统的配方

1.表面活性剂-阴离子，阳离子，非离子，两性

2.萜烯-橙花醇、芳樟醇、香芹酮、法尼醇、柠檬烯、香叶醇、茴香酮、薄荷醇[10］

有几种形式的透皮系统，如透皮贴片、透皮植入物、凝胶等[11］

在使用非甾体抗炎药和阿片类药物的止痛药的情况下，透皮给药非常有利，这些止痛药具有胃刺激、胃肠道出血、溃疡和炎症性肠病的副作用，因此将它们作为贴片和其他TDDS使用可以帮助减少副作用[12-15］．

使用透皮系统的几种方法

1.矫形手术后止痛的透皮系统[16］．

2.戒烟尼古丁贴片是TDDS的一种形式[17］．

3.一个伟大的里程碑是发现了微针，以经皮给药的方式给胰岛素[18］．

4.由于通过吸入和全身给药不符合患者的依从性，使用透皮系统给药给哮喘患者的类固醇已变得非常重要[19］．

5.盐酸多奈哌齐贴剂治疗阿尔茨海默症[20.］．

6.与口服药丸[21]相比，黄体酮透皮膏显示患者依从性增加。

7.经皮贴剂对镰状细胞病相关疼痛不可预测、反复发作、剧烈且经常持续的患者非常有用，可避免频繁口服阿片类药物[22］

透皮系统评价参数

对透皮系统进行的各种评估参数包括[23］

•厚度测试

•体重变化

•折叠耐久性[24］

•皮肤渗透研究[25］

•药物含量

确认

文章的内容由M. Murali审查和批准，由Pratibha Muntha撰写。

参考文献

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