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一项关于马西坦的综合药物综述:肺动脉高压治疗的杰出入选

摘要

Macitentan是一种全新的口服孤儿药，于2013年10月获得FDA批准(商品名Opsumit®)。它属于类内皮素受体拮抗剂(ETRA)，并指示用于治疗肺动脉高血压(PAH)多环芳烃是一种心脏和肺通道之间的动脉血压升高的慢性疾病。迄今为止，该病仍无法治愈，预后不良。在这个方向上，马西坦显示了一线希望，它已被证明有利于减少疾病进展症状和减少住院。III期SERAPHIN试验清楚地表明它可以改善发病，死亡率和6MWD数据与其他同类药物进行比较。此外，其用于与ET系统相关的其他心血管疾病的治疗似乎正在增加。然而，马西坦在肾或肝损害患者中的药代动力学剂量调整是无关的。药物-药物相互作用是神秘的，一种循环的药理活性代谢物(ACT-132577)无处不在。马西坦的安全性优于同ETRA级别的其他药物，具有较长的受体结合性能，更大的组织穿透性，肝脏安全性，水肿/液体潴留和易于给药，但考虑到血红蛋白浓度的降低，其安全性相似。因此，Macitentan属性对PAH的长期治疗和更好的替代治疗具有革命性的意义。因此，本综述从迄今为止开展的研究数据中描述了Macitentan的完整药物概况，并声称它是一个整体改善CVS医疗保健贡献者的乐观未来。

Dherya Bahl, Rakesh K. Jaiswal, Manzar Ahsan, Farha Bano, Monika Anand, Danish Khan, Asif Husain, Aftab Ahmad, Fahad A. Al-Abbasi, Shah Alam Khan

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