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在临床前小鼠黑色素瘤模型中n -苯基马来酰亚胺衍生物的城市毒性和黑色素瘤生长的抑制

摘要

研究了n -苯基马来酰亚胺衍生物(n -苯基马来酰亚胺(M2)、4-甲基- n -苯基马来酰亚胺(M5)、4-甲氧基- n -苯基马来酰亚胺(M7)和n -苯基-乙基马来酰亚胺(M9))对皮下植入B16F10黑色素瘤细胞小鼠的抗肿瘤和抗转移作用。通过这种方法，我们评估了实体瘤的生长和持久性、肺转移、肠系膜转移、生化和血液学参数、肝匀浆中存在的硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)和非蛋白硫醇物质(NPSH)。n -苯基马来酰亚胺减少肺转移数量，抑制肿瘤生长。M5和M7处理表现出较低的毒性，因为血液和生化参数的变化很小，只有M9处理促进了强烈的氧化应激和一些肝酶的改变。本研究显示的马来酰亚胺的作用可能与它们的化学结构特征有关，主要是由于亚胺和芳环之间的邻近性，以及芳环上取代基的疏水和电子特性，这可以改变它们的亲脂性。这些临床前结果表明，M5和M7治疗可能对黑色素瘤有效，这表明这些化合物可能进一步被用作开发新的抗癌药物的线索。

Vania Floriani Noldin, Claudriana Locatelli *， Clarissa AS Cordova, Angelo Tadeu Noldin, franccieli Vanzin, Jamin Dajal fae, Fatima Campos Buzzi, Celso Pilati, Valdir Cechinel - Filho和Tania Beatriz crezynski - pasa

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