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口腔粘膜黏附片给药吡罗西康:体外、体外和体内评价

摘要

Piroxicam (PX)是最有效的非甾体类抗炎药之一,在各种类型的非风湿疼痛中也表现出解热活性。虽然口服后吸收良好,但胃刺激仍是最严重的不良反应。因此,需要一种具有更好的胃肠道耐受性的替代给药系统。口腔给药为全身和局部给药提供了方便的途径,绕过了首过效应,避免了胃肠道副作用。因此,本研究以羟丙基甲基纤维素和壳聚糖为黏合剂,研制吡罗西康口腔片。采用直接压片法制备片剂,并对其物理性能进行评价。体外溶出度研究表明,对二甲苯的释放速率受聚合物类型和比例的影响。口咽片的释药机制为一级扩散释药,具有Higuchi释药动力学。在健康人体志愿者身上进行的口腔片最佳配方的体内研究表明,PX的相对生物利用度为67.52±21.47%。这些结果表明,对二甲苯口咽片配方似乎是一种替代给药的患者,特别是患有胃肠道疾病

Ali Riza Kepsutlu, Cetin Tas, Ayhan Savaser, Yalcin Ozkan和Tamer Baykara

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