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盐酸二甲双胍口服原位凝胶的设计、优化及体外表征

摘要

采用2级23析因设计,基于温度触发系统的概念,加入多种聚合物,研制盐酸二甲双胍控释原位凝胶。盐酸二甲双胍是一种抗糖尿病药物。配方设计的目的是在胃中保留较长一段时间。采用不同浓度的木葡聚糖和Pluronic f127对其体外释药的影响进行表征和优化。以凝胶温度、凝胶强度、1小时、8小时和12小时的体外释药研究为响应。FT-IR和DSC研究表明,药物与聚合物之间没有相互作用。优化后的处方在12 h内释药率达94.17%。凝胶温度、凝胶强度、1hr、8hr、12hr释药的预测值分别为25.9oC、48.67min、16.49%、70.;分别为25.9oC、48.4min、17.83%、72.08%、94.17%。优化配方的药物释放量为零级。因此,药物从剂型的释放被发现与时间无关。 It also showed almost linear regression in Higuchi’s plot which conforms that diffusion is one of the mechanism for drug release and n value of Korsmeyer - Peppas plot was found to be 0.6 to 1 so, it indicates the drug release followed non-fickian diffusion controlled mechanism.

Keerthi Boggarapu, Prakash Rao B, Gunturu Abhilash, Reshmi Mathews, Beny Baby和Rajarajan S

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